Ipatasertib (GDC-0068)

目录号:S2808 别名: RG7440

Ipatasertib (GDC-0068) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 458

Ipatasertib (GDC-0068)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。

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客户使用该产品的3个实验数据:

  • Inhibition of AKT signaling abolishes MKK4 phosphorylation on Ser78 in injured axons. Cultures of sensory neurons were treated with 5 µM MK-2206 or 5 µM GDC-0068 for 1 hr prior to axotomy. Axonal proteins harvested at indicated time points after axotomy were subjected to immunoblot analysis.

    Cell, 2015, 160(1-2): 161-76 . Ipatasertib (GDC-0068) purchased from Selleck.

    The functional significance of the PI3K/Akt pathway in CCR5-mediated DNA damage signaling was assessed using the ATP-competitive, small-molecule pan-Akt inhibitor (ipatasertib) and or the CCR5 inhibitor Maraviroc in doxorubicin-treated cells. Western blot analysis was conducted as shown for SUM-159 cells (B) and MDA-MB-175VII (doxorubicin-resistant breast cancer cells) (D).

    Clin Cancer Res, 2018, 78(7):1657-1671. Ipatasertib (GDC-0068) purchased from Selleck.

  • In vitro evaluation of BAR activity in A549-BAR cell line. (A) Bioluminescence activity was quantified 1 hour after treatment in response to various compounds at two concentrations (n = 6). (B) Western blotting analysis after 1 hour of treatment showing the expression of pAKT (Ser473), AKT, pPRAS40 (Thr246), RAS40, pGSK3β (Ser9), GSK3β, pEGFR (Tyr1068), EGFR, and β-Actin of whole cell lysates.

    Neoplasia, 2017, 19(4):310-320. Ipatasertib (GDC-0068) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Akt抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ipatasertib (GDC-0068)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。
靶点
Akt1 [1]
(Cell-free assay)
Akt3 [1]
(Cell-free assay)
Akt2 [1]
(Cell-free assay)
5 nM 8 nM 18 nM
体外研究

对一大组230种激酶测试,GDC-0068只抑制3种激酶,浓度为 1 μM 时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时, IC50分别为98 nM, 69 nM, 和 860 nM)。GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA 选择性高100倍以上,抑制Akt时 IC50为3.1 μM。GDC-0068处理LNCaP, PC3 和 BT474M1 细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157 nM, 197 nM, 和208 nM。而且, GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力, 包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变, 和HER2扩增,在HER2+和Luminal 亚型中作用效果最强。[1-4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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体内研究 GDC-0068口服处理给药PC3前列腺移植瘤模型,诱导p-PRAS40下调。GDC-0068 处理BT474-Tr移植瘤,降低 pS6 和 peIF4G 水平,重新定位FOXO3a到细胞核,且诱导 HER3 和pERK的反馈上调。GDC-0068 处理多种移植瘤模型,具有有效抗癌活性,包括PTEN-缺陷的前列腺癌模型LNCaP 和 PC3, PIK3CA H1047R 突变的乳腺癌模型 KPL-4, 和 MCF7-neo/HER2肿瘤模型。[1-4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 携带LNCaP, PC3, KPL-4, 或MCF7移植瘤的雌性裸鼠
  • Formulation: 在0.5% 甲基纤维素/0.2% Tween-80中配制
  • Dosages: ~100 mg/kg/day
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 92 mg/mL (200.87 mM)
Ethanol 92 mg/mL (200.87 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 458
化学式

C24H32ClN5O2

CAS号 1001264-89-6
稳定性 powder
in solvent
别名 RG7440

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01896531 Active not recruiting Gastric Cancer Genentech Inc. August 31 2013 Phase 2
NCT02536391 Completed Cancer Genentech Inc. October 2015 Phase 1
NCT01562275 Completed Neoplasms Genentech Inc. April 2012 Phase 1
NCT01090960 Completed Solid Cancers Genentech Inc. March 2010 Phase 1
NCT02301988 Completed Breast Cancer Genentech Inc.|SOLTI Breast Cancer Research Group February 17 2015 Phase 2
NCT01362374 Active not recruiting Neoplasms Genentech Inc. July 11 2011 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

Akt Signaling Pathway Map

Akt Inhibitors with Unique Features

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