Ipatasertib (GDC-0068)

目录号：S2808 批次号：S280808

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化学数据

化学结构式 别名 RG7440 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H32ClN5O2
分子量 458 CAS号 1001264-89-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 92 mg/mL (200.87 mM)
Ethanol 92 mg/mL (200.87 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ipatasertib (GDC-0068, RG7440)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。
靶点
Akt1 [1]
(Cell-free assay)		 Akt3 [1]
(Cell-free assay)		 Akt2 [1]
(Cell-free assay)
5 nM 8 nM 18 nM
体外研究

对一大组230种激酶测试，GDC-0068只抑制3种激酶，浓度为 1 μM 时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时, IC50分别为98 nM, 69 nM, 和 860 nM)。GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA 选择性高100倍以上，抑制Akt时 IC50为3.1 μM。GDC-0068处理LNCaP, PC3 和 BT474M1 细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157 nM, 197 nM, 和208 nM。而且, GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力, 包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变, 和HER2扩增,在HER2+和Luminal 亚型中作用效果最强。[1-4]
体内研究

GDC-0068口服处理给药PC3前列腺移植瘤模型，诱导p-PRAS40下调。GDC-0068 处理BT474-Tr移植瘤,降低 pS6 和 peIF4G 水平,重新定位FOXO3a到细胞核,且诱导 HER3 和pERK的反馈上调。GDC-0068 处理多种移植瘤模型，具有有效抗癌活性，包括PTEN-缺陷的前列腺癌模型LNCaP 和 PC3, PIK3CA H1047R 突变的乳腺癌模型 KPL-4, 和 MCF7-neo/HER2肿瘤模型。[1-4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 携带LNCaP, PC3, KPL-4, 或MCF7移植瘤的雌性裸鼠
剂量 ~100 mg/kg/day
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell, 2015, 160(1-2): 161-76 ]

数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2018, 78(7):1657-1671]

数据来源于[Data independently produced by , , Neoplasia, 2017, 19(4):310-320]

Ipatasertib (GDC-0068)在文献中得到引用

AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6] PubMed: 39385030
Arachidonic acid released by PIK3CA mutant tumor cells triggers malignant transformation of colonic epithelium by inducing chromatin remodeling [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4] PubMed: 38614093
Combined inhibition of CDK4/6 and AKT is highly effective against the luminal androgen receptor (LAR) subtype of triple negative breast cancer [ Cancer Lett, 2024, 604:217219] PubMed: 39244005
Assessments of prostate cancer cell functions highlight differences between a pan-PI3K/mTOR inhibitor, gedatolisib, and single-node inhibitors of the PI3K/AKT/mTOR pathway [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703] PubMed: 39092562
Increased mTOR activity and RICTOR copy number in small cell lung carcinoma progression [ Eur J Cell Biol, 2024, 103(4):151468] PubMed: 39571513
Down-Regulation of AKT Proteins Slows the Growth of Mutant-KRAS Pancreatic Tumors [ Cells, 2024, 13(12)1061] PubMed: 38920688
PI3K-dependent reprogramming of hexokinase isoforms controls glucose metabolism and functional responses of B lymphocytes [ iScience, 2024, 27(10):110939] PubMed: 39635128
GRHL2-HER3 and E-cadherin mediate EGFR-bypass drug resistance in lung cancer cells [ Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1511190] PubMed: 39897079
The highly selective and oral phosphoinositide 3-kinase delta (PI3K-δ) inhibitor roginolisib induces apoptosis in mesothelioma cells and increases immune effector cell composition [ Transl Oncol, 2024, 43:101857] PubMed: 38412661
IFN-γ decreases PD-1 in T lymphocytes from convalescent COVID-19 patients via the AKT/GSK3β signaling pathway [ Sci Rep, 2024, 14(1):5038] PubMed: 38424104

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