CCT128930

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2635

CCT128930 Chemical Structure

CAS No. 885499-61-6

CCT128930 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1885.68 现货
RMB 1416.59 现货
RMB 2623.08 现货
RMB 7928.25 现货
RMB 12203.1 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的CCT128930发表文献23篇:

产品安全说明书

Akt抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CCT128930 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。
靶点
Akt2 [1]
(Cell-free assay)
p70 S6K [1]
(Cell-free assay)
PKA [1]
(Cell-free assay)
6 nM 120 nM 168 nM
体外研究

CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍,比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系,包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞,LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞,具有显著的抗增殖活性,GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞,使细胞周期停在G1期,且阻断AKT通路。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
U87MG cells M3LTd2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 NUj3UWJRUW6qaXLpeIlwdiCxZjDQT2IhcW5iaIXtZY4hXTh5TVegZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgS3NMOy2kZYThJJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDifUBGVEmVQTygTWM2OD1yLk[2JI5O MYOyNFE2OTZ5Nx?=
PC3M cells MWjGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NH;BbVFKdmirYnn0bY9vKG:oIGDLRkBqdiCqdX3hckBRSzOPIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IFfTT|Mu[mW2YTDwbI9{eGixconsZZRqd25iYomgSWxKW0FuIFnDOVA:OC5yMEOg{txO M{n0PFIxOTVzNke3

... Click to View More Cell Line Experimental Data

体内研究 CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤,具有显著的抗肿瘤效果,处理第12天,T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤,产生深远的抗肿瘤效果,且使肿瘤生长完全停滞,处理第22天,T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆,达到最高浓度6.4 μM,具有相对较短的半衰期,高容量分布,和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理,产生最高血浆药物浓度为1.3 μM,相应的 AUC0-∞ 为 1.3 μM h。CCT128930口服处理,产生最高血浆浓度只为0.43 μM,相应的AUC0-∞低到0.4 μM h。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶实验:

使用 10 μM CCT128930 在与每种酶Km相当的ATP浓度时,测定50种不同人类激酶的情况。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: U87MG, LNCaP 和 PC3
  • Concentrations: 0到18.9 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: 细胞接种在96孔板上,粘附培养36小时,处理前确保指数生长。使用96小时SRB 法测定体外抗增殖活性。使用溶于1%乙酸的0.4% (wt/vol) SRB 对TCA固定的细胞染色30分钟。染色末期,移除SRB,然后使用1% 乙酸快速冲洗培养基4次,以除去未结合染料。乙酸从烧杯中直接加到培养孔中。过程中快速冲洗,以防蛋白结合染料发生解析作用。通过水槽急剧弹击实验板移除残留的洗涤液,确保冲洗液完全除去。由于在96孔板上存在强毛细管作用,所以当将板简单地倒置,仅仅靠重力作用排水,是不能完全移除冲洗液的。冲洗后,烘干培养板直到观察不到一点水分。使用10 mM 无缓冲 Tris 碱 (pH 10.5) 在转动摇床上溶解结合的染料5分钟。在 UVmax 酶标仪或Beckman DU-70 分光光度计上读取OD值。为了测量最大敏感度,在 OD 564 nm处测定OD值。因为使用浓度低于1.8OD单元的染料,将数据线性化,而通常使用最佳波长,以便实验中所有样本在线性OD范围内。为此,采用490-530 nm 左右的波长可以用于处理大多数细胞系。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞皮下注射到雌性 CrTacNCr-Fox1nu 小鼠身体右侧。对于HER2阳性, PIK3CA-突变的BT474人类乳腺癌移植瘤,细胞皮下注射含Matrigel (1:1)的培养基,雌二醇颗粒皮下注射到雌性小鼠乳腺垫脂肪
  • Dosages: ≤50 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 68 mg/mL (198.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol '6 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+ 40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O
2 mg/ml

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 341.84
化学式

C18H20ClN5

CAS号 885499-61-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
免费分装抑制剂

Akt Signaling Pathway Map

Akt Inhibitors with Unique Features

相关Akt产品

Tags: 购买CCT128930 | CCT128930供应商 | 采购CCT128930 | CCT128930价格 | CCT128930生产 | 订购CCT128930 | CCT128930代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID