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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1113 GSK690693 GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。
Cancer Res, 2023, 83(19):3237-3251
Biomed Pharmacother, 2023, 158:114176
Cancer Metab, 2023, 11(1):26
S1537 Vadimezan (DMXAA) Vadimezan (DMXAA)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-βTNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):1750
J Clin Invest, 2023, 133(7)e166031
EMBO J, 2023, 42(12):e112712
S6575 C-176 STING inhibitor C-176是一种有效的STING抑制剂。STING是细胞内DNA感应通路的主要信号分子。
Cancer Med, 2024, 13(2):e6950
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):371
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):48
S6494 CCCP CCCP (Carbonyl cyanide m-chlorophenyl hydrazone, Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone)是一种氧化磷酸化抑制剂,是线粒体质子载体解偶联剂,可增加线粒体膜对质子的通透性,从而破坏线粒体膜电位。
Nat Commun, 2024, 15(1):1669
Redox Biol, 2024, 69:103002
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):5
S6652 H-151 H-151是STING的共价拮抗剂,在人细胞和体内均具有显著的抑制活性。
Cancer Lett, 2024, 586:216695
Int J Biol Sci, 2023, 19(3):981-993
Mol Immunol, 2023, 154:45-53
S8796 diABZI STING agonist (Compound 3) diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) 是有效的非核苷类STING激动剂,对于治疗人类癌症具有巨大潜力。在溶液中不稳定,请现配现用!
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Nat Commun, 2023, 14(1):1610
S0853 SR-717 lithium SR-717 lithium 是一种非核苷酸 STING 的激动剂并具有广泛的种间和等位基因特异性,在ISG-THP1 (WT)和ISG-THP1 (cGAS KO)细胞系中的EC50值分别为2.1 μM和2.2 μM。SR-717 lithium 还以STING依赖性方式诱导临床相关靶标的表达,包括程序性细胞死亡1配体1(PD-L1)。SR-717 lithium 具有抗肿瘤活性。
Mol Neurobiol, 2022, 59(11):7006-7024
J Inflamm Res, 2022, 15:5103-5119
Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):382
S6667 STING inhibitor C-178 C-178是STING的共价抑制剂,与Cys91共价结合。
Cell Chem Biol, 2022, 29(10):1517-1531.e7
Cancer Cell, 2021, 39-9:1214-1226.e10
E0128 C-171 C-171 是 STING 的共价小分子抑制剂。C-171 通过共价靶向预测的跨膜半胱氨酸残基 91 有效抑制 hsSTING 和 mmSTING,从而阻断激活诱导的 STING 棕榈酰化.
Cell Reports, 2023, 112328
Cell Rep, 2023, 42(4):112328
S8954 STING agonist-1 (G10) STING agonist-1 (G10) 是一种新型人类特异性 STING 激动剂,可在人成纤维细胞中触发 IFN regulatory factor 3 (IRF3)/ type I interferon (IFN) 相关转录。STING agonist-1 (G10) 可有效抑制 Chikungunya virus (CHIKV) 的生长,IC90值为8.01 μM 和 Alphavirus species Venezuelan Equine Encephalitis Virus (VEEV)的复制,IC90为24.57 μM。
Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440
S3804 Alpha-Mangostin Alpha-mangostin is the main xanthone purified from mangosteen and has health promoting benefits including anti-bacterial, anti-inflammatory, anti-oxidant, anti-cancer and cardioprotective activities. alpha-Mangostin (α-Mangostin) is a dietary xanthone with broad biological activities, such as antioxidant, anti-allergic, antiviral, antibacterial, anti-inflammatory and anticancer effects. It is an inhibitor of mutant IDH1 (IDH1-R132H) with a Ki of 2.85 μM. Alpha-mangostin is also an agonist of human STING.
Front Pharmacol, 2021, 12:692806
S9681 MSA-2 MSA-2 是一种具有抗肿瘤活性的口服非核苷酸人类 STING 激动剂。
Cell Discov, 2022, 8(1):133
E1787New SN-001 SN-001 是一种有效的 STING 抑制剂,可特异性抑制 STING 激活和 STING 依赖性信号传导。 SN-011 显着降低体内炎症细胞因子的产生和破骨细胞的形成。
S9618 E7766 diammonium salt E7766 diammonium salt是一种Kd为40 nM的大环桥STING激动剂,具有强大的泛基因型和抗肿瘤活性。
S7904 2',3'-cGAMP Sodium Salt 2',3'-cGAMP Sodium Salt (2'-3'-cyclic GMP-AMP Sodium)是响应哺乳动物细胞质中的DNA产生的,并能以高亲和力结合 STING,且有效地诱导 interferon-β (IFNβ)。2',3'-cGAMP 结合 STING 的Kd值为3.79 nM。
S7905 3',3'-cGAMP 3',3'-cGAMP (3',3'-cyclic GMP-AMP, Cyclic GMP-AMP, cGAMP)可激活内质网(ER)内源性受体 stimulator of interferon genes (STING) ,从而诱导抗病毒状态和I型IFN的分泌。
E1066 SN-011 SN-011是 STING 特异性拮抗剂,IC50 为 76 nM。
E2664 Cridanimod Cridanimod是一种低分子量的干扰素诱导剂(interferon-inducer, IFN-inducer),可识别干扰素基因的细胞内信号蛋白刺激物(signaling protein stimulator of interferon genes, STING),导致STING-TBK1-IRF3通路激活和I型IFN(亚型IFN-α和IFN -β)的合成。
E0127 C-170 C-170 是 STING 的共价小分子抑制剂。C-170 通过与 C-171 相同的共价修饰有效抑制 hsSTING 和 mmSTING。
S1113 GSK690693 GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。
Cancer Res, 2023, 83(19):3237-3251
Biomed Pharmacother, 2023, 158:114176
Cancer Metab, 2023, 11(1):26
S6575 C-176 STING inhibitor C-176是一种有效的STING抑制剂。STING是细胞内DNA感应通路的主要信号分子。
Cancer Med, 2024, 13(2):e6950
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):371
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):48
S6494 CCCP CCCP (Carbonyl cyanide m-chlorophenyl hydrazone, Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone)是一种氧化磷酸化抑制剂,是线粒体质子载体解偶联剂,可增加线粒体膜对质子的通透性,从而破坏线粒体膜电位。
Nat Commun, 2024, 15(1):1669
Redox Biol, 2024, 69:103002
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):5
S6667 STING inhibitor C-178 C-178是STING的共价抑制剂,与Cys91共价结合。
Cell Chem Biol, 2022, 29(10):1517-1531.e7
Cancer Cell, 2021, 39-9:1214-1226.e10
E0128 C-171 C-171 是 STING 的共价小分子抑制剂。C-171 通过共价靶向预测的跨膜半胱氨酸残基 91 有效抑制 hsSTING 和 mmSTING,从而阻断激活诱导的 STING 棕榈酰化.
Cell Reports, 2023, 112328
Cell Rep, 2023, 42(4):112328
E1787New SN-001 SN-001 是一种有效的 STING 抑制剂,可特异性抑制 STING 激活和 STING 依赖性信号传导。 SN-011 显着降低体内炎症细胞因子的产生和破骨细胞的形成。
E0127 C-170 C-170 是 STING 的共价小分子抑制剂。C-170 通过与 C-171 相同的共价修饰有效抑制 hsSTING 和 mmSTING。
S7904 2',3'-cGAMP Sodium Salt 2',3'-cGAMP Sodium Salt (2'-3'-cyclic GMP-AMP Sodium)是响应哺乳动物细胞质中的DNA产生的,并能以高亲和力结合 STING,且有效地诱导 interferon-β (IFNβ)。2',3'-cGAMP 结合 STING 的Kd值为3.79 nM。
S7905 3',3'-cGAMP 3',3'-cGAMP (3',3'-cyclic GMP-AMP, Cyclic GMP-AMP, cGAMP)可激活内质网(ER)内源性受体 stimulator of interferon genes (STING) ,从而诱导抗病毒状态和I型IFN的分泌。
S6652 H-151 H-151是STING的共价拮抗剂,在人细胞和体内均具有显著的抑制活性。
Cancer Lett, 2024, 586:216695
Int J Biol Sci, 2023, 19(3):981-993
Mol Immunol, 2023, 154:45-53
E1066 SN-011 SN-011是 STING 特异性拮抗剂,IC50 为 76 nM。
S1537 Vadimezan (DMXAA) Vadimezan (DMXAA)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-βTNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):1750
J Clin Invest, 2023, 133(7)e166031
EMBO J, 2023, 42(12):e112712
S8796 diABZI STING agonist (Compound 3) diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) 是有效的非核苷类STING激动剂,对于治疗人类癌症具有巨大潜力。在溶液中不稳定,请现配现用!
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Nat Commun, 2023, 14(1):1610
S0853 SR-717 lithium SR-717 lithium 是一种非核苷酸 STING 的激动剂并具有广泛的种间和等位基因特异性,在ISG-THP1 (WT)和ISG-THP1 (cGAS KO)细胞系中的EC50值分别为2.1 μM和2.2 μM。SR-717 lithium 还以STING依赖性方式诱导临床相关靶标的表达,包括程序性细胞死亡1配体1(PD-L1)。SR-717 lithium 具有抗肿瘤活性。
Mol Neurobiol, 2022, 59(11):7006-7024
J Inflamm Res, 2022, 15:5103-5119
Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):382
S8954 STING agonist-1 (G10) STING agonist-1 (G10) 是一种新型人类特异性 STING 激动剂,可在人成纤维细胞中触发 IFN regulatory factor 3 (IRF3)/ type I interferon (IFN) 相关转录。STING agonist-1 (G10) 可有效抑制 Chikungunya virus (CHIKV) 的生长,IC90值为8.01 μM 和 Alphavirus species Venezuelan Equine Encephalitis Virus (VEEV)的复制,IC90为24.57 μM。
Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440
S3804 Alpha-Mangostin Alpha-mangostin is the main xanthone purified from mangosteen and has health promoting benefits including anti-bacterial, anti-inflammatory, anti-oxidant, anti-cancer and cardioprotective activities. alpha-Mangostin (α-Mangostin) is a dietary xanthone with broad biological activities, such as antioxidant, anti-allergic, antiviral, antibacterial, anti-inflammatory and anticancer effects. It is an inhibitor of mutant IDH1 (IDH1-R132H) with a Ki of 2.85 μM. Alpha-mangostin is also an agonist of human STING.
Front Pharmacol, 2021, 12:692806
S9681 MSA-2 MSA-2 是一种具有抗肿瘤活性的口服非核苷酸人类 STING 激动剂。
Cell Discov, 2022, 8(1):133
S9618 E7766 diammonium salt E7766 diammonium salt是一种Kd为40 nM的大环桥STING激动剂,具有强大的泛基因型和抗肿瘤活性。
E2664 Cridanimod Cridanimod是一种低分子量的干扰素诱导剂(interferon-inducer, IFN-inducer),可识别干扰素基因的细胞内信号蛋白刺激物(signaling protein stimulator of interferon genes, STING),导致STING-TBK1-IRF3通路激活和I型IFN(亚型IFN-α和IFN -β)的合成。
E1787New SN-001 SN-001 是一种有效的 STING 抑制剂,可特异性抑制 STING 激活和 STING 依赖性信号传导。 SN-011 显着降低体内炎症细胞因子的产生和破骨细胞的形成。

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Tags: STING antagonist | STING inhibitor | STING agonist
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