Vadimezan (ASA404)

目录号:S1537 别名: NSC 640488, DMXAA 中文名称:2,5-己酮可可碱

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Vadimezan (ASA404, NSC 640488, DMXAA)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-βTNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。

Vadimezan (ASA404) Chemical Structure

CAS: 117570-53-3

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生物活性

产品描述 Vadimezan (ASA404, NSC 640488, DMXAA)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-βTNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。
特性 DMXAA(ASA404)是DT-心肌黄酶竞争性抑制剂。
靶点
DT-diaphorase [1]
(Cell-free assay)
DT-diaphorase [1]
(Cell-free assay)
20 μM(Ki) 20 μM(Ki)
体外研究

在体外, DMXAA(ASA404)抑制纯化的DT-心肌黄酶,IC50为62.5 μM,Ki为20 μM。DMXAA(ASA404)作用于DLD-1人结肠癌细胞, 抑制DT-心肌黄酶活性,IC50为 49.6 μM,而对细胞色素 b5 还原酶和细胞色素P450还原酶没有显著作用效果。[1] DMXAA(ASA404)为抗病毒药物,作用于RAW 264.7巨噬细胞,抑制VSV-诱导的细胞毒性,也抑制流感病毒复制。[2] 最新研究显示DMXAA(ASA404)作用于VEGFR几种激酶成员,如人人脐静脉内皮细胞中的VEGFR2信号,具有非免疫调节的抑制效果。[3]

Cell Data
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-p38 / p38 p-MK2 / pERK / p-JNK 21819972
Growth inhibition assay Cell proliferation 30138430
体内研究 DMXAA(ASA404)显著延迟化学致癌物诱导的细胞生长, 提高肿瘤倍增时间,且提高从治疗到安乐死的时间。DMXAA(ASA404)处理携带肿瘤的动物后, 平均肿瘤倍增时间,平均肿瘤变三倍时间,及从治疗到安乐死的平均时间分别提高4.4-, 1.8- 2.7-倍。[4] DMXAA(ASA404)处理显著保护感染200 p.f.u.小鼠适应的H1N1流感 PR8病毒的C57BL/6J小鼠,使存活率达60%, 而对照组存活率只为20%。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • DT-心肌黄酶活性和酶抑制动力学分析:

    通过在Beckman DU 650分光光度计上检测细胞色素 c 在 550 nm处减少量而测定纯化的DT-心肌黄酶活性。每组实验含细胞色素c(70 μM), NADH(多种浓度), 纯化的DT-心肌黄酶(0.032 μg),及溶于含0.14% BSA终体积为1 mL Tris–HCl buffer(50 mM, pH 7.4)的维生素K(多种浓度)。加入NADH开始反应。根据反应曲线初始部分(30秒)计算减少率, 结果表示为μmol 减少的细胞色素/min/mg 蛋白,使用21 mM−1 cm−1 摩尔消光系数表示减少的细胞色素c。在室温下进行酶反应,所有反应做三次平行。反应中含有的DMXAA(ASA404) (不同浓度) 用来表示纯化的 DT-心肌黄酶抑制活性,通过改变NADH (维生素K不变)维生素K (NADH不变) 的浓度测定抑制特性。获得Ki值。通过测量对Dicumarol敏感的DCPIP在 600 nm处的减少量而测定DT-心肌黄酶作用于DLD-1细胞的活性收集处于指数生长中期的DLD-1细胞,置于冰冻buffer (Tris–HCl, 25 mM, pH 7.4和 250 mM蔗糖),然后在冰上进行超声处理。酶反应条件为2 mM NADH, 40 μM DCPIP, 溶于含BSA (0.7 mg/mL)终体积为1 mL Tris–HCl (25 mM, pH 7.4) 的 20 μL Dicumarol。使用21 mM−1 cm−1 的摩尔消光系数表示对Dicumarol敏感的 DCPIP减少量。通过 Bradford检测测定蛋白水平。

细胞实验: [1]
  • Cell lines: DLD-1和 H460
  • Concentrations: 0 到2 mM
  • Incubation Time: 96 小时
  • Method: DLD-1人结肠癌和H460人非小细胞肺癌细胞单层培养在RPMI 1640培养基中,培养基中补充胎牛血清 (10%), 丙酮酸钠(2 mM), 青霉素/链霉亲和素 (50 IU mL−1/50 μg mL-1) 及l-谷氨酰胺(2 mM)。在有氧条件下进行MTT 实验和所有其他实验,检测药物敏感性。细胞接种在96孔板上,然后在含5% CO2的环境下温育过夜。完全移除培养基,使用含多种药物浓度的培养基替代。在只有维生素K时,药物处理时间为1小时,然后细胞在Hanks’平衡盐溶液中冲洗两次,然后在每孔中加入200 μL 新鲜RPMI 1640培养基。 在只有DMXAA(ASA404) 存在时,药物处理时间为3小时。 随后温育4天,使用MTT检测测定细胞存活情况。为了DMXAA(ASA404)和维生素K联用,初步建立细胞 ,选择非毒性(细胞存活率>95%)浓度的DMXAA(ASA404)。细胞使用DMXAA(ASA404) (2 mM)先处理2小时,随后移除培养基,使用含抑制剂 (DMXAA(ASA404),持续浓度为2 mM)和维生素K(多种浓度)的培养基更换。再温育7小时,使用Hanks’平衡盐溶液冲洗细胞,再加入生长培养基。
动物实验: [4]
  • Animal Models: 注射化学致癌物 (NMU)的雌性 Wistar大鼠
  • Dosages: ≤300 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 282.29
化学式

C17H14O4

CAS号 117570-53-3
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00856336 Completed Drug: DMXAA Refractory Tumors Antisoma Research May 2003 Phase 1
NCT00863733 Completed Drug: DMXAA Solid Tumors Cancer Research UK|Cancer Society Auckland May 1996 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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