DMXAA (Vadimezan)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S1537 别名: NSC 640488, ASA-404 中文名称:2,5-己酮可可碱

CAS No. 117570-53-3
DMXAA (Vadimezan)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-β 和 TNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。
客户使用该产品的5个实验数据:
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(B and C) sh-scrambled or sh-ck2a–transducted L929 cells (B) and Raw cells (C) were stimulated by DMXAA (100 μg/ml) for various times. Cytosolic and nuclear extracts were prepared as described in Materials and Methods. Five percent of the cytosolic proteins and 20% of the nuclear proteins were resolved by 10% SDS-PAGE. Subsequently, immunoblotting was conducted by indicated Abs. The amounts of Tubulin and Lamin B1 in cytosol versus nuclei detected by respective Abs were used as internal control for fractionation.
J Immunol, 2015, 194:4477-4488. DMXAA (Vadimezan) purchased from Selleck.
(E) WT and ASC−/− macrophages were stimulated with 1 μg/ml of tumor-derived DNA in the presence of lipofectamine or 50 μg/ml of DMXAA at different time points. Whole cell extracts were analysed with antibodies against pTBK1, total TBK1, pIRF3, total IRF3 and GAPDH.
J Immunol, 2016, 196(7):3191-8. DMXAA (Vadimezan) purchased from Selleck.
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(B and C) sh-scrambled or sh-ck2α–transducted L929 cells (B) and Raw cells (C) were stimulated by DMXAA (100 μg/ml) for various times. Cytosolic and nuclear extracts were prepared as described in Materials and Methods. Five percent of the cytosolic proteins and 20% of the nuclear proteins were resolved by 10% SDS-PAGE. Subsequently, immunoblotting was conducted by indicated Abs. The amounts of Tubulin and Lamin B1 in cytosol versus nuclei detected by respective Abs were used as internal control for fractionation.
J Immunol, 2015, 194(9):4477-88. DMXAA (Vadimezan) purchased from Selleck.
(b-e) HEK293T cells were transiently transfected with empty vector (b), plasmids encoding hSTING(H232) (c), hSTING(R232) (d), or mSTING (e) together with IFNβ-luciferase reporter. After 24 h, cells were transfected with 2′,3′‐cGAMP (2 μg/mL) or stimulated with CMA (50 μg/mL), DMXAA (50 μM) and α-mangostin. Luciferase activity was measured 24 h after stimulation. Error bars represent the SD of independent experiments (n=3); *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 (Student's t-test).
ChemMedChem, 2018, 13(19):2057-2064. DMXAA (Vadimezan) purchased from Selleck.
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(A) 24 h after incubation of co-culture of B16.F10 cells and TAMs with different concentrations of DMXAA; (B) 24 h after incubation of co-culture of B16.F10 cells and TAMs with different concentrations of SIM administered alone or in combination with 100 μM DMXAA; (C) 24 h after incubation of mono-cultured B16.F10 cells with 100 μM DMXAA administered alone and with different concentrations of SIM administered alone or in combination with 100 μM DMXAA. Data are shown as mean ± SD of triplicate measurements; DMXAA: cells incubated with different concentrations of DMXAA; SIM: cells incubated with different concentrations of SIM; SIM+ 100 μM DMXAA: cells incubated with different concentrations of SIM administered in combination with 100 μM DMXAA; The two-way ANOVA Multiple Comparison Test with Bonferroni post-tests was used to compare overall effects of different drug concentrations (*, P<0.05; **, P<0.01; ***, P<0.001).
PLoS One, 2018, 13(8):e0202827. DMXAA (Vadimezan) purchased from Selleck.
产品安全说明书
VDA抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | DMXAA (Vadimezan)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-β 和 TNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。 | |||||||||||||||||||||||
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特性 | DMXAA(ASA404)是DT-心肌黄酶竞争性抑制剂。 | |||||||||||||||||||||||
靶点 |
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体外研究 |
在体外, DMXAA(ASA404)抑制纯化的DT-心肌黄酶,IC50为62.5 μM,Ki为20 μM。DMXAA(ASA404)作用于DLD-1人结肠癌细胞, 抑制DT-心肌黄酶活性,IC50为 49.6 μM,而对细胞色素 b5 还原酶和细胞色素P450还原酶没有显著作用效果。[1] DMXAA(ASA404)为抗病毒药物,作用于RAW 264.7巨噬细胞,抑制VSV-诱导的细胞毒性,也抑制流感病毒复制。[2] 最新研究显示DMXAA(ASA404)作用于VEGFR几种激酶成员,如人人脐静脉内皮细胞中的VEGFR2信号,具有非免疫调节的抑制效果。[3] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | DMXAA(ASA404)显著延迟化学致癌物诱导的细胞生长, 提高肿瘤倍增时间,且提高从治疗到安乐死的时间。DMXAA(ASA404)处理携带肿瘤的动物后, 平均肿瘤倍增时间,平均肿瘤变三倍时间,及从治疗到安乐死的平均时间分别提高4.4-, 1.8- 2.7-倍。[4] DMXAA(ASA404)处理显著保护感染200 p.f.u.小鼠适应的H1N1流感 PR8病毒的C57BL/6J小鼠,使存活率达60%, 而对照组存活率只为20%。[2] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:[1] |
- 合并
DT-心肌黄酶活性和酶抑制动力学分析: 通过在Beckman DU 650分光光度计上检测细胞色素 c 在 550 nm处减少量而测定纯化的DT-心肌黄酶活性。每组实验含细胞色素c(70 μM), NADH(多种浓度), 纯化的DT-心肌黄酶(0.032 μg),及溶于含0.14% BSA终体积为1 mL Tris–HCl buffer(50 mM, pH 7.4)的维生素K(多种浓度)。加入NADH开始反应。根据反应曲线初始部分(30秒)计算减少率, 结果表示为μmol 减少的细胞色素/min/mg 蛋白,使用21 mM−1 cm−1 摩尔消光系数表示减少的细胞色素c。在室温下进行酶反应,所有反应做三次平行。反应中含有的DMXAA(ASA404) (不同浓度) 用来表示纯化的 DT-心肌黄酶抑制活性,通过改变NADH (维生素K不变)维生素K (NADH不变) 的浓度测定抑制特性。获得Ki值。通过测量对Dicumarol敏感的DCPIP在 600 nm处的减少量而测定DT-心肌黄酶作用于DLD-1细胞的活性收集处于指数生长中期的DLD-1细胞,置于冰冻buffer (Tris–HCl, 25 mM, pH 7.4和 250 mM蔗糖),然后在冰上进行超声处理。酶反应条件为2 mM NADH, 40 μM DCPIP, 溶于含BSA (0.7 mg/mL)终体积为1 mL Tris–HCl (25 mM, pH 7.4) 的 20 μL Dicumarol。使用21 mM−1 cm−1 的摩尔消光系数表示对Dicumarol敏感的 DCPIP减少量。通过 Bradford检测测定蛋白水平。 |
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细胞实验: [1] |
- 合并
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动物实验: [4] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 7 mg/mL (24.79 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 5% NaHCO3 (aq) warmed |
30mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 282.29 |
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化学式 | C17H14O4 |
CAS号 | 117570-53-3 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | NSC 640488, ASA-404 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
技术支持
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