TNF-alpha

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S8037 Necrostatin-1 Necrostatin-1 (Nec-1)是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):112
Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114
Antioxidants (Basel), 2024, 13(3)343
S1623 Acetylcysteine (N-acetylcysteine) Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)是ROS抑制剂,拮抗多种蛋白酶体抑制剂的活性。它还是肿瘤坏死因子TNF的抑制剂,主要用作祛痰剂,可通过维持或恢复肝脏中谷胱甘肽的浓度来处理扑热息痛(对乙酰氨基酚过量)。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过抑制IκB kinases抑制TNF诱导的NF-κB活化。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过线粒体依赖性途径诱导凋亡并抑制铁死亡和病毒复制。在溶液中不稳定,请现配现用!
Int J Biol Sci, 2024, 20(5):1707-1728
Environ Pollut, 2024, 345:123467
Cell Death Discov, 2024, 10(1):122
S1029 Lenalidomide Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Oncogene, 2024, 43(3):155-170
J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00128-5
S4902 QNZ (EVP4593) QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α产生,在Jurkat T细胞中IC50分别为11 nM和7 nM。
Nat Commun, 2024, 15(1):1835
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101420
iScience, 2024, 27(2):108857
S1567 Pomalidomide Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放,在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。
bioRxiv, 2024, :2024.01.22.576669.
Cell Discov, 2023, 9(1):47
Blood Adv, 2023, 7(4):469-481
S7455 Resatorvid (TAK-242) Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成,对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。
Redox Biol, 2024, 70:103072
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):236
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):236
S1189 Aprepitant Aprepitant是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSFIL-6IL-8TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
Nat Commun, 2022, 13(1):4995
S1537 Vadimezan (DMXAA) Vadimezan (DMXAA)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-βTNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):1750
J Clin Invest, 2023, 133(7)e166031
EMBO J, 2023, 42(12):e112712
S8279 Shikonin Shikonin是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分,紫草是一种中草药,具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中,Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。
J Pharm Anal, 2023, 13(2):187-200
Cancer Sci, 2023, 114(3):806-821
Cancers (Basel), 2023, 15(17)4356
S1193 Thalidomide Thalidomide作为一种镇静药,免疫调节剂,也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺能够抑制cereblon (CRBN),它是cullin-4 E3 泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分。
iScience, 2024, 27(2):109015.
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S7963 TIC10 (ONC201) TIC10 (ONC201) 抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL),具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。
Elife, 2023, 12e85898
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02442-0
Neoplasia, 2023, 39:100894
S8133 Resiquimod (R-848) Resiquimod (R-848, S28463)是一种免疫反应调节剂,用作有效的TLR 7/TLR 8激动剂并可诱导如 TNF-αIL-6IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。Phase 2。
Front Immunol, 2024, 15:1331480
Biology (Basel), 2023, 12(2)318
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
A2010 Adalimumab (anti-TNF-alpha) Adalimumab (anti-TNF-alpha)是靶向TNF-alpha的人源重组单克隆抗体,抑制TNF-alpha。MW: 144.19 KD。
Nature, 2023, 615(7951):305-314
Pharmaceutics, 2023, 15(2)619
Aging (Albany NY), 2023, 15(11):4794-4819
S8034 Apremilast Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):40
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(1):228-245
Int J Mol Sci, 2021, 22(23)12878
S6643 R-7050 R-7050是一种具有细胞透性的TNF-α受体拮抗剂,对TNF-α所介导的信号通路的选择性是对IL-1β驱动的信号的2.3倍。
Ren Fail, 2023, 45(1):2220418
Elife, 2022, 11e73792
Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15522
S4238 Cepharanthine Cepharanthine (NSC-623442) 是Biscoclaurine生物碱,抑制肿瘤坏死因子(TNF)-α介导的NFκB刺激,血浆细胞膜脂过氧化,及血小板聚集,且抑制细胞因子的产生。
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
Front Pharmacol, 2022, 13:1070922
S8484 GSK2982772 GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂,IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应,具有良好的激酶特异性和细胞活性。
Antioxidants (Basel), 2021, 10(9)1347
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04136-y
Exp Ther Med, 2021, 21(2):163
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
Mol Immunol, 2021, 139:140-152
S8261 GSK583 GSK583 是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。GSK583 还可抑制 TNF-αIL-6 的生成,在外植体培养中的IC50值约为 200 nM。
Cancer Res, 2020, canres.530.2020
J Neuroinflammation, 2020, 17(1):364
S0787 3-Deazaadenosine hydrochloride 3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado)是一种有效的 S-adenosylhomocysteine hydrolase 的抑制剂,Ki值为3.9 μM。3-Deazaadenosine HCl 可抑制细菌脂多糖诱导的 TNF-αIL-1β 的转录。3-Deazaadenosine HCl 可抑制 NF-κB 的转录活性,阻止FCS诱导的 Ras 的羧基甲基化,并降低FCS诱导的 ERK1/2Akt 磷酸化。3-Deazaadenosine HCl 具有抗炎、抗增殖和抗HIV的活性。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):36
Free Radic Biol Med, 2021, 168:25-43
S3292 Falcarindiol Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种天然的聚乙炔化合物,存在于伞形科的许多植物中。Falcarindiol 可抑制LPS刺激的 inducible nitric oxide synthase (iNOS)tumor necrosis factor alpha (TNFα)interleukin-6 (IL-6)interleukin-1 beta (IL-1β) 的表达。Falcarindiol 可减弱LPS诱导的 JNKERKSTAT1STAT3 信号分子的激活。
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000
Front Pharmacol, 2021, 12:656697
S3865 Taurochenodeoxycholic acid Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine)), a bile acid formed in the liver of most species, is used as a cholagogue and choleretic.
Nat Commun, 2021, 12(1):6479
Microbiome, 2019, 7(1):145
S2979 CU-T12-9 CU-T12-9 是一种 Toll-like receptor (TLR) 1/2 的特异性激动剂,在 HEK-Blue hTLR2 SEAP 试验中EC50值为52.9 nM。CU-T12-9 可激活先天性和适应性免疫系统。CU-T12-9 可通过 NF-κB 发出信号并引起下游效应物 TNF-αIL-10iNOS 的升高。
Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638
Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S7942 Bioymifi Bioymifi, death receptor 5 (DR5)的小分子激动剂,与DR5的细胞外区域结合,Kd值为1.2 μM;但对DR4细胞外区域仅有非常微弱的结合亲和力。它诱导DR5的聚集,从而导致凋亡。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):27
Front Immunol, 2020, 11:1345
S9374 2',5'-Dihydroxyacetophenone 2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone) 是二羟基苯乙酮异构体的混合物,用于食品调味。2',5'-Dihydroxyacetophenone 通过抑制 iNOS 的表达来显着抑制 NO 的产生。2',5'-Dihydroxyacetophenone 可通过阻断 ERK1/2NF-κB 信号通路来显著地降低促炎细胞因子 TNF-αIL-6 的表达水平。
Pathol Oncol Res, 2019, 25(1):301-309
S3871 Muscone Muscone (3-Methylcyclopentadecanone, Methylexaltone)是一种增香成分,一种有机化合物,是麝香气味的主要来源,也是一种有效的消炎剂。Muscone 可显著地下调LPDM诱导的炎症细胞因子水平,并抑制BMDM中 NF-κBNLRP3 炎性小体的活化。Muscone 还可以显著地降低炎性细胞因子inflammatory cytokines (IL-1β, TNF-α, IL-6) 的水平。
J Pharm Pharmacol, 2019, 71(11):1706-1713
S9396 Geraniin Geraniin, a hydrolysable polyphenol derived from Nephelium lappaceum L. fruit rind, has been shown to possess significant antioxidant activity in vitro.
Saudi J Biol Sci, 2022, 29(1):168-174
S2465 CPI-1189 CPI-1189 (REN 1654, REN 1189)是 tumor necrosis factor (TNF) alpha 的抑制剂。CPI-1189在细胞内可抑制p38有丝分裂原激活的蛋白激酶磷酸化激活,并起到神经保护的作用。
Aging (Albany NY), 2021, 13(5):6712-6723
S9502 Madecassic acid Madecassic acid (Brahmic acid) 是最早从积雪草中分离的天然三萜,具有多种消炎和抗糖尿病作用,阻断巨噬细胞中的 NF-κB 活化并导致 iNOSCOX-2TNF-alphaIL-1betaIL-6 抑制。
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3793-3804
S3261 Myrislignan Myrislignan 是一种分离自Myristica fragrans Houtt的木脂素并具有抗炎活性。Myrislignan 可抑制 interleukin-6 (IL-6)tumour necrosis factor-α (TNF-α)。Myrislignan 剂量依赖性地抑制LPS刺激的巨噬细胞中 inducible NO synthase (iNOS)cyclooxygenase-2 (COX-2) 的表达。Myrislignan 可抑制 NF-κB 信号通路的激活。
Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
S1833 Butoconazole nitrate Butoconazole nitrate (RS-35887)是一种抗真菌剂,抑制PHA刺激下人外周血淋巴细胞中细胞因子(如IL-2, TNFα, IFN 和 GM-CSF)的分泌,IC50分别为7.2 μg/mL, 14.4 μg/mL, 7.36 μg/mL 和 7.6 μg/mL。
S3236 Mesaconitine Mesaconitine 是Aconiti tuber附子块茎中的附子生物碱之一,通过从细胞外空间流入Ca2+来增加内皮细胞中的[Ca2+]i水平。
E3067 Trionycis Carapax Extract Trionycis Carapax Extract提取自鳖甲Carapax Trionycis,其中分子量小于6 kd (CT6)的Carapax Trionycis提取物可下调TGF-β1诱导的HSC-T6细胞系中TNF-α, IL-1β and IL-6的表达,提示其对肝纤维化有潜在的治疗作用。
E0314 JTE-607 Dihydrochloride JTE-607 二盐酸盐是一种前药化合物,可通过酯水解转化为活性形式。JTE-607 是一种多细胞因子产生抑制剂,靶向 CPSF3 并抑制前 mRNA 加工。JTE-607 抑制来自 LPS 刺激的人 PBMC 的肿瘤坏死因子 (TNF)-α、白介素 (IL)-1β、IL-6、IL-8 和 IL-10,IC50 值分别为 11 nM、5.9 nM、8.8 nM、7.3 nM 和 9.1 nM。
S3231 UCB-9260 UCB-9260 是一种口服活性抑制剂,可通过稳定三聚体的不对称形式来抑制 TNF 信号传导。 UCB-9260 与TNF结合的Kd值为13 nM。UCB-9260 还抑制TNF刺激后NF-κB,对应的IC50值为202 nM。
S0949 Cucurbitacin IIb Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3JNKErk1/2 的磷酸化,而增强 IκBNF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBαTNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。
S0752 AUDA AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。
S0777 Isuzinaxib (APX-115 free base) Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂,对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2IL-6TNFα
S0781 IQ 3 IQ 3 是一种特定的 c-Jun N-terminal kinase (JNK) 的抑制剂,对JNK3、JNK1和JNK2的Kd值分别为66 nM、240 nM和290 nM。IQ 3 可抑制TPS1-Blue细胞中LPS诱导的 NF-κB/AP1 的转录活性,IC50值为1.4 μM。IQ 3 还可以在体外实验中抑制 TNF-αIL-6 的产生。
S3515 Benpyrine racemate Benpyrine racemate ((Rac)-Benpyrine) 是一种有效的、高特异性的 TNF-α 口服活性抑制剂,可减轻TNF-α诱导的炎症,从而减少肝和肺损伤。
E3245 Piperis Kadsurae Caulis Extract Piperis Kadsurae Caulis Extract提取自海风藤,能够降低细胞中 IL-1β 和 TNF-α 的表达水平。
E3310 Brassica Juncea Seed Extract Brassica juncea seed Extract提取自芥菜Brassica juncea L.种子,通过显著降低TNF-α和IL-6的表达水平,逆转DNA遗传毒性,从而在硫代乙酰胺诱导的急性肝衰竭实验动物模型中发挥保护/治疗作用。
E3633 Ginger Extract Ginger Extract是从生姜Zingiber officinale Roscoe中提取的,具有抗氧化潜力并调节STAT6和TNF-α途径。
E3634 Ginger Extract(1%) Ginger Extract(1%)是从姜Zingiber officinale Roscoe中提取的,具有抗氧化潜力并调节 STAT6 和 TNF-α 通路。
E3329 Centella Asiatica Extract Centella Asiatica Extract是从积雪草Centella Asiatica中提取的,对TNF-α有抑制作用,可作为特应性皮炎的治疗剂。
S3540 UTL-5g UTL-5g (GBL-5g)是一种新型的小分子TNF-α抑制剂,可降低顺铂引起的肝毒性、肾毒性和骨髓毒性。
S3293 Gardenoside Gardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物,具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-αIL-1βIL-6NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。
S0139 MD2-TLR4-IN-1 MD2-TLR4-IN-1 (Compound 22m) 是一种 myeloid differentiation protein 2/toll-like receptor 4 (MD2-TLR4) 的有效抑制剂。MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 可抑制脂多糖(LPS)诱导的 tumor necrosis factor alpha (TNF-α)interleukin-6 (IL-6) 的表达,在巨噬细胞中对应的IC50值分别为0.89 μM和0.53 μM。
S9075 Mulberroside A Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。
A5046 TNF Receptor II Rabbit Recombinant mAb
S9090 Corilagin Corilagin, discovered in many medicinal plants such as Phyllanthus speices etc., has multiple activities including anti-oxidative, anti-inflammatory, anti-apoptotic, hepatoprotective and others. It is an inhibitor of TNF-α.
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂,其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累,在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加,包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)interleukin (IL)-1βIL-6inducible nitric oxide synthase (iNOS)nitric oxide (NO)cyclooxygenase 2 (COX2)prostaglandin E2 (PGE2)
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
A2124New Anti-mouse TNFα-InVivo Anti-mouse TNFα-InVivo与小鼠 TNFα(肿瘤坏死因子-α)(一种多功能促炎细胞因子)发生反应。 TNFα 失调与多种疾病有关,包括自身免疫性疾病、胰岛素抵抗和癌症。 TNFα 敲除动物在对细菌感染的反应中表现出缺陷,其特征是形成有组织的滤泡树突状细胞网络和生发中心的缺陷,缺乏初级 B 细胞滤泡。
S9417 Homoplantaginin Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucoside) 是中草药丹参中的主要类黄酮,具有抗炎和抗氧化作用。Homoplantaginin 可抑制 TNF-αIL-6 mRNA 表达,IKKβNF-κB 磷酸化。
E2630 SKF-86002 SKF-86002是一种口服活性的p38 MAPK抑制剂,抑制脂多糖(LPS)-刺激人单核细胞IL-1和TNF-α的产生,IC50为1 μM,也抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸(arachidonic acid)代谢。
S5584 Citronellol Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells.
S8224 PF-3644022 PF-3644022 是一种有效的、可自由可逆的 ATP 竞争性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,Ki 为 3 nM。PF-3644022 也有效抑制 TNFα 的产生,IC50 为 160 nM。
iScience, 2024, 27(4):109339
S6347 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用,包括:减少糖尿病诱导的氧化应激,抑制 IL-18TNF-αICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。
S9129 20(S)-Ginsenoside Rh1 20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1)是从红参中提取的主要生物活性化合物之一,在世界范围内,红参已越来越多地用于增强认知和身体健康。它具有抗发炎、抗氧化、免疫调节作用和对神经系统有积极作用的有效特性。20(S)-Ginsenoside Rh1 可抑制 PPAR-γTNF-αIL-6IL-1β 的表达。
S3138 Methylthiouracil Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378,MTU) 是一种抗甲状腺药。Methylthiouracil 可抑制 TNF-αIL-6 的产生以及 NF-κBERK1/2 的激活。
S6727 AX-024 HCl AX-024 HCl 可抑制CD3ε PRS与SH3.1(Nck)的相互作用。AX-024 HCl 可抑制 IL-6TNF-αIFN-γIL-10IL-17A
S5851 4'-Methoxychalcone 4'-Methoxychalcone存在于柑橘属植物中,是一种查耳酮衍生物,具有多种药理活性,如抗肿瘤和消炎活性。
E0130 Apigenin-7-O-glucuronide Apigenin-7-O-glucuronide (Apigenin-7-glucuronide) 是在奶蓟中发现的主要黄酮类化合物。Apigenin 7-o-glucuronide 抑制脂多糖激活的巨噬细胞中的肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和总亚硝酸盐释放。
S1273 Amarogentin Amarogentin (AG) 是一种主要从 SwertiaGentiana 根中提取的裂环烯醚苷,具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂,可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞(SNU-16)的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用,并激活三聚体激酶,其EC50值为277 pM。
S3304 Stylopine Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisine) 可降低LPS刺激引起的 nitric oxide (NO)prostaglandin E2 (PGE2)tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha)interleukin-1beta (IL-1beta)IL-6 的生成,以及 cyclooxygenase-2 (COX-2) 的活性。Stylopine 是 Chelidonium majus L 的叶子的主要成分。
E3024 Ampelopsis Japonica Root Extract Ampelopsis Japonica Root Extract从白蔹Ampelopsis japonica中提取,可能是一种新的治疗药物,具有减少或替代corticosteroids的潜力,其机制与调节TNF-α的产生密切相关。
S9184 Forsythoside B Forsythoside B 是从中药民间植物轮枝(Lamiophlomis rotata Kudo)的叶子中分离出来的一种苯乙胺类苷。Forsythoside B 具有有效的神经保护作用,并具有抗发炎、抗氧化和防腐特性。Forsythoside B 可以抑制 TNF-alphaIL-6IκB 并调节 NF-κB
S3299 Demethyleneberberine Demethyleneberberine (DMB) 是黄柏Cortex Phellodendri Chinensis (CPC) 的成分,可显著地缓解体重减轻并降低 myeloperoxidase (MPO) 活性,同时显著地减少促炎细胞因子的生成,例如 interleukin (IL)-6tumor necrosis factor-α (TNF-α),并抑制 NF-κB 信号通路的激活。Demethyleneberberine (DMB) 可以通过激活 AMPK 途径改善NAFLD (非酒精性脂肪肝疾病)。
A2124New Anti-mouse TNFα-InVivo Anti-mouse TNFα-InVivo与小鼠 TNFα(肿瘤坏死因子-α)(一种多功能促炎细胞因子)发生反应。 TNFα 失调与多种疾病有关,包括自身免疫性疾病、胰岛素抵抗和癌症。 TNFα 敲除动物在对细菌感染的反应中表现出缺陷,其特征是形成有组织的滤泡树突状细胞网络和生发中心的缺陷,缺乏初级 B 细胞滤泡。
S8037 Necrostatin-1 Necrostatin-1 (Nec-1)是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):112
Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114
Antioxidants (Basel), 2024, 13(3)343
S1623 Acetylcysteine (N-acetylcysteine) Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)是ROS抑制剂,拮抗多种蛋白酶体抑制剂的活性。它还是肿瘤坏死因子TNF的抑制剂,主要用作祛痰剂,可通过维持或恢复肝脏中谷胱甘肽的浓度来处理扑热息痛(对乙酰氨基酚过量)。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过抑制IκB kinases抑制TNF诱导的NF-κB活化。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过线粒体依赖性途径诱导凋亡并抑制铁死亡和病毒复制。在溶液中不稳定,请现配现用!
Int J Biol Sci, 2024, 20(5):1707-1728
Environ Pollut, 2024, 345:123467
Cell Death Discov, 2024, 10(1):122
S1029 Lenalidomide Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Oncogene, 2024, 43(3):155-170
J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00128-5
S4902 QNZ (EVP4593) QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α产生,在Jurkat T细胞中IC50分别为11 nM和7 nM。
Nat Commun, 2024, 15(1):1835
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101420
iScience, 2024, 27(2):108857
S1567 Pomalidomide Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放,在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。
bioRxiv, 2024, :2024.01.22.576669.
Cell Discov, 2023, 9(1):47
Blood Adv, 2023, 7(4):469-481
S7455 Resatorvid (TAK-242) Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成,对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。
Redox Biol, 2024, 70:103072
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):236
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):236
S1189 Aprepitant Aprepitant是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSFIL-6IL-8TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
Nat Commun, 2022, 13(1):4995
S8279 Shikonin Shikonin是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分,紫草是一种中草药,具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中,Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。
J Pharm Anal, 2023, 13(2):187-200
Cancer Sci, 2023, 114(3):806-821
Cancers (Basel), 2023, 15(17)4356
S1193 Thalidomide Thalidomide作为一种镇静药,免疫调节剂,也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺能够抑制cereblon (CRBN),它是cullin-4 E3 泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分。
iScience, 2024, 27(2):109015.
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S8034 Apremilast Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):40
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(1):228-245
Int J Mol Sci, 2021, 22(23)12878
S4238 Cepharanthine Cepharanthine (NSC-623442) 是Biscoclaurine生物碱,抑制肿瘤坏死因子(TNF)-α介导的NFκB刺激,血浆细胞膜脂过氧化,及血小板聚集,且抑制细胞因子的产生。
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
Front Pharmacol, 2022, 13:1070922
S8484 GSK2982772 GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂,IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应,具有良好的激酶特异性和细胞活性。
Antioxidants (Basel), 2021, 10(9)1347
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04136-y
Exp Ther Med, 2021, 21(2):163
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
Mol Immunol, 2021, 139:140-152
S8261 GSK583 GSK583 是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。GSK583 还可抑制 TNF-αIL-6 的生成,在外植体培养中的IC50值约为 200 nM。
Cancer Res, 2020, canres.530.2020
J Neuroinflammation, 2020, 17(1):364
S0787 3-Deazaadenosine hydrochloride 3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado)是一种有效的 S-adenosylhomocysteine hydrolase 的抑制剂,Ki值为3.9 μM。3-Deazaadenosine HCl 可抑制细菌脂多糖诱导的 TNF-αIL-1β 的转录。3-Deazaadenosine HCl 可抑制 NF-κB 的转录活性,阻止FCS诱导的 Ras 的羧基甲基化,并降低FCS诱导的 ERK1/2Akt 磷酸化。3-Deazaadenosine HCl 具有抗炎、抗增殖和抗HIV的活性。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):36
Free Radic Biol Med, 2021, 168:25-43
S3292 Falcarindiol Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种天然的聚乙炔化合物,存在于伞形科的许多植物中。Falcarindiol 可抑制LPS刺激的 inducible nitric oxide synthase (iNOS)tumor necrosis factor alpha (TNFα)interleukin-6 (IL-6)interleukin-1 beta (IL-1β) 的表达。Falcarindiol 可减弱LPS诱导的 JNKERKSTAT1STAT3 信号分子的激活。
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000
Front Pharmacol, 2021, 12:656697
S9374 2',5'-Dihydroxyacetophenone 2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone) 是二羟基苯乙酮异构体的混合物,用于食品调味。2',5'-Dihydroxyacetophenone 通过抑制 iNOS 的表达来显着抑制 NO 的产生。2',5'-Dihydroxyacetophenone 可通过阻断 ERK1/2NF-κB 信号通路来显著地降低促炎细胞因子 TNF-αIL-6 的表达水平。
Pathol Oncol Res, 2019, 25(1):301-309
S3871 Muscone Muscone (3-Methylcyclopentadecanone, Methylexaltone)是一种增香成分,一种有机化合物,是麝香气味的主要来源,也是一种有效的消炎剂。Muscone 可显著地下调LPDM诱导的炎症细胞因子水平,并抑制BMDM中 NF-κBNLRP3 炎性小体的活化。Muscone 还可以显著地降低炎性细胞因子inflammatory cytokines (IL-1β, TNF-α, IL-6) 的水平。
J Pharm Pharmacol, 2019, 71(11):1706-1713
S9396 Geraniin Geraniin, a hydrolysable polyphenol derived from Nephelium lappaceum L. fruit rind, has been shown to possess significant antioxidant activity in vitro.
Saudi J Biol Sci, 2022, 29(1):168-174
S2465 CPI-1189 CPI-1189 (REN 1654, REN 1189)是 tumor necrosis factor (TNF) alpha 的抑制剂。CPI-1189在细胞内可抑制p38有丝分裂原激活的蛋白激酶磷酸化激活,并起到神经保护的作用。
Aging (Albany NY), 2021, 13(5):6712-6723
S9502 Madecassic acid Madecassic acid (Brahmic acid) 是最早从积雪草中分离的天然三萜,具有多种消炎和抗糖尿病作用,阻断巨噬细胞中的 NF-κB 活化并导致 iNOSCOX-2TNF-alphaIL-1betaIL-6 抑制。
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3793-3804
S3261 Myrislignan Myrislignan 是一种分离自Myristica fragrans Houtt的木脂素并具有抗炎活性。Myrislignan 可抑制 interleukin-6 (IL-6)tumour necrosis factor-α (TNF-α)。Myrislignan 剂量依赖性地抑制LPS刺激的巨噬细胞中 inducible NO synthase (iNOS)cyclooxygenase-2 (COX-2) 的表达。Myrislignan 可抑制 NF-κB 信号通路的激活。
Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
S1833 Butoconazole nitrate Butoconazole nitrate (RS-35887)是一种抗真菌剂,抑制PHA刺激下人外周血淋巴细胞中细胞因子(如IL-2, TNFα, IFN 和 GM-CSF)的分泌,IC50分别为7.2 μg/mL, 14.4 μg/mL, 7.36 μg/mL 和 7.6 μg/mL。
S3236 Mesaconitine Mesaconitine 是Aconiti tuber附子块茎中的附子生物碱之一,通过从细胞外空间流入Ca2+来增加内皮细胞中的[Ca2+]i水平。
E3067 Trionycis Carapax Extract Trionycis Carapax Extract提取自鳖甲Carapax Trionycis,其中分子量小于6 kd (CT6)的Carapax Trionycis提取物可下调TGF-β1诱导的HSC-T6细胞系中TNF-α, IL-1β and IL-6的表达,提示其对肝纤维化有潜在的治疗作用。
E0314 JTE-607 Dihydrochloride JTE-607 二盐酸盐是一种前药化合物,可通过酯水解转化为活性形式。JTE-607 是一种多细胞因子产生抑制剂,靶向 CPSF3 并抑制前 mRNA 加工。JTE-607 抑制来自 LPS 刺激的人 PBMC 的肿瘤坏死因子 (TNF)-α、白介素 (IL)-1β、IL-6、IL-8 和 IL-10,IC50 值分别为 11 nM、5.9 nM、8.8 nM、7.3 nM 和 9.1 nM。
S3231 UCB-9260 UCB-9260 是一种口服活性抑制剂,可通过稳定三聚体的不对称形式来抑制 TNF 信号传导。 UCB-9260 与TNF结合的Kd值为13 nM。UCB-9260 还抑制TNF刺激后NF-κB,对应的IC50值为202 nM。
S0949 Cucurbitacin IIb Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3JNKErk1/2 的磷酸化,而增强 IκBNF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBαTNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。
S0752 AUDA AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。
S0777 Isuzinaxib (APX-115 free base) Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂,对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2IL-6TNFα
S0781 IQ 3 IQ 3 是一种特定的 c-Jun N-terminal kinase (JNK) 的抑制剂,对JNK3、JNK1和JNK2的Kd值分别为66 nM、240 nM和290 nM。IQ 3 可抑制TPS1-Blue细胞中LPS诱导的 NF-κB/AP1 的转录活性,IC50值为1.4 μM。IQ 3 还可以在体外实验中抑制 TNF-αIL-6 的产生。
S3515 Benpyrine racemate Benpyrine racemate ((Rac)-Benpyrine) 是一种有效的、高特异性的 TNF-α 口服活性抑制剂,可减轻TNF-α诱导的炎症,从而减少肝和肺损伤。
E3245 Piperis Kadsurae Caulis Extract Piperis Kadsurae Caulis Extract提取自海风藤,能够降低细胞中 IL-1β 和 TNF-α 的表达水平。
E3310 Brassica Juncea Seed Extract Brassica juncea seed Extract提取自芥菜Brassica juncea L.种子,通过显著降低TNF-α和IL-6的表达水平,逆转DNA遗传毒性,从而在硫代乙酰胺诱导的急性肝衰竭实验动物模型中发挥保护/治疗作用。
E3329 Centella Asiatica Extract Centella Asiatica Extract是从积雪草Centella Asiatica中提取的,对TNF-α有抑制作用,可作为特应性皮炎的治疗剂。
S3540 UTL-5g UTL-5g (GBL-5g)是一种新型的小分子TNF-α抑制剂,可降低顺铂引起的肝毒性、肾毒性和骨髓毒性。
S3293 Gardenoside Gardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物,具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-αIL-1βIL-6NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。
S0139 MD2-TLR4-IN-1 MD2-TLR4-IN-1 (Compound 22m) 是一种 myeloid differentiation protein 2/toll-like receptor 4 (MD2-TLR4) 的有效抑制剂。MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 可抑制脂多糖(LPS)诱导的 tumor necrosis factor alpha (TNF-α)interleukin-6 (IL-6) 的表达,在巨噬细胞中对应的IC50值分别为0.89 μM和0.53 μM。
S9075 Mulberroside A Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。
S9090 Corilagin Corilagin, discovered in many medicinal plants such as Phyllanthus speices etc., has multiple activities including anti-oxidative, anti-inflammatory, anti-apoptotic, hepatoprotective and others. It is an inhibitor of TNF-α.
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂,其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累,在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加,包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)interleukin (IL)-1βIL-6inducible nitric oxide synthase (iNOS)nitric oxide (NO)cyclooxygenase 2 (COX2)prostaglandin E2 (PGE2)
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S9417 Homoplantaginin Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucoside) 是中草药丹参中的主要类黄酮,具有抗炎和抗氧化作用。Homoplantaginin 可抑制 TNF-αIL-6 mRNA 表达,IKKβNF-κB 磷酸化。
S8224 PF-3644022 PF-3644022 是一种有效的、可自由可逆的 ATP 竞争性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,Ki 为 3 nM。PF-3644022 也有效抑制 TNFα 的产生,IC50 为 160 nM。
iScience, 2024, 27(4):109339
S6347 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用,包括:减少糖尿病诱导的氧化应激,抑制 IL-18TNF-αICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。
S9129 20(S)-Ginsenoside Rh1 20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1)是从红参中提取的主要生物活性化合物之一,在世界范围内,红参已越来越多地用于增强认知和身体健康。它具有抗发炎、抗氧化、免疫调节作用和对神经系统有积极作用的有效特性。20(S)-Ginsenoside Rh1 可抑制 PPAR-γTNF-αIL-6IL-1β 的表达。
S3138 Methylthiouracil Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378,MTU) 是一种抗甲状腺药。Methylthiouracil 可抑制 TNF-αIL-6 的产生以及 NF-κBERK1/2 的激活。
S6727 AX-024 HCl AX-024 HCl 可抑制CD3ε PRS与SH3.1(Nck)的相互作用。AX-024 HCl 可抑制 IL-6TNF-αIFN-γIL-10IL-17A
E0130 Apigenin-7-O-glucuronide Apigenin-7-O-glucuronide (Apigenin-7-glucuronide) 是在奶蓟中发现的主要黄酮类化合物。Apigenin 7-o-glucuronide 抑制脂多糖激活的巨噬细胞中的肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和总亚硝酸盐释放。
S1273 Amarogentin Amarogentin (AG) 是一种主要从 SwertiaGentiana 根中提取的裂环烯醚苷,具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂,可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞(SNU-16)的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用,并激活三聚体激酶,其EC50值为277 pM。
S3304 Stylopine Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisine) 可降低LPS刺激引起的 nitric oxide (NO)prostaglandin E2 (PGE2)tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha)interleukin-1beta (IL-1beta)IL-6 的生成,以及 cyclooxygenase-2 (COX-2) 的活性。Stylopine 是 Chelidonium majus L 的叶子的主要成分。
S9184 Forsythoside B Forsythoside B 是从中药民间植物轮枝(Lamiophlomis rotata Kudo)的叶子中分离出来的一种苯乙胺类苷。Forsythoside B 具有有效的神经保护作用,并具有抗发炎、抗氧化和防腐特性。Forsythoside B 可以抑制 TNF-alphaIL-6IκB 并调节 NF-κB
S3299 Demethyleneberberine Demethyleneberberine (DMB) 是黄柏Cortex Phellodendri Chinensis (CPC) 的成分,可显著地缓解体重减轻并降低 myeloperoxidase (MPO) 活性,同时显著地减少促炎细胞因子的生成,例如 interleukin (IL)-6tumor necrosis factor-α (TNF-α),并抑制 NF-κB 信号通路的激活。Demethyleneberberine (DMB) 可以通过激活 AMPK 途径改善NAFLD (非酒精性脂肪肝疾病)。
A2010 Adalimumab (anti-TNF-alpha) Adalimumab (anti-TNF-alpha)是靶向TNF-alpha的人源重组单克隆抗体,抑制TNF-alpha。MW: 144.19 KD。
Nature, 2023, 615(7951):305-314
Pharmaceutics, 2023, 15(2)619
Aging (Albany NY), 2023, 15(11):4794-4819
A5046 TNF Receptor II Rabbit Recombinant mAb
S7963 TIC10 (ONC201) TIC10 (ONC201) 抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL),具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。
Elife, 2023, 12e85898
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02442-0
Neoplasia, 2023, 39:100894
S3865 Taurochenodeoxycholic acid Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine)), a bile acid formed in the liver of most species, is used as a cholagogue and choleretic.
Nat Commun, 2021, 12(1):6479
Microbiome, 2019, 7(1):145
S2979 CU-T12-9 CU-T12-9 是一种 Toll-like receptor (TLR) 1/2 的特异性激动剂,在 HEK-Blue hTLR2 SEAP 试验中EC50值为52.9 nM。CU-T12-9 可激活先天性和适应性免疫系统。CU-T12-9 可通过 NF-κB 发出信号并引起下游效应物 TNF-αIL-10iNOS 的升高。
Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638
Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S5584 Citronellol Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells.
S6643 R-7050 R-7050是一种具有细胞透性的TNF-α受体拮抗剂,对TNF-α所介导的信号通路的选择性是对IL-1β驱动的信号的2.3倍。
Ren Fail, 2023, 45(1):2220418
Elife, 2022, 11e73792
Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15522
S5851 4'-Methoxychalcone 4'-Methoxychalcone存在于柑橘属植物中,是一种查耳酮衍生物,具有多种药理活性,如抗肿瘤和消炎活性。
S8133 Resiquimod (R-848) Resiquimod (R-848, S28463)是一种免疫反应调节剂,用作有效的TLR 7/TLR 8激动剂并可诱导如 TNF-αIL-6IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。Phase 2。
Front Immunol, 2024, 15:1331480
Biology (Basel), 2023, 12(2)318
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
S7942 Bioymifi Bioymifi, death receptor 5 (DR5)的小分子激动剂,与DR5的细胞外区域结合,Kd值为1.2 μM;但对DR4细胞外区域仅有非常微弱的结合亲和力。它诱导DR5的聚集,从而导致凋亡。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):27
Front Immunol, 2020, 11:1345
E2630 SKF-86002 SKF-86002是一种口服活性的p38 MAPK抑制剂,抑制脂多糖(LPS)-刺激人单核细胞IL-1和TNF-α的产生,IC50为1 μM,也抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸(arachidonic acid)代谢。
S1537 Vadimezan (DMXAA) Vadimezan (DMXAA)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-βTNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):1750
J Clin Invest, 2023, 133(7)e166031
EMBO J, 2023, 42(12):e112712
E3633 Ginger Extract Ginger Extract是从生姜Zingiber officinale Roscoe中提取的,具有抗氧化潜力并调节STAT6和TNF-α途径。
E3634 Ginger Extract(1%) Ginger Extract(1%)是从姜Zingiber officinale Roscoe中提取的,具有抗氧化潜力并调节 STAT6 和 TNF-α 通路。
E3024 Ampelopsis Japonica Root Extract Ampelopsis Japonica Root Extract从白蔹Ampelopsis japonica中提取,可能是一种新的治疗药物,具有减少或替代corticosteroids的潜力,其机制与调节TNF-α的产生密切相关。
A2124New Anti-mouse TNFα-InVivo Anti-mouse TNFα-InVivo与小鼠 TNFα(肿瘤坏死因子-α)(一种多功能促炎细胞因子)发生反应。 TNFα 失调与多种疾病有关,包括自身免疫性疾病、胰岛素抵抗和癌症。 TNFα 敲除动物在对细菌感染的反应中表现出缺陷,其特征是形成有组织的滤泡树突状细胞网络和生发中心的缺陷,缺乏初级 B 细胞滤泡。

TNF-alpha抑制剂选择性比较

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