TNF-alpha

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

TNF-alpha产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1029

Lenalidomide (CC-5013)

Lenalidomide (CC-5013)是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。

S1567

Pomalidomide (CC-4047)

Pomalidomide (CC-4047)抑制LPS诱导的TNF-α释放,在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。

S1189

Aprepitant (MK-0869)

Aprepitant (MK-0869, L-754030)是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSFIL-6IL-8TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。

S1193

Thalidomide (K17)

沙利度胺作为一种镇静药,免疫调节剂,也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺抑制E3泛素连接酶(一种CRBN-DDB1-Cul4A复合物)。

S6347New

5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)

5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用,包括:减少糖尿病诱导的氧化应激,抑制 IL-18TNF-αICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。

S3515New

Benpyrine racemate

Benpyrine racemate ((Rac)-Benpyrine) 是一种有效的、高特异性的 TNF-α 口服活性抑制剂,可减轻TNF-α诱导的炎症,从而减少肝和肺损伤。

S3231New

UCB-9260

UCB-9260 是一种口服活性抑制剂,可通过稳定三聚体的不对称形式来抑制 TNF 信号传导。 UCB-9260 与TNF结合的Kd值为13 nM。UCB-9260 还抑制TNF刺激后NF-κB,对应的IC50值为202 nM。

S1273New

Amarogentin

Amarogentin (AG) 是一种主要从 SwertiaGentiana 根中提取的裂环烯醚苷,具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂,可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞(SNU-16)的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用,并激活三聚体激酶,其EC50值为277 pM。

S3236New

Mesaconitine

Mesaconitine 是Aconiti tuber附子块茎中的附子生物碱之一,通过从细胞外空间流入Ca2+来增加内皮细胞中的[Ca2+]i水平。

S8037

Necrostatin-1

Necrostatin-1 (Nec-1)是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。

S4902

QNZ (EVP4593)

QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α产生,在Jurkat T细胞中IC50分别为11 nM和7 nM。

S8034

Apremilast (CC-10004)

Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。

S1623

Acetylcysteine (N-acetylcysteine)

Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC)是ROS抑制剂,拮抗多种蛋白酶体抑制剂的活性。它还是肿瘤坏死因子TNF的抑制剂,主要用作祛痰剂,可通过维持或恢复肝脏中谷胱甘肽的浓度来处理扑热息痛(对乙酰氨基酚过量)。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过抑制IκB kinases抑制TNF诱导的NF-κB活化。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过线粒体依赖性途径诱导凋亡并抑制铁死亡和病毒复制。现配现用

S4238

Cepharanthine

Cepharanthine (NSC-623442) 是Biscoclaurine生物碱,抑制肿瘤坏死因子(TNF)-α介导的NFκB刺激,血浆细胞膜脂过氧化,及血小板聚集,且抑制细胞因子的产生。

S1833

Butoconazole nitrate

Butoconazole nitrate (RS-35887)是一种抗真菌剂,抑制PHA刺激下人外周血淋巴细胞中细胞因子(如IL-2, TNFα, IFN 和 GM-CSF)的分泌,IC50分别为7.2 μg/mL, 14.4 μg/mL, 7.36 μg/mL 和 7.6 μg/mL。

S8279

Shikonin (C.I. 75535)

Shikonin (C.I. 75535, Anchusin, Anchusa acid, Alkanna Red, Isoarnebin 4, NSC 252844)是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分,紫草是一种中草药,具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中,Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。

S0949

Cucurbitacin IIb

Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3JNKErk1/2 的磷酸化,而增强 IκBNF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBαTNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。

S0752

AUDA

AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。

S8484

GSK2982772

GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂,IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应,具有良好的激酶特异性和细胞活性。

S8261

GSK583

GSK583 是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。GSK583 还可抑制 TNF-αIL-6 的生成,在外植体培养中的IC50值约为 200 nM。

S0777

APX-115 free base

APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂,对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2IL-6TNFα

S0781

IQ 3

IQ 3 是一种特定的 c-Jun N-terminal kinase (JNK) 的抑制剂,对JNK3、JNK1和JNK2的Kd值分别为66 nM、240 nM和290 nM。IQ 3 可抑制TPS1-Blue细胞中LPS诱导的 NF-κB/AP1 的转录活性,IC50值为1.4 μM。IQ 3 还可以在体外实验中抑制 TNF-αIL-6 的产生。

S0787

3-Deazaadenosine hydrochloride

3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado)是一种有效的 S-adenosylhomocysteine hydrolase 的抑制剂,Ki值为3.9 μM。3-Deazaadenosine HCl 可抑制细菌脂多糖诱导的 TNF-αIL-1β 的转录。3-Deazaadenosine HCl 可抑制 NF-κB 的转录活性,阻止FCS诱导的 Ras 的羧基甲基化,并降低FCS诱导的 ERK1/2Akt 磷酸化。3-Deazaadenosine HCl 具有抗炎、抗增殖和抗HIV的活性。

S3293

Gardenoside

Gardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物,具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-αIL-1βIL-6NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。

S3292

Falcarindiol

Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种天然的聚乙炔化合物,存在于伞形科的许多植物中。Falcarindiol 可抑制LPS刺激的 inducible nitric oxide synthase (iNOS)tumor necrosis factor alpha (TNFα)interleukin-6 (IL-6)interleukin-1 beta (IL-1β) 的表达。Falcarindiol 可减弱LPS诱导的 JNKERKSTAT1STAT3 信号分子的激活。

S7455

Resatorvid (TAK-242)

Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成,对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。

S0139

MD2-TLR4-IN-1

MD2-TLR4-IN-1 (Compound 22m) 是一种 myeloid differentiation protein 2/toll-like receptor 4 (MD2-TLR4) 的有效抑制剂。MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 可抑制脂多糖(LPS)诱导的 tumor necrosis factor alpha (TNF-α)interleukin-6 (IL-6) 的表达,在巨噬细胞中对应的IC50值分别为0.89 μM和0.53 μM。

S9374

2',5'-Dihydroxyacetophenone

2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone) 是二羟基苯乙酮异构体的混合物,用于食品调味。2',5'-Dihydroxyacetophenone 通过抑制 iNOS 的表达来显着抑制 NO 的产生。2',5'-Dihydroxyacetophenone 可通过阻断 ERK1/2NF-κB 信号通路来显著地降低促炎细胞因子 TNF-αIL-6 的表达水平。

S3871

Muscone

Muscone (3-Methylcyclopentadecanone, Methylexaltone)是一种增香成分,一种有机化合物,是麝香气味的主要来源,也是一种有效的消炎剂。Muscone 可显著地下调LPDM诱导的炎症细胞因子水平,并抑制BMDM中 NF-κBNLRP3 炎性小体的活化。Muscone 还可以显著地降低炎性细胞因子inflammatory cytokines (IL-1β, TNF-α, IL-6) 的水平。

S9075

Mulberroside A

Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。

S9396

Geraniin

Geraniin, a hydrolysable polyphenol derived from Nephelium lappaceum L. fruit rind, has been shown to possess significant antioxidant activity in vitro.

S9090

Corilagin

Corilagin, discovered in many medicinal plants such as Phyllanthus speices etc., has multiple activities including anti-oxidative, anti-inflammatory, anti-apoptotic, hepatoprotective and others. It is an inhibitor of TNF-α.

S6850

NE 52-QQ57

NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂,其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累,在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加,包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)interleukin (IL)-1βIL-6inducible nitric oxide synthase (iNOS)nitric oxide (NO)cyclooxygenase 2 (COX2)prostaglandin E2 (PGE2)

S9417

Homoplantaginin

Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucoside) 是中草药丹参中的主要类黄酮,具有抗炎和抗氧化作用。Homoplantaginin 可抑制 TNF-αIL-6 mRNA 表达,IKKβNF-κB 磷酸化。

S2465

CPI-1189

CPI-1189 (REN 1654, REN 1189)是 tumor necrosis factor (TNF) alpha 的抑制剂。CPI-1189在细胞内可抑制p38有丝分裂原激活的蛋白激酶磷酸化激活,并起到神经保护的作用。

S9129

20(S)-Ginsenoside Rh1

20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1)是从红参中提取的主要生物活性化合物之一,在世界范围内,红参已越来越多地用于增强认知和身体健康。它具有抗发炎、抗氧化、免疫调节作用和对神经系统有积极作用的有效特性。20(S)-Ginsenoside Rh1 可抑制 PPAR-γTNF-αIL-6IL-1β 的表达。

S3138

Methylthiouracil

Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378) 是一种抗甲状腺药。Methylthiouracil 可抑制 TNF-αIL-6 的产生以及 NF-κBERK1/2 的激活。

S9502

Madecassic acid

Madecassic acid (Brahmic acid) 是最早从积雪草中分离的天然三萜,具有多种消炎和抗糖尿病作用,阻断巨噬细胞中的 NF-κB 活化并导致 iNOSCOX-2TNF-alphaIL-1betaIL-6 抑制。

S6727

AX-024 HCl

AX-024 HCl 可抑制CD3ε PRS与SH3.1(Nck)的相互作用。AX-024 HCl 可抑制 IL-6TNF-αIFN-γIL-10IL-17A

S3261

Myrislignan

Myrislignan 是一种分离自Myristica fragrans Houtt的木脂素并具有抗炎活性。Myrislignan 可抑制 interleukin-6 (IL-6)tumour necrosis factor-α (TNF-α)。Myrislignan 剂量依赖性地抑制LPS刺激的巨噬细胞中 inducible NO synthase (iNOS)cyclooxygenase-2 (COX-2) 的表达。Myrislignan 可抑制 NF-κB 信号通路的激活。

S3304

Stylopine

Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisine) 可降低LPS刺激引起的 nitric oxide (NO)prostaglandin E2 (PGE2)tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha)interleukin-1beta (IL-1beta)IL-6 的生成,以及 cyclooxygenase-2 (COX-2) 的活性。Stylopine 是 Chelidonium majus L 的叶子的主要成分。

S3924

Ginsenoside Rb1

Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.

S9184

Forsythoside B

Forsythoside B 是从中药民间植物轮枝(Lamiophlomis rotata Kudo)的叶子中分离出来的一种苯乙胺类苷。Forsythoside B 具有有效的神经保护作用,并具有抗发炎、抗氧化和防腐特性。Forsythoside B 可以抑制 TNF-alphaIL-6IκB 并调节 NF-κB

S3299

Demethyleneberberine

Demethyleneberberine (DMB) 是黄柏Cortex Phellodendri Chinensis (CPC) 的成分,可显著地缓解体重减轻并降低 myeloperoxidase (MPO) 活性,同时显著地减少促炎细胞因子的生成,例如 interleukin (IL)-6tumor necrosis factor-α (TNF-α),并抑制 NF-κB 信号通路的激活。Demethyleneberberine (DMB) 可以通过激活 AMPK 途径改善NAFLD (非酒精性脂肪肝疾病)。

A2010

Adalimumab (anti-TNF-alpha)

Adalimumab (anti-TNF-alpha)是靶向TNF-alpha的人源重组单克隆抗体,抑制TNF-alpha。MW: 144.19 KD。

S2979New

CU-T12-9

CU-T12-9 是一种 Toll-like receptor (TLR) 1/2 的特异性激动剂,在 HEK-Blue hTLR2 SEAP 试验中EC50值为52.9 nM。CU-T12-9 可激活先天性和适应性免疫系统。CU-T12-9 可通过 NF-κB 发出信号并引起下游效应物 TNF-αIL-10iNOS 的升高。

S7963

TIC10 (ONC201)

TIC10 (ONC201) 抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL),具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。

S5584

Citronellol

Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells.

S3865

Taurochenodeoxycholic acid

Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine)), a bile acid formed in the liver of most species, is used as a cholagogue and choleretic.

S6643

R-7050

R-7050是一种具有细胞透性的TNF-α受体拮抗剂,对TNF-α所介导的信号通路的选择性是对IL-1β驱动的信号的2.3倍。

S5851

4'-Methoxychalcone

4'-Methoxychalcone存在于柑橘属植物中,是一种查耳酮衍生物,具有多种药理活性,如抗肿瘤和消炎活性。

S8133

Resiquimod (R-848)

Resiquimod (R-848, S28463)是一种免疫反应调节剂,用作有效的TLR 7/TLR 8激动剂并可诱导如 TNF-αIL-6IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。Phase 2。

S7942

Bioymifi

Bioymifi, death receptor 5 (DR5)的小分子激动剂,与DR5的细胞外区域结合,Kd值为1.2 μM;但对DR4细胞外区域仅有非常微弱的结合亲和力。它诱导DR5的聚集,从而导致凋亡。

S1537

Vadimezan (ASA404)

Vadimezan (ASA404, NSC 640488, DMXAA)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-βTNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1029

Lenalidomide (CC-5013)

Lenalidomide (CC-5013)是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。

S1567

Pomalidomide (CC-4047)

Pomalidomide (CC-4047)抑制LPS诱导的TNF-α释放,在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。

S1189

Aprepitant (MK-0869)

Aprepitant (MK-0869, L-754030)是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSFIL-6IL-8TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。

S1193

Thalidomide (K17)

沙利度胺作为一种镇静药,免疫调节剂,也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺抑制E3泛素连接酶(一种CRBN-DDB1-Cul4A复合物)。

S6347New

5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)

5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用,包括:减少糖尿病诱导的氧化应激,抑制 IL-18TNF-αICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。

S3515New

Benpyrine racemate

Benpyrine racemate ((Rac)-Benpyrine) 是一种有效的、高特异性的 TNF-α 口服活性抑制剂,可减轻TNF-α诱导的炎症,从而减少肝和肺损伤。

S3231New

UCB-9260

UCB-9260 是一种口服活性抑制剂,可通过稳定三聚体的不对称形式来抑制 TNF 信号传导。 UCB-9260 与TNF结合的Kd值为13 nM。UCB-9260 还抑制TNF刺激后NF-κB,对应的IC50值为202 nM。

S1273New

Amarogentin

Amarogentin (AG) 是一种主要从 SwertiaGentiana 根中提取的裂环烯醚苷,具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂,可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞(SNU-16)的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用,并激活三聚体激酶,其EC50值为277 pM。

S3236New

Mesaconitine

Mesaconitine 是Aconiti tuber附子块茎中的附子生物碱之一,通过从细胞外空间流入Ca2+来增加内皮细胞中的[Ca2+]i水平。

S8037

Necrostatin-1

Necrostatin-1 (Nec-1)是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。

S4902

QNZ (EVP4593)

QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α产生,在Jurkat T细胞中IC50分别为11 nM和7 nM。

S8034

Apremilast (CC-10004)

Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。

S1623

Acetylcysteine (N-acetylcysteine)

Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC)是ROS抑制剂,拮抗多种蛋白酶体抑制剂的活性。它还是肿瘤坏死因子TNF的抑制剂,主要用作祛痰剂,可通过维持或恢复肝脏中谷胱甘肽的浓度来处理扑热息痛(对乙酰氨基酚过量)。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过抑制IκB kinases抑制TNF诱导的NF-κB活化。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过线粒体依赖性途径诱导凋亡并抑制铁死亡和病毒复制。现配现用

S4238

Cepharanthine

Cepharanthine (NSC-623442) 是Biscoclaurine生物碱,抑制肿瘤坏死因子(TNF)-α介导的NFκB刺激,血浆细胞膜脂过氧化,及血小板聚集,且抑制细胞因子的产生。

S1833

Butoconazole nitrate

Butoconazole nitrate (RS-35887)是一种抗真菌剂,抑制PHA刺激下人外周血淋巴细胞中细胞因子(如IL-2, TNFα, IFN 和 GM-CSF)的分泌,IC50分别为7.2 μg/mL, 14.4 μg/mL, 7.36 μg/mL 和 7.6 μg/mL。

S8279

Shikonin (C.I. 75535)

Shikonin (C.I. 75535, Anchusin, Anchusa acid, Alkanna Red, Isoarnebin 4, NSC 252844)是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分,紫草是一种中草药,具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中,Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。

S0949

Cucurbitacin IIb

Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3JNKErk1/2 的磷酸化,而增强 IκBNF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBαTNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。

S0752

AUDA

AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。

S8484

GSK2982772

GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂,IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应,具有良好的激酶特异性和细胞活性。

S8261

GSK583

GSK583 是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。GSK583 还可抑制 TNF-αIL-6 的生成,在外植体培养中的IC50值约为 200 nM。

S0777

APX-115 free base

APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂,对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2IL-6TNFα

S0781

IQ 3

IQ 3 是一种特定的 c-Jun N-terminal kinase (JNK) 的抑制剂,对JNK3、JNK1和JNK2的Kd值分别为66 nM、240 nM和290 nM。IQ 3 可抑制TPS1-Blue细胞中LPS诱导的 NF-κB/AP1 的转录活性,IC50值为1.4 μM。IQ 3 还可以在体外实验中抑制 TNF-αIL-6 的产生。

S0787

3-Deazaadenosine hydrochloride

3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado)是一种有效的 S-adenosylhomocysteine hydrolase 的抑制剂,Ki值为3.9 μM。3-Deazaadenosine HCl 可抑制细菌脂多糖诱导的 TNF-αIL-1β 的转录。3-Deazaadenosine HCl 可抑制 NF-κB 的转录活性,阻止FCS诱导的 Ras 的羧基甲基化,并降低FCS诱导的 ERK1/2Akt 磷酸化。3-Deazaadenosine HCl 具有抗炎、抗增殖和抗HIV的活性。

S3293

Gardenoside

Gardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物,具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-αIL-1βIL-6NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。

S3292

Falcarindiol

Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种天然的聚乙炔化合物,存在于伞形科的许多植物中。Falcarindiol 可抑制LPS刺激的 inducible nitric oxide synthase (iNOS)tumor necrosis factor alpha (TNFα)interleukin-6 (IL-6)interleukin-1 beta (IL-1β) 的表达。Falcarindiol 可减弱LPS诱导的 JNKERKSTAT1STAT3 信号分子的激活。

S7455

Resatorvid (TAK-242)

Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成,对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。

S0139

MD2-TLR4-IN-1

MD2-TLR4-IN-1 (Compound 22m) 是一种 myeloid differentiation protein 2/toll-like receptor 4 (MD2-TLR4) 的有效抑制剂。MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 可抑制脂多糖(LPS)诱导的 tumor necrosis factor alpha (TNF-α)interleukin-6 (IL-6) 的表达,在巨噬细胞中对应的IC50值分别为0.89 μM和0.53 μM。

S9374

2',5'-Dihydroxyacetophenone

2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone) 是二羟基苯乙酮异构体的混合物,用于食品调味。2',5'-Dihydroxyacetophenone 通过抑制 iNOS 的表达来显着抑制 NO 的产生。2',5'-Dihydroxyacetophenone 可通过阻断 ERK1/2NF-κB 信号通路来显著地降低促炎细胞因子 TNF-αIL-6 的表达水平。

S3871

Muscone

Muscone (3-Methylcyclopentadecanone, Methylexaltone)是一种增香成分,一种有机化合物,是麝香气味的主要来源,也是一种有效的消炎剂。Muscone 可显著地下调LPDM诱导的炎症细胞因子水平,并抑制BMDM中 NF-κBNLRP3 炎性小体的活化。Muscone 还可以显著地降低炎性细胞因子inflammatory cytokines (IL-1β, TNF-α, IL-6) 的水平。

S9075

Mulberroside A

Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。

S9396

Geraniin

Geraniin, a hydrolysable polyphenol derived from Nephelium lappaceum L. fruit rind, has been shown to possess significant antioxidant activity in vitro.

S9090

Corilagin

Corilagin, discovered in many medicinal plants such as Phyllanthus speices etc., has multiple activities including anti-oxidative, anti-inflammatory, anti-apoptotic, hepatoprotective and others. It is an inhibitor of TNF-α.

S6850

NE 52-QQ57

NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂,其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累,在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加,包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)interleukin (IL)-1βIL-6inducible nitric oxide synthase (iNOS)nitric oxide (NO)cyclooxygenase 2 (COX2)prostaglandin E2 (PGE2)

S9417

Homoplantaginin

Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucoside) 是中草药丹参中的主要类黄酮,具有抗炎和抗氧化作用。Homoplantaginin 可抑制 TNF-αIL-6 mRNA 表达,IKKβNF-κB 磷酸化。

S2465

CPI-1189

CPI-1189 (REN 1654, REN 1189)是 tumor necrosis factor (TNF) alpha 的抑制剂。CPI-1189在细胞内可抑制p38有丝分裂原激活的蛋白激酶磷酸化激活,并起到神经保护的作用。

S9129

20(S)-Ginsenoside Rh1

20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1)是从红参中提取的主要生物活性化合物之一,在世界范围内,红参已越来越多地用于增强认知和身体健康。它具有抗发炎、抗氧化、免疫调节作用和对神经系统有积极作用的有效特性。20(S)-Ginsenoside Rh1 可抑制 PPAR-γTNF-αIL-6IL-1β 的表达。

S3138

Methylthiouracil

Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378) 是一种抗甲状腺药。Methylthiouracil 可抑制 TNF-αIL-6 的产生以及 NF-κBERK1/2 的激活。

S9502

Madecassic acid

Madecassic acid (Brahmic acid) 是最早从积雪草中分离的天然三萜,具有多种消炎和抗糖尿病作用,阻断巨噬细胞中的 NF-κB 活化并导致 iNOSCOX-2TNF-alphaIL-1betaIL-6 抑制。

S6727

AX-024 HCl

AX-024 HCl 可抑制CD3ε PRS与SH3.1(Nck)的相互作用。AX-024 HCl 可抑制 IL-6TNF-αIFN-γIL-10IL-17A

S3261

Myrislignan

Myrislignan 是一种分离自Myristica fragrans Houtt的木脂素并具有抗炎活性。Myrislignan 可抑制 interleukin-6 (IL-6)tumour necrosis factor-α (TNF-α)。Myrislignan 剂量依赖性地抑制LPS刺激的巨噬细胞中 inducible NO synthase (iNOS)cyclooxygenase-2 (COX-2) 的表达。Myrislignan 可抑制 NF-κB 信号通路的激活。

S3304

Stylopine

Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisine) 可降低LPS刺激引起的 nitric oxide (NO)prostaglandin E2 (PGE2)tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha)interleukin-1beta (IL-1beta)IL-6 的生成,以及 cyclooxygenase-2 (COX-2) 的活性。Stylopine 是 Chelidonium majus L 的叶子的主要成分。

S3924

Ginsenoside Rb1

Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.

S9184

Forsythoside B

Forsythoside B 是从中药民间植物轮枝(Lamiophlomis rotata Kudo)的叶子中分离出来的一种苯乙胺类苷。Forsythoside B 具有有效的神经保护作用,并具有抗发炎、抗氧化和防腐特性。Forsythoside B 可以抑制 TNF-alphaIL-6IκB 并调节 NF-κB

S3299

Demethyleneberberine

Demethyleneberberine (DMB) 是黄柏Cortex Phellodendri Chinensis (CPC) 的成分,可显著地缓解体重减轻并降低 myeloperoxidase (MPO) 活性,同时显著地减少促炎细胞因子的生成,例如 interleukin (IL)-6tumor necrosis factor-α (TNF-α),并抑制 NF-κB 信号通路的激活。Demethyleneberberine (DMB) 可以通过激活 AMPK 途径改善NAFLD (非酒精性脂肪肝疾病)。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
A2010

Adalimumab (anti-TNF-alpha)

Adalimumab (anti-TNF-alpha)是靶向TNF-alpha的人源重组单克隆抗体,抑制TNF-alpha。MW: 144.19 KD。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2979New

CU-T12-9

CU-T12-9 是一种 Toll-like receptor (TLR) 1/2 的特异性激动剂,在 HEK-Blue hTLR2 SEAP 试验中EC50值为52.9 nM。CU-T12-9 可激活先天性和适应性免疫系统。CU-T12-9 可通过 NF-κB 发出信号并引起下游效应物 TNF-αIL-10iNOS 的升高。

S7963

TIC10 (ONC201)

TIC10 (ONC201) 抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL),具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。

S5584

Citronellol

Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells.

S3865

Taurochenodeoxycholic acid

Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine)), a bile acid formed in the liver of most species, is used as a cholagogue and choleretic.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6643

R-7050

R-7050是一种具有细胞透性的TNF-α受体拮抗剂,对TNF-α所介导的信号通路的选择性是对IL-1β驱动的信号的2.3倍。

S5851

4'-Methoxychalcone

4'-Methoxychalcone存在于柑橘属植物中,是一种查耳酮衍生物,具有多种药理活性,如抗肿瘤和消炎活性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8133

Resiquimod (R-848)

Resiquimod (R-848, S28463)是一种免疫反应调节剂,用作有效的TLR 7/TLR 8激动剂并可诱导如 TNF-αIL-6IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。Phase 2。

S7942

Bioymifi

Bioymifi, death receptor 5 (DR5)的小分子激动剂,与DR5的细胞外区域结合,Kd值为1.2 μM;但对DR4细胞外区域仅有非常微弱的结合亲和力。它诱导DR5的聚集,从而导致凋亡。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1537

Vadimezan (ASA404)

Vadimezan (ASA404, NSC 640488, DMXAA)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-βTNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。