QNZ (EVP4593)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4902

QNZ (EVP4593) Chemical Structure

CAS No. 545380-34-5

QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α产生,在Jurkat T细胞中IC50分别为11 nM和7 nM。

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产品安全说明书

NF-κB抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α产生,在Jurkat T细胞中IC50分别为11 nM和7 nM。
靶点
TNF-α [1]
(Jurkat T cells)
NF-κB [1]
(Jurkat T cells)
7 nM 11 nM
体外研究

EVP4593抑制了小鼠脾细胞中LPS刺激的TNF-α产生,IC 50为7 nM。[1] 在Htt138Q细胞中,1μM的毒胡萝卜素诱导EVP4593(300 nM)显著减少存储操作的电流(约60%),从而防止异常库操纵性钙流量。 EVP4593能够抑制含有TRPC1的亚基之一通道的活性,但对TRPC1的专门组成均低聚物通道没有影响。sup>[2] QNZ(40 nM)完全抑制由雪旺细胞层粘连蛋白治疗诱发轴突数量和长度的提升。QNZ降低了雪旺氏细胞的突起长度61.36%。 QNZ显著抑制层粘连蛋白诱导的轴突生长。QNZ也大大削弱72小时培养轴突延伸,这意味着最初的萌芽和长期增长和外延看到响应雪旺细胞接种于层粘连蛋白是通过NF-κB介导的。[3] QNZ(10 nM)抑制LPS诱导的大鼠中性粒细胞CSE表达的上调。[4] QNZ (100 nM)抑制了IB4阴性神经元中GRO/ KC对K电流的诱导作用。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Jurkat NVHWUIN2U2mwYYPlJIF{e2G7 NVfQWlNqhjFyIN88US=> MYHjZZV{\XNiTl[t{tpDKEmwaHnibZRqd25id3n0bEBGSzVyIH;mJFkhdk1? NFPHU5EzOTdyMEKxNy=>
Jurkat M4HheGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M1rNW|Mh|ryP M33LcINifXOnczDTU2MhUW6qaXLpeIlwdg>? MnOzNlE4ODB{MUO=
neurons NGnle4FHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M1zzOlMxOCCwTR?= MU\pcohq[mm2IIP0c5JmNW:yZYLheIVlKEOjMjug[Y51enl? NXzub4JpOjF5MECyNVM>
SK-N-SH MXrGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? Mli2N|AxKG6P NILOU5VqdmirYnn0d{BVWlCFMT3TeZBxd3K2ZXSgV29EKEOjMjugZ5VzemWwdIO= NFi3Z5kzOTdyMEKxNy=>
neurons MnSzSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? Mk[wN|AxKG6P MVnwdo91\WO2IGnBR|EzQCCPU16g[pJwdSCpbIX0ZY1ifGVidH;4bYNqfHl? M1fScVIyPzByMkGz
GABA MS-like neurons MkeySpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M3y4TFExOCCwTR?= MUfy[ZNkfWW|IHHico9zdWGuIGPPR{1u\WSrYYTl[EBk[WylaYXtJIVvfHK7 M{Dj[|I4ODhyMUK5
GABA MS-like neurons NYTMV4tpTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NF7yWZoyODByIH7N Mm\wco9zdWGuaYrld{B1cGViboXtZoVzKG:oIHz5d49{d22ncz;heZRweGijZ3;zc41mew>? M2D6V|I4ODhyMUK5
GABA MS-like neurons NF;NfJpHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MlXWNVAxKG6P M{jC[JJme2O3ZYOgZYdqdmdibnX1do9veyCocn;tJINmdGxiZHXheIg> NHfCclQzPzB6MEGyPS=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
NF-κB p65 / OPN / Tissue factor / Thrombin ; 

PubMed: 29061995     


Hep3B-CCN3 cells treated with NFκB inhibitor EVP4593 or Aspirin exhibited a significant down regulation of OPN, TF, and thrombin, and the gels/blots in each group were cropped from different gels and different fields.

VEGF / TNF-α / IL-1β / IL-6 / MMP-2 / MMP-9 / NF-κB p65(Ser536) ; 

PubMed: 28693192     


Changes in protein expression levels including VEGF, TNF-α, IL-1β, IL-6, MMP-2, MMP-9, active form of NF-κB p65 [NF-κB p65 (Ser 536)] and total NF-κB p65 (NF-κB p65) were demonstrated with western blotting. aP<0.01 and bP<0.05 vs. control. VEGF, vascular endothelial growth factor; TNF-α, tumor necrosis factor α; IL, interleukin; MMP, matrix metalloproteinase; NF-κB p65, nuclear factor-κB tumor protein 65; DMSO, dimethyl sulfoxide; QNZ, 4-N-[2-(4-phenoxyphenyl) ethyl] quinazoline-4, 6-diamine.

29061995 28693192
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 28693192     


Change of cell viability was evaluated with MTT assay. **P<0.01 vs. control.

28693192
体内研究 在大鼠中,EVP4593 (1 mg/kg, i.p.) 剂量依赖性地抑制了角叉菜胶诱导的足肿胀的影响。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 角叉菜胶诱导的足肿胀的雄性SD大鼠
  • Dosages: 1 毫克/千克
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 5 mg/mL warmed (14.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% hydroxyethyl cellulose
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 356.42
化学式

C22H20N4O

CAS号 545380-34-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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