JSH-23
JSH-23是一种NF-κB转录活性抑制剂，其对LPS刺激的RAW 264.7 中的核因子（NF）-κB 转录活性具有抑制作用，IC50为 7.1 μM，并能干扰 LPS 诱导的 NF-κB核转位，而不影响 IκB 降解。
JSH-23 Chemical Structure
CAS: 749886-87-1
产品质控
批次：
纯度：
99.58%
99.58
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HL60 cells | Function assay | 10 μM | 48 h | JSH-23 (10 μM) obviously decreased NF-κB DNA binding activity | 30125548 |
| BMDM | Function assay | 60 μM | 19-24 h | JSH-23 (60 μM) induced a decrease of IL-1β release | 30138321 |
| MCF-7:2A | Function assay | 20 μmol/L | 3 and 6 days | JSH-23 increased E2-induced apoptosis in MCF-7:2A cells | 30224430 |
| MCF-7:5C | Function assay | 20 μmol/L | 3 and 6 days | JSH-23 completely blocked E2-induced apoptosis in MCF-7:5C cells | 30224430 |
| HK-2 cells | Function assay | 100 μM | 3 h | pretreatment with JSH-23 effectively blocked Ang II-induced nuclear p65 accumulation | 30874544 |
| BV2 cells | Function assay | 30 μM | 1 h | pretreatment of JSH-23 decreased the levels of IL-6 and NO production in LPS-stimulated microglia. | 29890414 |
| A549 cells | Cell viability assay | 5, 10, 20, 30, 40 and 50 μM | 24 h | with the increase in JSH-23 concentration, the inhibition rate for cell viability was gradually increased, and significant differences existed when the JSH-23 concentration was greater than 20 μM. | 28281961 |
| U2OS/DR-GFP cells | Function assay | 10 and 20 µM | JSH-23 treatment significantly decreased the HR frequency | 30770924 | |
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生物活性
| 产品描述 | JSH-23是一种NF-κB转录活性抑制剂，其对LPS刺激的RAW 264.7 中的核因子（NF）-κB 转录活性具有抑制作用，IC50为 7.1 μM，并能干扰 LPS 诱导的 NF-κB核转位，而不影响 IκB 降解。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | JSH-23抑制LPS诱导的NF-κB p65核转运，而不影响IκBα降解。JSH-23抑制LPS诱导的凋亡染色质浓缩，而在<100 μM时对RAW 264.7细胞没有表现出显著的毒性作用。[1] JSH-23也会减少LPS活化的来自老鼠小脑原代培养的培养基中NO产生和神经元迁移。[2]此外，JSH-23增加顺铂化合物在卵巢癌细胞中的细胞毒性，CI值的范围从0.35到0.85。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | NF-κB转录活性的测定 | |||
| 巨噬细胞RAW 264.7稳定地转染pNF-κB-SEAP-NPT的报告质粒，用1 μg/ml LPS和/或样品处理16小时。对于报告，SEAP活性在无细胞培养基中进行如下测量。单细胞衍生的稳定转染子接种于5毫升T-25烧瓶中，24小时后培养基被移入其他容器。此时，细胞用磷酸盐缓冲盐水清洗2次，加入新的培养基开始培养。培养24小时后加入化学物质到培养基中。在0，3，20，24，48，以及72小时分别在对照组培养基和化学处理过的培养基中取等分试样（25毫升）在65°C下加热5分钟以除去碱性磷酸酶活性，并且立即使用或者储存于-20°C。96孔板的每孔中包含稀释缓冲液(25 毫升)，测定缓冲液（97毫升），培养基（25毫升），以及4-甲基伞形酮磷酸酯(MUP, 1 mM, 3 毫升)的混合物在黑暗中于室温下培养60分钟。SEAP/MUP产物的荧光发射在360nm下激发后，在449 nm下使用96孔板荧光计进行测量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | RAW264.7细胞 | ||
| 浓度 | ~300 μM | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | 巨噬细胞RAW 264.7在不同浓度JSH-23化合物存在下培养24小时。细胞用WST-1溶液处理，吸光度在450 nm下进行测量。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | β1 Integrin / Fibronectin / p-Src / Src / α-SMA / NF-κB |
|
25170871 | |
| ELSIA | IL-6 / IL-23 |
|
28821374 | |
| Immunofluorescence | Draq5 / p65 |
|
31072360 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在糖尿病大鼠体内，JSH-23（3毫克/千克）通过减少神经炎症并提高抗氧化防御显著逆转神经传导，改善神经血流量不足。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | STZ诱导的糖尿病大鼠 |
| Dosages | ~3毫克/千克 | |
| Administration | 口服给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 240.34 | 分子式 | C16H20N2 |
| CAS号 | 749886-87-1 | SDF | Download JSH-23 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C=C1)NCCCC2=CC=CC=C2)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 48 mg/mL ( (199.71 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 16 mg/mL (66.57 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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