JSH-23

目录号:S7351

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JSH-23是一种NF-κB转录活性抑制剂,在RAW 264.7细胞系中IC50为7.1 μM。

JSH-23 Chemical Structure

CAS: 749886-87-1

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生物活性

产品描述 JSH-23是一种NF-κB转录活性抑制剂,在RAW 264.7细胞系中IC50为7.1 μM。
靶点
NF-κB [1]
(RAW 264.7 cells)
7.1 μM
体外研究

JSH-23抑制LPS诱导的NF-κB p65核转运,而不影响IκBα降解。JSH-23抑制LPS诱导的凋亡染色质浓缩,而在<100 μM时对RAW 264.7细胞没有表现出显著的毒性作用。[1] JSH-23也会减少LPS活化的来自老鼠小脑原代培养的培养基中NO产生和神经元迁移。[2]此外,JSH-23增加顺铂化合物在卵巢癌细胞中的细胞毒性,CI值的范围从0.35到0.85。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HK-2 cells NIPicoVHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NYPqUGRHOTBy4pEJ{txO NHG2Opk{6oDLaB?= NEXybYxxemW2cnXheI1mdnRid3n0bEBLW0hvMkOg[YZn\WO2aY\lcJkh[myxY3vl[EBCdmdiSVmtbY5lfWOnZDDueYNt\WG{IIC2OUBi[2O3bYXsZZRqd25? MUW8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{ODh5NEW0OEc,OzB6N{S1OFQ9N2F-
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HL60 cells NHPUZopHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NG[0bW4yOCEQvF2= M3P5[lQ5KGh? M4O1SGpUUC1{MzCoNVAh|ryPKTDvZpZqd3W|bImg[IVkemWjc3XkJG5HNc78QjDEUmEh[mmwZHnu[{Bi[3Srdnn0fS=> M3TMOVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNyMUK1OVQ5Lz5|MEGyOVU1QDxxYU6=
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A549 cells NYW3XVlTS2WubDD2bYFjcWyrdImgZZN{[Xl? Ml3UOUwhOTBuIEKwMEA{OCxiNECgZY5lKDVyIN88US=> M{DCZ|I1KGh? M4L2UJdqfGhidHjlJIlv[3KnYYPlJIlvKEqVSD2yN{Bkd26lZX70doF1cW:wLDD0bIUhcW6qaXLpeIlwdiC{YYTlJIZweiClZXzsJJZq[WKrbHn0fUB4[XNiZ4Lh[JVidGy7IHnuZ5Jm[XOnZDygZY5lKHOrZ37p[olk[W62IHTp[oZmemWwY3XzJIV5cXO2ZXSge4hmdiC2aHWgTnNJNTJ|IHPvcoNmdnS{YYTpc44hf2G|IHfy[YF1\XJidHjhckAzOCEQvF2u NFXlR2U9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OEK4NVk3OSd-MkiyPFE6PjF:L3G+
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot β1 Integrin / Fibronectin / p-Src / Src / α-SMA / NF-κB 25170871
ELSIA IL-6 / IL-23 28821374
Immunofluorescence Draq5 / p65 31072360
体内研究 在糖尿病大鼠体内,JSH-23(3毫克/千克)通过减少神经炎症并提高抗氧化防御显著逆转神经传导,改善神经血流量不足。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • NF-κB转录活性的测定:

    巨噬细胞RAW 264.7稳定地转染pNF-κB-SEAP-NPT的报告质粒,用1 μg/ml LPS和/或样品处理16小时。对于报告,SEAP活性在无细胞培养基中进行如下测量。单细胞衍生的稳定转染子接种于5毫升T-25烧瓶中,24小时后培养基被移入其他容器。此时,细胞用磷酸盐缓冲盐水清洗2次,加入新的培养基开始培养。培养24小时后加入化学物质到培养基中。在0,3,20,24,48,以及72小时分别在对照组培养基和化学处理过的培养基中取等分试样(25毫升)在65°C下加热5分钟以除去碱性磷酸酶活性,并且立即使用或者储存于-20°C。96孔板的每孔中包含稀释缓冲液(25 毫升),测定缓冲液(97毫升),培养基(25毫升),以及4-甲基伞形酮磷酸酯(MUP, 1 mM, 3 毫升)的混合物在黑暗中于室温下培养60分钟。SEAP/MUP产物的荧光发射在360nm下激发后,在449 nm下使用96孔板荧光计进行测量。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: RAW264.7细胞
  • Concentrations: ~300 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: 巨噬细胞RAW 264.7在不同浓度JSH-23化合物存在下培养24小时。细胞用WST-1溶液处理,吸光度在450 nm下进行测量。
动物实验:[4]
  • Animal Models: STZ诱导的糖尿病大鼠
  • Dosages: ~3毫克/千克
  • Administration: 口服给药

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 240.34
化学式

C16H20N2

CAS号 749886-87-1
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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