Omaveloxolone (RTA-408)

Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物,其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。

Omaveloxolone (RTA-408) Chemical Structure

Omaveloxolone (RTA-408) Chemical Structure

CAS: 1474034-05-3

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NF-κB抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物,其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。
靶点
NF-κB [1] Nrf2 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 RTA408有效增加RAW 264.7细胞中Nrf2靶点基因的表达,并逆转IFNγ-介导的Gclc表达的抑制。在一组8个人肿瘤细胞系中,RTA 408抑制生长,平均GI50值为260 nM,并且会诱导细胞凋亡。在肿瘤细胞中,RTA 408也会抑制NF-κB,并激活JNK。[1]
细胞实验 细胞系 A375,NCI-H460,A2058,MDA-Mb-231,HCT116,786-0,A549,和 PANC-1 细胞
浓度 ~1 μM
孵育时间 72小时
方法 对于生长抑制试验,细胞重复两份以3 x 103细胞/孔的密度接种到2个96孔培养皿。次日,一个板用RTA 408处理,另一个立即进行磺酰罗丹明B(SRB) 试验(时间为0)。RTA 408处理板中的细胞在处理72小时后进行SRB试验。相对于对照组细胞的生长百分比使用如下公式计算:[(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100,其中(Tz)是时间为0时的吸光值,(C)是72小时后对照组孔中的吸光值,(Ti)是药物处理孔中的吸光值。剂量反应曲线在GraphPad Prism中计算,并计算GI50值。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在辐射诱导的皮肤炎小鼠中,1.0% RTA 408显著减少表皮和胶原厚度,防止真皮坏死,并彻底缓和皮肤溃疡。[2]在大鼠皮肤中,RTA 408激活Nrf2,并诱导细胞保护基因。[3] RTA 408也会减轻小鼠造血急性辐射综合征。[4]
动物实验 Animal Models 辐射诱导的皮肤炎症小鼠
Dosages 100 μL 载体中(w/v)含量为1%
Administration 局部施用
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06054893 Not yet recruiting
Friedreich Ataxia
Biogen
November 1 2023 Phase 1
NCT05909644 Completed
Healthy Adult Subjects
Biogen|Celerion|Q2 Solutions|Altasciences Company Inc.
July 5 2023 Phase 1
NCT03902002 Completed
Hepatic Impairment
Biogen
July 19 2019 Phase 1
NCT03931590 Completed
Healthy Male Subjects
Biogen
April 11 2019 Phase 1
NCT03664453 Completed
Healthy
Biogen
October 29 2018 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 554.71 分子式

C33H44F2N2O3

CAS号 1474034-05-3 SDF Download Omaveloxolone (RTA-408) SDF
Smiles CC1(CCC2(CCC3(C(C2C1)C(=O)C=C4C3(CCC5C4(C=C(C(=O)C5(C)C)C#N)C)C)C)NC(=O)C(C)(F)F)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 180.27 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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