SC75741
SC75741 是强效的NF-κB抑制剂，其EC50为200 nM。SC75741 可有效地阻断流感病毒的传播。
SC75741 Chemical Structure
CAS: 913822-46-5
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相关信号通路图
NF-κB抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A549 cells | Function assay | 5 h | Inhibition of NF-kappaB in A549 cells after 5 hrs by reporter gene assay, EC50=0.2 μM | 17869512 | |
| PBMC | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human PBMC, IC50=2.2 μM | 17869512 | ||
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生物活性
| 产品描述 | SC75741 是强效的NF-κB抑制剂，其EC50为200 nM。SC75741 可有效地阻断流感病毒的传播。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | NF-κB选择性抑制剂。 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SC75741通过抑制人PBMC增殖显示出免疫抑制活性，IC50为2.2 μM。[1] SC75741通过在转录水平抑制NF-κB介导的信号通路抑制A型和B 型流感病毒。此外，SC75741对抗病毒变异体的发展显示出高阻隔作用。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | NF-κB报告基因分析 | |||
| NF-κB报告基因分析根据制造商的说明用A549-NF-κB-SEAP细胞系进行。简而言之，接种稳定转染pNF-κB-SEAP 报告基因质粒的A549细胞，并允许其附着过夜。随后细胞与浓度为100，30，10，3，1，0.3，0.1，和0 μM的描述的化合物培养5小时，然后用10纳克/毫升TNF-α刺激22小时。SEAP活性使用化学发光的SEAP报告基因测定法通过分析细胞的上层清夜进行检测。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人 PBMCs | ||
| 浓度 | ~50 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 细胞活性测定使用CellTiter-BluTM细胞活性检测法进行。每种浓度的化合物重复测量四次。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | TRIM44 / Vimentin / E-cadherin / Slug / p-p65 / p-AKT |
|
30922374 | |
| Immunofluorescence | NF-κB(p65) |
|
27447570 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 注射H5N1病毒后，SC75741 (15 毫克/千克，腹腔注射)减少小鼠肺中病毒复制和细胞因子的表达。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 注射 H5N1流感病毒的C57BL/6 小鼠 |
| Dosages | ~15 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 565.67 | 分子式 | C29H23N7O2S2 |
| CAS号 | 913822-46-5 | SDF | Download SC75741 SDF |
| Smiles | C1CN(CCC1C2=NC(=CS2)C(=O)NC3=NC4=C(N3)C=C(C=C4)C(=O)C5=CC=CC=C5)C6=NC=NC7=C6SC=C7 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 41 mg/mL ( (72.48 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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