Bioymifi

Bioymifi, death receptor 5 (DR5)的小分子激动剂,与DR5的细胞外区域结合,Kd值为1.2 μM;但对DR4细胞外区域仅有非常微弱的结合亲和力。它诱导DR5的聚集,从而导致凋亡。

Bioymifi Chemical Structure

Bioymifi Chemical Structure

CAS: 1420071-30-2

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98

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生物活性

产品描述 Bioymifi, death receptor 5 (DR5)的小分子激动剂,与DR5的细胞外区域结合,Kd值为1.2 μM;但对DR4细胞外区域仅有非常微弱的结合亲和力。它诱导DR5的聚集,从而导致凋亡。
靶点
DR5 receptor [1]
(Cell-based assay)
1.2 μM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在T98G细胞中,Bioymifi可不借助于Smac mimetic而促进细胞死亡。浓度为10 μM时,bioymifi可诱导caspase-3加工成更小的片段。Caspase-8和相关外源凋亡通路对于bioymifi诱导的细胞死亡是必需的。Bioymifi诱导依赖于DR5的死亡通路,不依赖TRAIL。Bioymifi与DR5的胞外区域结合,Kd值为1.2 μM;但对DR4的胞外区域,结合亲和力很低。它在buffer solutions中溶解度低。通过直接结合并促使DR5的聚集,促进凋亡。微摩尔浓度的Bioymifi足以促使DR5聚集、在多种癌细胞中诱导凋亡[1]
细胞实验 细胞系 人胶质瘤T98G细胞
浓度 0, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM
孵育时间 48 h
方法 绘制在T98G细胞中,bioymifi和A2C2的剂量-反应曲线。用不同浓度的A2C2或bioymifi或结合1 μM Smac mimetic处理T98G细胞,处理48小时。检测细胞生存能力。

化学信息&溶解度

分子量 494.32 分子式

C22H12BrN3O4S

CAS号 1420071-30-2 SDF Download Bioymifi SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1N2C(=O)C(=CC3=CC=C(O3)C4=CC5=C(C=C4)C(=O)NC5=O)SC2=N)Br
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 43 mg/mL ( (86.98 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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