Plinabulin (NPI-2358)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1176 中文名称:普那布林

Plinabulin (NPI-2358) Chemical Structure

CAS No. 714272-27-2

Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。

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客户使用Selleck生产的Plinabulin (NPI-2358)发表文献3篇:

产品安全说明书

VDA抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。
特性 NPI-2358是NPI-2350的人工合成物,比NPI-2350更有效。
靶点
Tubulin [1]
9.8 nM-18 nM
体外研究

NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点,有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系,或降低核Topo II催化活性,IC50为9.8到18 nM。NPI-2358浓度为20 nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚,且透过单细胞层。[1] NPI-2358作用于MM细胞,使MM细胞停在有丝分裂早期,而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成,及内皮细胞和MM细胞的迁移,使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡,不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或 MM 细胞死亡,但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。[2]

体内研究 NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠,抑制肿瘤生长。[2] NPI-2358 诱导肿瘤灌注降低,存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤,比作用于C3H肿瘤效果更好,辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HT-29, PC-3, DU 145, MDA-MB-231, NCI-H292, Jurkat, MES-SA, MES-SA/Dx5, HL-60, HL-60/MX2
  • Concentrations: 2 pM 到20 µM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: 粘附细胞接种在96孔板上,37°C下粘附24小时。 加入NPI-2358,同一天在96孔板上接种HL-60和HL-60/MX2细胞。加入连续稀释的NPI-2358,浓度为2 pM到20 µM。用终浓度为0.25% (v/v) DMSO处理细胞,作为对照。使用荧光计测量resazurin的降低量,48小时后测定细胞活力。计算IC50值。
    (Only for Reference)
动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: CDF1鼠或C3H/Hej鼠
  • Dosages: 15 mg/kg
  • Administration: 按0.02 mL/g剂量腹腔注射到CDF1鼠内,按0.01 mL/g 剂量皮下注射到C3H/Hej鼠内。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 54 mg/mL warmed (160.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 336.39
化学式

C19H20N4O2

CAS号 714272-27-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02846792 Terminated Biological: Nivolumab|Drug: Plinabulin ALK Gene Translocation|EGFR Activating Mutation|Recurrent Non-Small Cell Lung Carcinoma|ROS1 Gene Translocation|Stage IIIB Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7|Stage IV Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7 University of Washington|National Cancer Institute (NCI) June 14 2017 Phase 1|Phase 2
NCT00630110 Completed Drug: docetaxel|Drug: NPI-2358 + docetaxel Cancer Nereus Pharmaceuticals Inc. February 2008 Phase 1|Phase 2

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操作手册

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