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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1573 Fasudil HCl Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。
PeerJ, 2023, 11:e15494
Alcohol, 2023, 115:5-12
medRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.23299785
S8388 ML-7 HCl ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKAPKC,对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。
Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940
Mol Biol Cell, 2023, 34(8):ar79
Nat Commun, 2022, 13(1):1768
S8861 Mavacamten (MYK-461) Mavacamten (MYK-461, SAR439152)是心肌肌球蛋白(cardiac myosin)的小分子调节剂,调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩。
Circulation, 2023, 147(25):1919-1932
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00245-3
Curr Protoc, 2021, 1(12):e320
S6847 ML-9 HCl ML-9 HCl (ML-9 hydrochloride) 是一种有效的选择性的 Akt kinasemyosin light chain kinase (MLCK)stromal interaction molecule 1 (STIM1)。ML-9 HCl 也是 Ca2+-permeable channels 的有效抑制剂。ML-9 HCl 是一种靶向自噬和细胞死亡的亲溶酶体剂。
PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295
J Mol Endocrinol, 2019, 63(3):199-213
S3699 2,3-Butanedione-2-monoxime 2,3-Butanedione monoxime (BDM, Diacetyl monoxime, Diacetylmonoxime) 是一种低亲和力的、非竞争性的skeletal muscle myosin-II抑制剂,抑制骨骼肌和心肌收缩。
E2506 A-3 hydrochloride A-3 hydrochloride是一种强效、细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性的多种激酶非选择性拮抗剂,对cAMP依赖蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA) (Ki=4.3 μM)、酪蛋白激酶II (casein kinase II, CK2) (Ki=5.1 μM)和肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase, MLCK) (Ki=7.4 μM)具有抑制作用,对蛋白激酶C(Protein Kinase C, PKC)酪蛋白激酶I (casein kinase I, CK1)也具有抑制作用,Ki值分别为47 μM和80 μM。
S2964 HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)cAMP-dependent protein kinase (PKA)protein kinase C (PKC)MLC-kinase 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
S1573 Fasudil HCl Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。
PeerJ, 2023, 11:e15494
Alcohol, 2023, 115:5-12
medRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.23299785
S8388 ML-7 HCl ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKAPKC,对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。
Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940
Mol Biol Cell, 2023, 34(8):ar79
Nat Commun, 2022, 13(1):1768
S6847 ML-9 HCl ML-9 HCl (ML-9 hydrochloride) 是一种有效的选择性的 Akt kinasemyosin light chain kinase (MLCK)stromal interaction molecule 1 (STIM1)。ML-9 HCl 也是 Ca2+-permeable channels 的有效抑制剂。ML-9 HCl 是一种靶向自噬和细胞死亡的亲溶酶体剂。
PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295
J Mol Endocrinol, 2019, 63(3):199-213
S3699 2,3-Butanedione-2-monoxime 2,3-Butanedione monoxime (BDM, Diacetyl monoxime, Diacetylmonoxime) 是一种低亲和力的、非竞争性的skeletal muscle myosin-II抑制剂,抑制骨骼肌和心肌收缩。
S2964 HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)cAMP-dependent protein kinase (PKA)protein kinase C (PKC)MLC-kinase 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E2506 A-3 hydrochloride A-3 hydrochloride是一种强效、细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性的多种激酶非选择性拮抗剂,对cAMP依赖蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA) (Ki=4.3 μM)、酪蛋白激酶II (casein kinase II, CK2) (Ki=5.1 μM)和肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase, MLCK) (Ki=7.4 μM)具有抑制作用,对蛋白激酶C(Protein Kinase C, PKC)酪蛋白激酶I (casein kinase I, CK1)也具有抑制作用,Ki值分别为47 μM和80 μM。
S8861 Mavacamten (MYK-461) Mavacamten (MYK-461, SAR439152)是心肌肌球蛋白(cardiac myosin)的小分子调节剂,调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩。
Circulation, 2023, 147(25):1919-1932
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00245-3
Curr Protoc, 2021, 1(12):e320

MLCK抑制剂选择性比较

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