Ruboxistaurin (LY333531) HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7663 别名: Ruboxistaurin hydrochloride, LY333531 hydrochloride 中文名称:鲁伯斯塔盐酸盐

Ruboxistaurin (LY333531) HCl Chemical Structure

CAS No. 169939-93-9

Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。

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产品安全说明书

PKC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。
靶点
PKCβ1 [1]
(Cell-free assay)
PKCβ2 [1]
(Cell-free assay)
PKCη [1]
(Cell-free assay)
PKCδ [1]
(Cell-free assay)
PKCγ [1]
(Cell-free assay)
4.7 nM 5.9 nM 0.052 μM 0.25 μM 0.3 μM
体外研究

LY333531显著地降低HUVEC细胞生存机会,相较于AGEs组,LY333531对HUVEC的凋亡性细胞死亡的效果显著增加。抑制PKC-beta可上调 Bax和Bad蛋白表达水平、下调Bcl-2蛋白表达水平。此外,LY333531降低了Bcl-2/Bax的比值。它能够促进AGEs诱导的内皮细胞凋亡。Bax、Bad表达的上调和Bcl-2、Bcl2/Bax比值的降低都与凋亡过程相关[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MOLM13 M1rr[mFxd3C2b4Ppd{Bie3OjeR?= NHPOSnhKdmS3Y4Tpc44hd2ZiYYDvdJRwe2m|IHnuJIh2dWGwIF3PUG0yOyClZXzsd{whUUN3ME2wMlch|ryP NXzE[nFjRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMUiwO|c{PjNpPkG4NFc4OzZ|PD;hQi=>
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endothelial cells NHTDcolHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NW\2fWo6TW[oZXP0bZZmKGSxc3WgZYdicW6|dDDwcIF{dWmwb3flckBi[3SrdnH0c5Ih[WO2aY\peJkhe3SrbYXsZZRm\CCkeTDwbI9z[m:uIHXzeIVzKGmwIHXu[I91cGWuaXHsJINmdGy|LDDFSFUxRTdwNd88US=> M2n0NFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493Nzh5MEmwPVUoRjh5MEmwPVU9N2F-
MV4-11 NHPxe3FHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MkXBNUB2VQ>? NGHaUo1T\WS3Y4Tpc44hd2ZiQlHEJJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDpckBpfW2jbjDNWlQuOTFiY3XscJMh[XRiMTD1UUBjgSCZZYP0[ZJvKGKub4S= NHHwcoM9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9zOEC3O|M3Oyd-MUiwO|c{PjN:L3G+

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-AMPKα1 / AMPKα1 / p-MARCKS ; 

PubMed: 27784766     


HUVECs were pre-treated with the indicated concentrations of LY333531 for 1 h prior to stimulation with VEGF (10 ng/ml, 5 min) or PMA (1 µmol/l, 20 min). Cell lysates were prepared and analysed by immunoblotting with the antibodies indicated.

27784766
体内研究 在streptozotocin诱导的糖尿病大鼠中,4周的LY333531处理能够阻止PKCb2的过度激活,缓解心脏舒张功能不全障碍。LY333531抑制心肌NO、Cav-2、p-AKT、p-eNOS的表达下降以及减少O2-、 nitrotyrosine、Cav-1、iNOS的表达增加[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: 人脐静脉内皮细胞(HUVEC)
  • Concentrations: 200 nM
  • Incubation Time: 48 h
  • Method: 将HUVEC细胞接种于96孔板,用低糖的DMEM培养基(含10%FBS)培养12小时,血清饥饿处理HUVECs12小时,然后加入BSA (200 μg/ml)或AGEs (200 μg/ml)或LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml)处理48小时。然后,将培养基换为0.5 mg/ml MTT,在37℃,5% CO2条件下置于细胞培养箱培养4小时。吸走含MTT的培养基,换成DMSO。测定OD值。AGEs:糖基化终末产物。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 50 mg/mL (99.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 505.01
化学式

C28H28N4O3.HCl

CAS号 169939-93-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Ruboxistaurin hydrochloride, LY333531 hydrochloride

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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