Ruboxistaurin (LY333531) HCl

目录号:S7663 别名: Ruboxistaurin hydrochloride, LY333531 hydrochloride 中文名称:鲁伯斯塔盐酸盐

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Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。

Ruboxistaurin (LY333531) HCl Chemical Structure

CAS: 169939-93-9

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生物活性

产品描述 Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。
靶点
PKCβ1 [1]
(Cell-free assay)
PKCβ2 [1]
(Cell-free assay)
PKCη [1]
(Cell-free assay)
PKCδ [1]
(Cell-free assay)
PKCγ [1]
(Cell-free assay)
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4.7 nM 5.9 nM 0.052 μM 0.25 μM 0.3 μM
体外研究

LY333531显著地降低HUVEC细胞生存机会,相较于AGEs组,LY333531对HUVEC的凋亡性细胞死亡的效果显著增加。抑制PKC-beta可上调 Bax和Bad蛋白表达水平、下调Bcl-2蛋白表达水平。此外,LY333531降低了Bcl-2/Bax的比值。它能够促进AGEs诱导的内皮细胞凋亡。Bax、Bad表达的上调和Bcl-2、Bcl2/Bax比值的降低都与凋亡过程相关[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MOLM13 M4DwVmFxd3C2b4Ppd{Bie3OjeR?= MXjJcoR2[3Srb36gc4Yh[XCxcITvd4l{KGmwIHj1cYFvKE2RTF2xN{Bk\WyuczygTWM2OD1yLkeg{txO MYi8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8yQDB5N{O2N{c,OThyN{ezOlM9N2F-
MV4-11 MmPKRZBweHSxc3nzJIF{e2G7 NYqxO41RUW6mdXP0bY9vKG:oIHHwc5B1d3OrczDpckBpfW2jbjDNWlQuOTFiY3XscJMtKEmFNU2xMlUh|ryP Mn21QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOThyN{ezOlMoRjF6MEe3N|Y{RC:jPh?=
endothelial cells MUXGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M3npZWVn\mWldHn2[UBld3OnIHHnZYlve3RicHzhd41qdm:pZX6gZYN1cX[jdH;yJIFkfGm4aYT5JJN1cW23bHH0[YQh[nlicHjvdoJwdCCnc4TldkBqdiCnbnTveIhmdGmjbDDj[YxteyxiRVS1NF04NjYQvF2= NI\hUpE9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi96N{C5NFk2Lz56N{C5NFk2RC:jPh?=
MV4-11 MlXUSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NI\vTYEyKHWP MlrsVoVlfWO2aX;uJI9nKEKDRDDwbI9{eGixconsZZRqd25iaX6gbJVu[W5iTW[0MVEyKGOnbHzzJIF1KDFidV2gZpkhX2W|dHXyckBjdG:2 MXG8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8yQDB5N{O2N{c,OThyN{ezOlM9N2F-
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-AMPKα1 / AMPKα1 / p-MARCKS 27784766
体内研究 在streptozotocin诱导的糖尿病大鼠中,4周的LY333531处理能够阻止PKCb2的过度激活,缓解心脏舒张功能不全障碍。LY333531抑制心肌NO、Cav-2、p-AKT、p-eNOS的表达下降以及减少O2-、 nitrotyrosine、Cav-1、iNOS的表达增加[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[3]
  • Cell lines: 人脐静脉内皮细胞(HUVEC)
  • Concentrations: 200 nM
  • Incubation Time: 48 h
  • Method: 将HUVEC细胞接种于96孔板,用低糖的DMEM培养基(含10%FBS)培养12小时,血清饥饿处理HUVECs12小时,然后加入BSA (200 μg/ml)或AGEs (200 μg/ml)或LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml)处理48小时。然后,将培养基换为0.5 mg/ml MTT,在37℃,5% CO2条件下置于细胞培养箱培养4小时。吸走含MTT的培养基,换成DMSO。测定OD值。AGEs:糖基化终末产物。

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 505.01
化学式

C28H28N4O3.HCl

CAS号 169939-93-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00297401 Completed Drug: ruboxistaurin|Drug: placebo Diabetes Mellitus Type 1 Chromaderm Inc.|Heart and Stroke Foundation of Canada March 2006 Phase 3
NCT00190970 Completed Drug: Ruboxistaurin Diabetic Neuropathy Chromaderm Inc. October 2004 Phase 2
NCT00482976 Completed Drug: Ruboxistaurin|Drug: Placebo Diabetes Mellitus Chromaderm Inc.|Joslin Diabetes Center December 2003 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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