Ruboxistaurin (LY333531) HCl

别名: Ruboxistaurin hydrochloride, LY333531 hydrochloride 中文名称:鲁伯斯塔盐酸盐

Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。

Ruboxistaurin (LY333531) HCl Chemical Structure

Ruboxistaurin (LY333531) HCl Chemical Structure

CAS: 169939-93-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2022.93 现货
2mg RMB 795.07 现货
5mg RMB 1859.61 现货
25mg RMB 7346.95 现货
250mg RMB 24324.3 现货
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常与Ruboxistaurin (LY333531) HCl一起在实验中被使用的化合物

Rosuvastatin calcium


Ruboxistaurin HCl和Rosuvastatin增强HUVECs的成管能力和迁移能力,并促进糖尿病大鼠心肌梗死血管生成。。

Huang D, et al. Int J Mol Med. 2015 Mar;35(3):829-38.

gp91ds-tat


Ruboxistaurin(LY333531) HCl和gp91ds-tat与治疗性低温相结合可显着加速人脑微血管内皮细胞(HBMEC)伤口的闭合。

Kadir RRA, et al. Metab Brain Dis. 2021 Oct;36(7):1817-1832.

Carmustine


Ruboxistaurin HCl和Carmustine治疗导致异种移植小鼠模型中肿瘤生长延迟显着增加。

Teicher BA, et al. Adv Enzyme Regul. 1999;39:313-27.

GLP-1 (7-37)


Ruboxistaurin HCl和GLP-1(7-37)组合通过PKC增强NOX4表达的减少β抑制。

Pujadas G, et al. Endocrine. 2016 Nov;54(2):396-410.

Imatinib


Ruboxistaurin HCl和Imatinib联合治疗可延长慢性粒细胞白血病(CML)小鼠的生存期。

Kawano T, et al. Cancers (Basel). 2022 Nov 3;14(21):5425.

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相关信号通路图

PKC抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MV4-11 Function assay 1 uM Reduction of BAD phosphorylation in human MV4-11 cells at 1 uM by Western blot 18077363
MOLM13 Apoptosis assay Induction of apoptosis in human MOLM13 cells, IC50=0.7 μM 18077363
MV4-11 Apoptosis assay Induction of apoptosis in human MV4-11 cells, IC5=1.5 μM 18077363
endothelial cells Function assay Effective dose against plasminogen activator activity stimulated by phorbol ester in endothelial cells, ED50=7.5μM 8709095
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生物活性

产品描述 Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。
靶点
PKCβ1 [1]
(Cell-free assay)
PKCβ2 [1]
(Cell-free assay)
PKCη [1]
(Cell-free assay)
PKCδ [1]
(Cell-free assay)
PKCγ [1]
(Cell-free assay)
点击更多
4.7 nM 5.9 nM 0.052 μM 0.25 μM 0.3 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 LY333531显著地降低HUVEC细胞生存机会,相较于AGEs组,LY333531对HUVEC的凋亡性细胞死亡的效果显著增加。抑制PKC-beta可上调 Bax和Bad蛋白表达水平、下调Bcl-2蛋白表达水平。此外,LY333531降低了Bcl-2/Bax的比值。它能够促进AGEs诱导的内皮细胞凋亡。Bax、Bad表达的上调和Bcl-2、Bcl2/Bax比值的降低都与凋亡过程相关[3]
细胞实验 细胞系 人脐静脉内皮细胞(HUVEC)
浓度 200 nM
孵育时间 48 h
方法 将HUVEC细胞接种于96孔板,用低糖的DMEM培养基(含10%FBS)培养12小时,血清饥饿处理HUVECs12小时,然后加入BSA (200 μg/ml)或AGEs (200 μg/ml)或LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml)处理48小时。然后,将培养基换为0.5 mg/ml MTT,在37℃,5% CO2条件下置于细胞培养箱培养4小时。吸走含MTT的培养基,换成DMSO。测定OD值。AGEs:糖基化终末产物。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-AMPKα1 / AMPKα1 / p-MARCKS 27784766
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在streptozotocin诱导的糖尿病大鼠中,4周的LY333531处理能够阻止PKCb2的过度激活,缓解心脏舒张功能不全障碍。LY333531抑制心肌NO、Cav-2、p-AKT、p-eNOS的表达下降以及减少O2-、 nitrotyrosine、Cav-1、iNOS的表达增加[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00297401 Completed
Diabetes Mellitus Type 1
Chromaderm Inc.|Heart and Stroke Foundation of Canada
March 2006 Phase 3
NCT00190970 Completed
Diabetic Neuropathy
Chromaderm Inc.
October 2004 Phase 2
NCT00482976 Completed
Diabetes Mellitus
Chromaderm Inc.|Joslin Diabetes Center
December 2003 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 505.01 分子式

C28H28N4O3.HCl

CAS号 169939-93-9 SDF Download Ruboxistaurin (LY333531) HCl SDF
Smiles CN(C)CC1CCN2C=C(C3=CC=CC=C32)C4=C(C5=CN(CCO1)C6=CC=CC=C65)C(=O)NC4=O.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 198.01 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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