Chelerythrine Chloride (NSC 646662)

别名: Broussonpapyrine chloride 中文名称:白屈菜赤碱

Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 μM。

Chelerythrine Chloride (NSC 646662) Chemical Structure

Chelerythrine Chloride (NSC 646662) Chemical Structure

CAS: 3895-92-9

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PKC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 μM。
特性 Chelerythrine作用于PKCs比作用于其他激酶的选择性至少高100倍。
靶点
PKC [5]
(Cell-free assay)
0.66 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Chelerythrine与PKC的催化域相互作用,是一种磷酸盐受体(组蛋白 IIIS)的竞争性抑制剂,Ki值为0.7 μM,也是APT的非竞争性抑制剂。Chelerythrine对L-1210细胞表现出有效的细胞毒性,IC50为0.53 μM。Chelerythrine不改变PKA,TPK和Ca/CM-PK的任何活性,Chelerythrine对PKC活性的抑制作用在不同的底物,包括GS,MLC,MBP和纤维蛋白原中没有变化。[1] Chelerythrine剂量依赖性抑制SQ-20B细胞粗提取物中PKC活性。Chelerythrine在SCC35,JSQ3,SQ20B 和SCC61细胞中剂量依赖性降低细胞活性,通过MTT法可以测定。[2] 在HUVECs中,Chelerythrine chloride (5 μM)抑制VEGF-诱导的ICAM-1,VCAM-1,和 E-selectin表达。 Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs 中VEGF诱导的NF-κB活性。Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs中基础的和VEGF诱导的白细胞粘附聚集。[3]Chelerythrine (6 mM-30 mM)在心肌细胞中快速诱导细胞致密化和收缩,随后导致细胞死亡。在新生大鼠心室肌细胞的原代培养中,Chelerythrine(30 μM)诱导的心肌细胞死亡伴随细胞核裂解和caspase-3与-9活化。在心肌细胞中,Chelerythrine (10 μM)引起细胞色素C从线粒体释放,表明ROS调节chelerythrine诱导的细胞色素C释放。[4] Chelerythrine取代荧光标记的来自重组GST-BcLXL融合蛋白的BH3域多肽,IC50为1.5 μM。2.5 μM和5 μM 的Chelerythrine处理16小时诱导线粒体膜电位显著下降,如人类成神经细胞瘤SH-SY5Y细胞中JC-1绿色荧光所示。在SH-SY5Y 细胞中,Chelerythrine (5 μM)也会诱导指示细胞凋亡的sub-G1 DNA出现。Chelerythrine (10 μM)诱导SH-SY5Y细胞中线粒体膜电位改变,和CytC从线粒体中的释放。[5]

激酶实验 蛋白激酶 C的测定
纯化的蛋白激酶C从大鼠脑中制备。简而言之,培育混合物(200 μL)包含20 mM Tris/HCl 缓冲液(pH 7.5),10 mM MgCl2,200 μg/mL 组蛋白,700 μM磷脂酰丝氨酸和180 μM 1,2-dioleine在0.3% triton X100中制备的胶束,0.2 mM CaCl2,100 μM ATP,[γ-32P ]-ATP (105 dpm),待测试Chelerythrine (溶解在DMSO中)和酶(0.5 μg 蛋白质)。30℃下培育3分钟后,加入3 mL 20%三氯乙酸终止反应。酸性可沉淀物在Whatman GFE过滤器上收集,并用冰预冷的20%三氯乙酸重复洗涤。过滤器上的放射性使用液体闪烁计数器测量。蛋白激酶C活性通过测定胶束和CaCl2不存在时的非特异活性校正。
细胞实验 细胞系 L-1210 细胞
浓度 ~10 μM
孵育时间 2天
方法

淋巴细胞性小鼠白血病L1210细胞以1×104细胞/孔稀疏地接种在24孔板RPMI 1640培养基中,培养基包含10%胎牛血清,4 mM谷氨酸盐,100 U/mL 青霉素,100 pg/mL 硫磺链霉素和待测试Chelerythrine (在DMSO中溶解)。在37 ℃,湿润的大气(空气中含5% CO2)环境中培育2天后,细胞生长情况通过在coulter计数器上计数细胞数量监测。IC50值根据Chelerythrine测试建立的线性回归计算。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在负荷SQ-20B 异种移植物的小鼠体内,Chelerythrine (5 mg/kg i.p.)导致肿瘤生长延迟。[2] 成年大鼠体内,Chelerythrine (5 mg/kg)治疗显著增加心肌中TUNEL阳性细胞核,并增加caspase-3和-9的裂解。[4]

动物实验 Animal Models 负荷SQ-20B异种移植物的小鼠
Dosages 5 mg/kg
Administration 腹腔内注射

化学信息&溶解度

分子量 384.83 分子式

C21H18NO4.HCl

CAS号 3895-92-9 SDF Download Chelerythrine Chloride (NSC 646662) SDF
Smiles C[N+]1=C2C(=C3C=CC(=C(C3=C1)OC)OC)C=CC4=CC5=C(C=C42)OCO5.[Cl-]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 3 mg/mL ( 7.79 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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