Chelerythrine Chloride (NSC 646662)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1292 别名: Broussonpapyrine chloride 中文名称:白屈菜赤碱

Chelerythrine Chloride (NSC 646662) Chemical Structure

CAS No. 3895-92-9

Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 μM。

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客户使用Selleck生产的Chelerythrine Chloride (NSC 646662)发表文献2篇:

产品安全说明书

PKC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 μM。
特性 Chelerythrine作用于PKCs比作用于其他激酶的选择性至少高100倍。
靶点
PKC [5]
(Cell-free assay)
0.66 μM
体外研究

Chelerythrine与PKC的催化域相互作用,是一种磷酸盐受体(组蛋白 IIIS)的竞争性抑制剂,Ki值为0.7 μM,也是APT的非竞争性抑制剂。Chelerythrine对L-1210细胞表现出有效的细胞毒性,IC50为0.53 μM。Chelerythrine不改变PKA,TPK和Ca/CM-PK的任何活性,Chelerythrine对PKC活性的抑制作用在不同的底物,包括GS,MLC,MBP和纤维蛋白原中没有变化。[1] Chelerythrine剂量依赖性抑制SQ-20B细胞粗提取物中PKC活性。Chelerythrine在SCC35,JSQ3,SQ20B 和SCC61细胞中剂量依赖性降低细胞活性,通过MTT法可以测定。[2] 在HUVECs中,Chelerythrine chloride (5 μM)抑制VEGF-诱导的ICAM-1,VCAM-1,和 E-selectin表达。 Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs 中VEGF诱导的NF-κB活性。Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs中基础的和VEGF诱导的白细胞粘附聚集。[3]Chelerythrine (6 mM-30 mM)在心肌细胞中快速诱导细胞致密化和收缩,随后导致细胞死亡。在新生大鼠心室肌细胞的原代培养中,Chelerythrine(30 μM)诱导的心肌细胞死亡伴随细胞核裂解和caspase-3与-9活化。在心肌细胞中,Chelerythrine (10 μM)引起细胞色素C从线粒体释放,表明ROS调节chelerythrine诱导的细胞色素C释放。[4] Chelerythrine取代荧光标记的来自重组GST-BcLXL融合蛋白的BH3域多肽,IC50为1.5 μM。2.5 μM和5 μM 的Chelerythrine处理16小时诱导线粒体膜电位显著下降,如人类成神经细胞瘤SH-SY5Y细胞中JC-1绿色荧光所示。在SH-SY5Y 细胞中,Chelerythrine (5 μM)也会诱导指示细胞凋亡的sub-G1 DNA出现。Chelerythrine (10 μM)诱导SH-SY5Y细胞中线粒体膜电位改变,和CytC从线粒体中的释放。[5]

体内研究

在负荷SQ-20B 异种移植物的小鼠体内,Chelerythrine (5 mg/kg i.p.)导致肿瘤生长延迟。[2] 成年大鼠体内,Chelerythrine (5 mg/kg)治疗显著增加心肌中TUNEL阳性细胞核,并增加caspase-3和-9的裂解。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

蛋白激酶 C的测定:

纯化的蛋白激酶C从大鼠脑中制备。简而言之,培育混合物(200 μL)包含20 mM Tris/HCl 缓冲液(pH 7.5),10 mM MgCl2,200 μg/mL 组蛋白,700 μM磷脂酰丝氨酸和180 μM 1,2-dioleine在0.3% triton X100中制备的胶束,0.2 mM CaCl2,100 μM ATP,[γ-32P ]-ATP (105 dpm),待测试Chelerythrine (溶解在DMSO中)和酶(0.5 μg 蛋白质)。30℃下培育3分钟后,加入3 mL 20%三氯乙酸终止反应。酸性可沉淀物在Whatman GFE过滤器上收集,并用冰预冷的20%三氯乙酸重复洗涤。过滤器上的放射性使用液体闪烁计数器测量。蛋白激酶C活性通过测定胶束和CaCl2不存在时的非特异活性校正。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: L-1210 细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 2天
  • Method:

    淋巴细胞性小鼠白血病L1210细胞以1×104细胞/孔稀疏地接种在24孔板RPMI 1640培养基中,培养基包含10%胎牛血清,4 mM谷氨酸盐,100 U/mL 青霉素,100 pg/mL 硫磺链霉素和待测试Chelerythrine (在DMSO中溶解)。在37 ℃,湿润的大气(空气中含5% CO2)环境中培育2天后,细胞生长情况通过在coulter计数器上计数细胞数量监测。IC50值根据Chelerythrine测试建立的线性回归计算。


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: 负荷SQ-20B异种移植物的小鼠
  • Dosages: 5 mg/kg
  • Administration: 腹腔内注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 3 mg/mL (7.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 384.83
化学式

C21H18NO4.HCl

CAS号 3895-92-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Broussonpapyrine chloride

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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