Go 6983

目录号:S2911 别名: GOE 6983, Gö 6983

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Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。

Go 6983 Chemical Structure

CAS: 133053-19-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2043.45 现货
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生物活性

产品描述 Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。
靶点
PKCγ [1]
(Cell-free assay)
PKCα [1]
(Cell-free assay)
PKCβ [1]
(Cell-free assay)
PKCδ [1]
(Cell-free assay)
PKCζ [1]
(Cell-free assay)
6 nM 7 nM 7 nM 10 nM 60 nM
体外研究

Gö 6983(300 μM)作用于转染PKCμ的NIH3T3细胞,抑制PKCμ自磷酸化,降低20%。[1]心脏再灌注PMNs和Gö 6983 (100 nM),左心室发展压(LVDP)和LVDP率分别恢复到基准值的89%和74%,显著高于PMNs单独处理。与心脏缺血再灌注(I/R)+ PMN 相比,Gö 6983 (100 nM)显著降低PMNs黏附到内皮细胞和浸润到心肌,且显著抑制超氧化物从PMNs中释放,抑制达90%。在PMNs存在时,Gö 6983降低I/R后心肌收缩功能障碍,这可能与降低超氧化物的产生部分相关。[2] Gö 6983显著抑制抗原诱导的超氧化物从以前对树花粉过敏的患者白细胞中释放。Gö 6983作用于人类血管组织,抑制细胞内的Ca(2+)累积,说明其血管舒张特性机制。[3] Go-6983(1 μM)与Ro-31-8425(390 nM)联用作用于PGSMCs,轻微抑制Angiotensin II诱导的PLD2活性。[4]Gö 6983 是亚型特异性的PKC抑制剂,靶向作用于ATP 结合位点。Gö 6983抑制ΔPfPKB活性,IC50为1 μM。Gö 6983(5 μM)处理过的细胞中,与对照培养物相比,下一细胞周期环数显著减少。Gö 6983 (5 μM) 处理P. falciparum培养物,使新环形成减少近60%。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot PKCη / PKCα / PKCδ / PKCε 22892130
体内研究 在小鼠肺B16BL6肿瘤模型中,Go6983 (22.0 μg/mouse, i.v.)强烈抑制51.2 %的肿瘤转移。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[6]

  • Animal Models: Mice bearing B16BL6 tumors
  • Dosages: 22 μg/mouse
  • Administration: i.v.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol

30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 442.51
化学式

C26H26N4O3

CAS号 133053-19-7
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

技术支持

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