PKCη 抑制剂

目录号 产品名 产品描述 Selective / Pan IC50 / Ki
S2791 Sotrastaurin (AEB071)

Sotrastaurin是一种有效的,选择性的泛PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,无细胞试验中Ki为0.22 nM;对PKCζ没有活性。Phase 2。

Pan PKCη, Ki: 1.8 nM
S1113 GSK690693

GSK690693是 一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。Phase 1。

Pan PKCη, IC50: 2 nM
S1421 Staurosporine (AM-2282)

Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。

Pan PKCη, IC50: 4 nM
S7663 Ruboxistaurin (LY333531) HCl

LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。

Pan PKCη, IC50: 0.052 μM
S8064 Midostaurin (PKC412)

Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50为80-500 nM。

Pan PKCη, IC50: 160 nM
S7862 Rottlerin

Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525), a natural compound purified from Mallotus Philippinensis, is a specific Protein kinase inhibitor with IC50 of 3 μM, 6 μM and 5.3 μM for PKCδ(from baculovirus-infected Sf9 insect cells), PKCδ(from porcine spleen) and CaM kinase III, respectively. Rottlerin also inhibits PKCα, PKCγ, PKCβ, PKCη, CKII and PKA with IC50 of 30 μM, 40 μM, 42 μM, 82 μM, 30 μM and 78 μM, respectively.

Pan PKCη, IC50: 82 μM