Staurosporine
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S1421 别名： CGP 41251
Molecular Weight(MW): 466.53
Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。
产品安全说明书
Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
Staurosporine 也强抑制HeLa S3细胞，IC50为4 nM。[1]Staurosporine 也抑制多种其他蛋白激酶，包括PKA, PKG, 磷酸激酶, S6 激酶, 肌球蛋白轻链激酶(MLCK), CAM PKII, cdc2, v-Src, Lyn, c-Fgr, 和Syk ， IC50分别为 15 nM, 18 nM, 3 nM, 5 nM, 21 nM, 20 nM, 9 nM, 6 nM, 20 nM, 2 nM, 和 16 nM。[3] Staurosporine (1 μM) 诱导 PC12细胞90%以上凋亡,这种作用可被过量表达的Bcl-2抑制,或者zVAD-fmk, cycloheximide (10 μM) 及actinomycin D (5 μM)处理也可抑制。相应地, Staurosporine处理，诱导细胞内游离钙水平 [Ca2+]i快速且持久的提升，线粒体活性氧（ROS）的积累,及 随后的线粒体功能障碍。[4]通过caspase-8激活和Bid 分裂，功能性caspase-3的表达可增强Staurosporine诱导MCF7细胞死亡。[5] 1 μM Staurosporine处理，只部分抑制IL-3刺激的Bcl2 磷酸化，而完全阻断PKC调节的 Bcl2磷酸化。[6] Staurosporine 诱导人类包皮成纤维细胞AG-1518凋亡,根据溶酶体组织蛋白酶D调节的 细胞色素 c释放和 caspase 激活。[7] 除了激活传统线粒体凋亡通路, Staurosporine触发一种新型内在凋亡通路, 依赖Apaf-1存在时对caspase-9的激活。[8] |
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| Cell Data |
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