CaMK

CaMK抑制剂选择性比较

CaMK产品

  • 所有产品(15)
  • CaMK抑制剂 (11)
  • CaMK激活剂 (1)
  • CaMK调节剂 (2)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1421 Staurosporine (AM-2282) Staurosporine (AM-2282, Antibiotic AM-2282, STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。
EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e15295
Cancer Res, 2022, canres.0218.2021
Neurotherapeutics, 2022, 10.1007/s13311-022-01212-z
S7436 NH125 NH125 是一种选择性eEF-2 kinase抑制剂,IC50为60 nM,其选择性高于PKC, PKA和CaMKII 125倍 , 同时它也是强效的 histidine kinase 抑制剂。
Acta Pharmacol Sin, 2018, 10.1038/s41401-018-0165-9
Drug Des Devel Ther, 2018, Drug Des Devel Ther
BMC Cancer, 2016, 16(1):813
S8274 STO-609 STO-609 是特异性的CaM-KK的抑制剂,抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性,Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml,并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。
EMBO Rep, 2022, e53373
Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-021-00565-y
Autophagy, 2021, 1-14
S6787 KN-93 KN-93 是一种具有细胞渗透性和竞争性的 Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMK-II) 的可逆抑制剂,对于兔心肌 CaM 激酶活性的Ki值为2.58 μM。
Sci Total Environ, 2022, 837:155733
Nutr Neurosci, 2022, 1-19
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00135-1
E2202New 1-Naphthyl PP1 hydrochloride 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。
S7423 KN-93 Phosphate KN-93 Phosphate 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂,其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱CaMKII诱导的自噬。
EMBO Rep, 2022, e53373
Commun Biol, 2022, 5(1):96
Nutr Neurosci, 2022, 1-19
S7422 KN-62 KN-62是有效的、特异的CaMKⅡ抑制剂,Ki值为0.9 nM。同时也是一种非竞争性purinergic receptor P2RX7的拮抗剂(IC50=15 nM)。KN-62对CaMKⅡ是高选择性的,相对于对PKA、PKC和MLCK的选择性。同等抑制CaMKICaMKIV,抑制CaMK V的Ki值为0.8 μM。
Phytomedicine, 2022, 100:154081
Transl Vis Sci Technol, 2022, 11(4):4
Nat Commun, 2021, 12(1):3519
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2PKAPKCPKGAurora ACaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
S2642 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn)the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。
S6383 1-NM-PP1 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1CAMKII-as1c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。
S7188 CID755673 CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂,IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM,选择性比其它CAMKs高大约200倍。
Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790
Cancer Res, 2018, 78(18):5274-5286
Aging (Albany NY), 2018, 10(12):3736-3744
S6221 Methyl cinnamate Methyl cinnamate 是花椒(Zanthoxylum armatum)的活性成分,是一种广泛使用的具有抗菌和 tyrosinase 抑制剂活性的天然香料化合物。Methyl cinnamate 通过激活3T3-L1前脂肪细胞中的 CaMKK2--AMPK 信号通路来抑制脂肪细胞分化。
S9141 Berbamine Berbamine (BA, BBM) 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。
Onco Targets Ther, 2019, 12:11437-11451
S3609 Berbamine dihydrochloride Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。
S6507 KN-92 phosphate KN-92是KN-93的非活化派生物,KN-93是CaMKII的选择性抑制剂。
Front Physiol, 2021, 12:736920
S1421 Staurosporine (AM-2282) Staurosporine (AM-2282, Antibiotic AM-2282, STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。
EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e15295
Cancer Res, 2022, canres.0218.2021
Neurotherapeutics, 2022, 10.1007/s13311-022-01212-z
S7436 NH125 NH125 是一种选择性eEF-2 kinase抑制剂,IC50为60 nM,其选择性高于PKC, PKA和CaMKII 125倍 , 同时它也是强效的 histidine kinase 抑制剂。
Acta Pharmacol Sin, 2018, 10.1038/s41401-018-0165-9
Drug Des Devel Ther, 2018, Drug Des Devel Ther
BMC Cancer, 2016, 16(1):813
S8274 STO-609 STO-609 是特异性的CaM-KK的抑制剂,抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性,Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml,并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。
EMBO Rep, 2022, e53373
Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-021-00565-y
Autophagy, 2021, 1-14
S6787 KN-93 KN-93 是一种具有细胞渗透性和竞争性的 Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMK-II) 的可逆抑制剂,对于兔心肌 CaM 激酶活性的Ki值为2.58 μM。
Sci Total Environ, 2022, 837:155733
Nutr Neurosci, 2022, 1-19
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00135-1
E2202New 1-Naphthyl PP1 hydrochloride 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。
S7423 KN-93 Phosphate KN-93 Phosphate 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂,其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱CaMKII诱导的自噬。
EMBO Rep, 2022, e53373
Commun Biol, 2022, 5(1):96
Nutr Neurosci, 2022, 1-19
S7422 KN-62 KN-62是有效的、特异的CaMKⅡ抑制剂,Ki值为0.9 nM。同时也是一种非竞争性purinergic receptor P2RX7的拮抗剂(IC50=15 nM)。KN-62对CaMKⅡ是高选择性的,相对于对PKA、PKC和MLCK的选择性。同等抑制CaMKICaMKIV,抑制CaMK V的Ki值为0.8 μM。
Phytomedicine, 2022, 100:154081
Transl Vis Sci Technol, 2022, 11(4):4
Nat Commun, 2021, 12(1):3519
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2PKAPKCPKGAurora ACaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
S2642 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn)the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。
S6383 1-NM-PP1 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1CAMKII-as1c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。
S7188 CID755673 CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂,IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM,选择性比其它CAMKs高大约200倍。
Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790
Cancer Res, 2018, 78(18):5274-5286
Aging (Albany NY), 2018, 10(12):3736-3744
S6221 Methyl cinnamate Methyl cinnamate 是花椒(Zanthoxylum armatum)的活性成分,是一种广泛使用的具有抗菌和 tyrosinase 抑制剂活性的天然香料化合物。Methyl cinnamate 通过激活3T3-L1前脂肪细胞中的 CaMKK2--AMPK 信号通路来抑制脂肪细胞分化。
S9141 Berbamine Berbamine (BA, BBM) 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。
Onco Targets Ther, 2019, 12:11437-11451
S3609 Berbamine dihydrochloride Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。
E2202New 1-Naphthyl PP1 hydrochloride 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。
Tags: CaMK inhibitor|CaMK agonist|CaMK activator|CaMK inducer|CaMK antagonist|CaMK signaling pathway|CaMK assay kit