KN-93 Phosphate

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7423

KN-93 Phosphate Chemical Structure

CAS No. 1188890-41-6

KN-93 Phosphate 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂,其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱CaMKII诱导的自噬。

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产品安全说明书

CaMK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 KN-93 Phosphate 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂,其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱CaMKII诱导的自噬。
靶点
CaMKII [1]
(Cell-free assay)
0.37 μM(Ki)
体外研究

KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成,通过调整TH的反应率,以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。[1] KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长,IC50 为8 μM,并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。[2] 在PCa 细胞中,KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Sf9 cells NGDyWphHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M3PSWVIxKG2rboO= MYrJcohq[mm2aX;uJI9nKHKnY3;tZolv[W62IFPBUWszKGW6cILld5Nm\CCrbjDT[lkh[2WubIOgZYZ1\XJiMkCgcYlveyxiSVO1NF0yNjcQvF2= M4DsZlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJzMkmyOFgzLz5{MUK5NlQ5OjxxYU6=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-CDK2; 

PubMed: 21448926     


HeLa cells were treated with 100 nM KN-93 or negative control, KN-92. Samples were collected at one hour and four hours post-treatment and cell lysates analyzed by immunoblots for level of Cdk2 T-loop phosphorylation. Inhibition of CamK by KN-93 reduces the level of phosphorylated Cdk2 compared to control KN-92 treated cells.

p-CDK9 / CDK9 ; 

PubMed: 21448926     


HeLa cells were treated with 100 nM KN-93 (CaMK inhibitor) or KN-92 (negative control). Cell lysates prepared after one hour and four hours of treatment were analyzed in an immunoblot for effects on Cdk9 T-loop phosphorylation. After normalization to the Cdk7 loading control and compared to the negative control KN-92, quantification of the immunoblot showed a ~ 55% and ~59% reduction of Cdk9 T-loop phosphorylation at one and four hours, respectively, when CaMK was inhibited by KN-93. Total Cdk9 levels were reduced ~15% at one and four hours by treatment with KN-93.

21448926
体内研究 在患帕金森病的大鼠模型中,KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。[4]在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内,KN-93引起脾脏,外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应,并减少皮肤和肾脏损害。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

自动磷酸化的/非自动磷酸化的 CaMKII的活性测定:

CaMKII的活性利用syntideII作为底物测定。纯化的CaMKII在测试混合物( 35 mM Hepes-Na ( pH 8.0 ),10 mM MgC12,0.5 μM CaM,5 μM ATP,1 mM CaCl2 或1 mM EGTA,总体积25微升)中于30 °C下预培养2分钟。预培养后,将蛋白质底物/放射性ATP混合物加入相同的试管中,将预培养物进一步在30℃下培养5分钟( 最终试验条件:35 mM Hepes-Na (pH 8.0),10 mM MgCl2,0.125 μM CaCl2,20 μM syntideII,11.25 μM [ γ-32P] ATP,10 % DMSO 和指示浓度的KN-93,用0.25 mM CaCl2 和 2 mM EGTA (自动磷酸化样品) 或0.25 mM EGTA 和 2 mM CaCl2 (非自动磷酸化样品 )增补,总体积为100微升)。该反应通过加入25微升100 % ( w/v )冰预冷的TCA终止。离心后,将80微升上清液涂覆到磷酸纤维素纸上。然后用75 mM H3P04在连续搅动下洗涤过滤器。洗涤4次后,残留在滤纸上的放射性在液体闪烁计数器上测定。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: NIH 3T3 成纤维细胞
  • Concentrations: ~24 μM
  • Incubation Time: 70小时
  • Method: NIH3T3成纤维细胞在含DMEM和胎牛血清的聚苯乙烯皿中培养,在37℃,5%CO2加湿的房间用青霉素/链霉素进行增补。细胞的生长通过MTT色素还原法测定。
    (Only for Reference)
动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: Sprague Dawley 雌性大鼠
  • Dosages: ~5 微克
  • Administration: 纹状体内给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (166.93 mM)
Water 92 mg/mL (153.58 mM)
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 599.03
化学式

C26 H29 Cl N2 O4 S . H3 O4 P

CAS号 1188890-41-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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