Enzastaurin (LY317615)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1055 中文名称:恩扎妥林

Enzastaurin (LY317615) Chemical Structure

CAS No. 170364-57-5

Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 890.17 现货
RMB 975.54 现货
RMB 3010.81 现货
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产品安全说明书

PKC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。
靶点
PKCβ [1]
(Cell-free assay)
PKCα [1]
(Cell-free assay)
PKCγ [1]
(Cell-free assay)
PKCε [1]
(Cell-free assay)
6 nM 39 nM 83 nM 110 nM
体外研究

Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞,PC-3前列腺癌细胞 ,及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性,用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示,Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。[1]Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外,Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平,及CD44表达。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
SJ-GBM2 MkCxdWhVWyCjc4PhfS=> NXv1UoFTeUiWUzDv[kBx\WSrYYTybYMh[2GwY3XyJINmdGxibHnu[ZMhfG9iaXTlcpRq\nlibYXseIlxdGVib4Dwc5J1fW6rdHnld{Bnd3JiZIL1[{Bz\XC3coDvd4lv\zpiUILpcYFzgSC|Y4Ll[Y4h\m:{IGPKMWdDVTJiY3XscJM> MonUQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
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LAN-5 NXnnSG1neUiWUzDhd5NigQ>? NFfqV4JyUFSVIH;mJJBm\GmjdILpZ{Bk[W6lZYKgZ4VtdCCuaX7ld{B1dyCrZHXueIlngSCvdXz0bZBt\SCxcIDvdpR2dmm2aXXzJIZweiCmcoXnJJJmeHW{cH;zbY5oQiCScnntZZJ6KHOlcnXlckBnd3JiTFHOMVUh[2WubIO= M3XEeFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
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MG 63 (6-TG R) NIDJboNyUFSVIHHzd4F6 NHrk[3RyUFSVIH;mJJBm\GmjdILpZ{Bk[W6lZYKgZ4VtdCCuaX7ld{B1dyCrZHXueIlngSCvdXz0bZBt\SCxcIDvdpR2dmm2aXXzJIZweiCmcoXnJJJmeHW{cH;zbY5oQiCScnntZZJ6KHOlcnXlckBnd3JiTVegOlMhMDZvVFegVkkh[2WubIO= NX;HVGRLRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p27 / Cyclin D1 / Bcl-2 / Survivin ; 

PubMed: 22253748     


Cells were treated with enzastaurin for 72 hours and analyzed by immunoblot analysis. WT = GNAQ wild type; MT = GNAQ mutation.

p-ERK / ERK / p-AKT / AKT ; 

PubMed: 22253748     


Cells were treated with enzastaurin for 72 hours and analyzed for the expression of Akt and Erk1/2 and their phosphorylation by immunoblot analysis. WT = GNAQ wild type; MT = GNAQ mutation.

PKCα / PKCβ / PKCδ / PKCε / PKCθ / p-PKCε / p-PKCθ; 

PubMed: 22253748     


A and B, enzsaurin reduced the expression and phosphorylation of PKCβ, PKCε and PKCθ. Cells were treated with enzastaurin for 6 hours in the absence of serum (A) or for 72 hours in the presence of 10% FBS (B). pPKCε Thr566 was detected using pan p-PKC antibody raised against pPKCζ Thr410. Note that the expression of PKCβ was under detectable level of Western blot in Mel285 cells (B). 

p-eIF2a / eIF2a / p-ATF2 / ATF2 / CHOP / p21 / ATF6 / IRE1α ; 

PubMed: 19018094     


Protein profiling of MM cells exposed to enzastaurin. MM.1S cells were exposed to enzastaurin for increasing time periods followed by immunoblot analysis with the indicated antibodies. Tunicamycin (TM) was used as a positive control for ER stress signaling. 

22253748 19018094
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 22253748     


Enzastaurin exhibited greater antiproliferative effects on UM cell lines carrying GNAQ mutations (MT) than those with wild type GNAQ (WT). Cells were treated with varying amount of enzastaurin for 72 hours and subjected to MTS assay. Results are presented as mean ± SD of percent viability from three independent experiments.

22253748
体内研究 与单独使用相比,Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

激酶实验:

使用滤板法测定髓鞘碱性蛋白基底33P的渗透率,而测定用Enzastaurin阻断PKCβII, PKCα, PKCε,或PKCγ的活性。在96孔板上加100μl反应物进行反应,反应物包括90 mM HEPES (pH 为7.5), 0.001% Triton X-100, 4% DMSO, 5 mM MgCl2, 100 μM CaCl2, 0.1 mg/ml磷脂酰丝氨酸, 5 μg/ml 二乙酰甘油, 30 μM ATP, 0.005 μCi/μl 33ATP, 0.25 mg/ml髓鞘碱性蛋白, enzastaurin的连续稀释物 (浓度为1-2,000 nM),及重组人类PKCβII, PKCα, PKCε, 或 PKCγ酶(分别为390, 169, 719, 或128 pM)。加入酶反应开始,在室温下温育60分钟,加入10% H3PO4结束反应,转移到多屏阴离子磷酸纤维素96孔滤板上,温育30到90分钟,过滤,在真空歧管用4体积的0.5% H3PO4冲洗。加入闪烁混合物,板在Microbeta闪烁计数器上读数。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: HCT116和U87MG细胞系
  • Concentrations: 0.3-4 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method:

    通过核小体分裂和末端转脱氧核苷酰酶调节的缺口末端标记(TUNEL)法标记HCT116和U87MG细胞系,用于测定Enzastaurin的凋亡诱导率。在96孔板上每孔加5x103个细胞(添加FBS的条件培养基),在有(实验组)或没有(对照组)Enzastaurin的环境下温育48到72小时。Enzastaurin的浓度从0.1到10 μM不等。加入原位细胞凋亡检测,荧光试剂进行原位TUNEL染色。在6孔板上,每孔加75x103个HCT116和U87MG细胞,在1% 添加FBS的培养基 ± Enzastaurin环境下温育72小时用Epics流式细胞仪测定荧光标记的DNA链断裂。收集10x103FITC染色的单细胞用于各项试验。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 无胸腺裸鼠
  • Dosages: 75 mg/kg,每天两次
  • Administration: 饲喂处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 30 mg/mL (58.18 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
15% Captisol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 515.61
化学式

C32H29N5O2

CAS号 170364-57-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03263026 Active not recruiting Drug: Enzastaurin Hydrochloride|Other: R-CHOP + placebo Diffuse Large B-Cell Lymphoma Denovo Biopharma LLC March 20 2018 Phase 3
NCT01432951 Completed Drug: Enzastaurin Solid Tumor|Lymphoma Malignant Eli Lilly and Company November 2011 Phase 1
NCT01388335 Completed Drug: warfarin|Drug: enzastaurin Solid Tumor|Lymphoma Malignant Eli Lilly and Company August 2011 Phase 1
NCT00744991 Completed Drug: Enzastaurin Cutaneous T-Cell Lymphoma Eli Lilly and Company September 2008 Phase 2
NCT00709995 Completed Drug: Enzastaurin|Drug: Sunitinib|Drug: Placebo Metastatic Renal Cell Carcinoma Eli Lilly and Company June 30 2008 Phase 2

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

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