Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Chemical Structure

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Chemical Structure

CAS: 138489-18-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1695.33 现货
10mg RMB 1604.55 现货
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Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate相关产品

相关信号通路图

PKC抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MCF7 Function assay 10 uM 16 hrs Inhibition of SIRT2 in human MCF7 cells assessed as tubulin hyperacetylation at 10 uM after 16 hrs by Western blot 20030343
A549 Function assay 10 uM Inhibition of SIRT2 in A549 cells assessed as ability to induce hyperacetylation of tubulin at 10 uM by Western blot analysis 17149860
HCT116 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HCT116 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.84μM 21488662
PC3 Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.74μM 23434140
MDA-MB-231 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.77μM 21488662
MCF7 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human MCF7 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.96μM 21488662
MCF7 Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.96μM 23434140
Sf9 Function assay Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.008μM 10998351
Sf21 Function assay Inhibition of His-tagged human GSK3b expressed in Sf21 cells, IC50=0.038μM 10998351
DE3 Function assay Inhibition of human full length SIRT1 expressed in DE3 cells by fluorimetric assay, IC50=25μM 19734050
A549 Function assay Inhibition of SIRT2 in A549 cells assessed as ability to induce hyperacetylation of tubulin by Western blot analysis 17149860
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生物活性

产品描述 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。
靶点
PKCα [1]
(Cell-free assay)
PKCβ2 [1]
(Cell-free assay)
PKCβ1 [1]
(Cell-free assay)
PKCε [1]
(Cell-free assay)
PKCγ [1]
(Cell-free assay)
5 nM 14 nM 24 nM 24 nM 27 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 RO31-8220抑制大鼠脑蛋白激酶C活性,IC 50为23 nM,在PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-ε之间没有选择性。[1] RO31-8220也抑制MSK1,MAPKAPK1,RSK,GSK3β和S6K1,具有对PKC相似的效力。此外,RO31-8220抑制电压依赖性钠离子通道。[2] RO31-8220改变细胞蛋白激酶C的定位并有效抑制A549细胞和MCF-7细胞的生长,IC 50分别为0.78 μM和0.897μM。[3] 在儿茶酚胺低反应血小板中,RO31-8220通过增强Akt的磷酸化增强了肾上腺素诱导的血小板聚集。[4] 通过抑制apoE基因的囊泡运输到质膜,RO31-8220显著降低载脂蛋白E从原代人巨噬细胞的分泌,没有显著影响ApoE的mRNA水平或蛋白水平。[5]
激酶实验 PKC活性检测
测定混合物含有0.2 mg/mL的γ肽,10 μM氯化镁,0.6 mM氯化钙,10 μM[[γ-32P]ATP,1.25 mg/mL的磷脂酰丝氨酸和1.25 ng / mL在20mM HEPES(pH值7.5)中的佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯,2 mM EDTA,1 mM的二硫苏糖醇及0.02%(重量/体积)的Triton X-100。肽-γ是一种合成肽,GPRPLFCRKGSLRQKW,类似PKC-γ假底物位点,不同的是一个丝氨酸残基替换的假底物丙氨酸,将所述肽从抑制剂成substrat。测定是通过添加2.5 m单位酶来启动,在30℃温育10分钟,并通过点样到P81纸终止,接着在75mM的磷酸中充分洗涤。该纸再用乙醇洗涤,干燥,和结合的放射性通过liquidscintillation光谱测定。
细胞实验 细胞系 人肺腺癌A549和MCF-7乳腺癌细胞
浓度 2.5 μM
孵育时间 24-48 小时
方法

人肺腺癌A549和MCF-7乳腺癌细胞是从动物细胞培养欧洲保藏中心(ATCC)获得。细胞(传代次数10-30)在5%二氧化碳培养箱中进行培养,前者在含青霉素/链霉素的Ham氏F-12培养基中培养,后者在含丙酮酸(1毫摩尔)和非必需氨基酸的最小必需培养基(Eagle修改)中培养。两种培养基均补充有10%FCS和谷氨酰胺(2毫摩尔)。细胞传代培养每周两次以保持对数增长。对细胞增殖的研究,细胞接种和培养用3ml包含试剂的培养基,其中被补充以48小时(A549 )或72小时(MCF -7)的时间间隔。在药物温育4天(A549)或6天(MCF-7)后,细胞数目用Coulter计数器ZM评估。为了实现PKC耗竭,细胞温育在bryostatin 1(1 μM)中24小时。在这些条件下bryostatin1所造成的生长抑制是微不足道的。bryostatin在细胞2小时恢复期后充分洗涤除去。在以往使用A549细胞的研究中,该洗涤过程已被证明可减少bryostatin介导的效应。然后将细胞温育与staurosporine,RO 31-8220,UCN- 01或H- 7再温浴24小时。在一些实验中细胞与抑制剂孵育48小时而不是24小时,在此情况下bryostation并未除去并留在温育液中。去除抑制剂后,抑制DNA合成是由[3H]Tdr掺入细胞的测定进行评价。放射性用Packard 1500 Tricarb闪烁计数器中计数。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在MLP−/−小鼠体内,Ro 31-8220 (6 mg/kg/d, s.c.)导致心肌收缩力显著增加。[6]

化学信息&溶解度

分子量 553.65 分子式

C25H23N5O2S.CH4O3S

CAS号 138489-18-6 SDF Download Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate SDF
Smiles CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CN(C5=CC=CC=C54)CCCSC(=N)N.CS(=O)(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 180.61 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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