Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7207 别名: Bisindolylmaleimide IX Mesylate

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate) Chemical Structure

CAS No. 138489-18-6

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。

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产品安全说明书

PKC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。
靶点
PKCα [1]
(Cell-free assay)
PKCβ2 [1]
(Cell-free assay)
PKCβ1 [1]
(Cell-free assay)
PKCε [1]
(Cell-free assay)
PKCγ [1]
(Cell-free assay)
5 nM 14 nM 24 nM 24 nM 27 nM
体外研究

RO31-8220抑制大鼠脑蛋白激酶C活性,IC 50为23 nM,在PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-ε之间没有选择性。[1] RO31-8220也抑制MSK1,MAPKAPK1,RSK,GSK3β和S6K1,具有对PKC相似的效力。此外,RO31-8220抑制电压依赖性钠离子通道。[2] RO31-8220改变细胞蛋白激酶C的定位并有效抑制A549细胞和MCF-7细胞的生长,IC 50分别为0.78 μM和0.897μM。[3] 在儿茶酚胺低反应血小板中,RO31-8220通过增强Akt的磷酸化增强了肾上腺素诱导的血小板聚集。[4] 通过抑制apoE基因的囊泡运输到质膜,RO31-8220显著降低载脂蛋白E从原代人巨噬细胞的分泌,没有显著影响ApoE的mRNA水平或蛋白水平。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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体内研究 在MLP−/−小鼠体内,Ro 31-8220 (6 mg/kg/d, s.c.)导致心肌收缩力显著增加。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

PKC活性检测:

测定混合物含有0.2 mg/mL的γ肽,10 μM氯化镁,0.6 mM氯化钙,10 μM[[γ-32P]ATP,1.25 mg/mL的磷脂酰丝氨酸和1.25 ng / mL在20mM HEPES(pH值7.5)中的佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯,2 mM EDTA,1 mM的二硫苏糖醇及0.02%(重量/体积)的Triton X-100。肽-γ是一种合成肽,GPRPLFCRKGSLRQKW,类似PKC-γ假底物位点,不同的是一个丝氨酸残基替换的假底物丙氨酸,将所述肽从抑制剂成substrat。测定是通过添加2.5 m单位酶来启动,在30℃温育10分钟,并通过点样到P81纸终止,接着在75mM的磷酸中充分洗涤。该纸再用乙醇洗涤,干燥,和结合的放射性通过liquidscintillation光谱测定。
细胞实验:

[3]

- 合并
  • Cell lines: 人肺腺癌A549和MCF-7乳腺癌细胞
  • Concentrations: 2.5 μM
  • Incubation Time: 24-48 小时
  • Method:

    人肺腺癌A549和MCF-7乳腺癌细胞是从动物细胞培养欧洲保藏中心(ATCC)获得。细胞(传代次数10-30)在5%二氧化碳培养箱中进行培养,前者在含青霉素/链霉素的Ham氏F-12培养基中培养,后者在含丙酮酸(1毫摩尔)和非必需氨基酸的最小必需培养基(Eagle修改)中培养。两种培养基均补充有10%FCS和谷氨酰胺(2毫摩尔)。细胞传代培养每周两次以保持对数增长。对细胞增殖的研究,细胞接种和培养用3ml包含试剂的培养基,其中被补充以48小时(A549 )或72小时(MCF -7)的时间间隔。在药物温育4天(A549)或6天(MCF-7)后,细胞数目用Coulter计数器ZM评估。为了实现PKC耗竭,细胞温育在bryostatin 1(1 μM)中24小时。在这些条件下bryostatin1所造成的生长抑制是微不足道的。bryostatin在细胞2小时恢复期后充分洗涤除去。在以往使用A549细胞的研究中,该洗涤过程已被证明可减少bryostatin介导的效应。然后将细胞温育与staurosporine,RO 31-8220,UCN- 01或H- 7再温浴24小时。在一些实验中细胞与抑制剂孵育48小时而不是24小时,在此情况下bryostation并未除去并留在温育液中。去除抑制剂后,抑制DNA合成是由[3H]Tdr掺入细胞的测定进行评价。放射性用Packard 1500 Tricarb闪烁计数器中计数。


    (Only for Reference)
动物实验:

[6]

- 合并
  • Animal Models: MLP−/− Mice
  • Dosages: 6 mg/kg/d
  • Administration: s.c.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (180.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 553.65
化学式

C25H23N5O2S.CH4O3S

CAS号 138489-18-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Bisindolylmaleimide IX Mesylate

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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