PKCε 抑制剂

目录号 产品名 产品描述 Selective / Pan IC50 / Ki
S2791 Sotrastaurin (AEB071)

Sotrastaurin是一种有效的,选择性的泛PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,无细胞试验中Ki为0.22 nM;对PKCζ没有活性。Phase 2。

Pan PKCε, Ki: 3.2 nM
S1113 GSK690693

GSK690693是 一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。Phase 1。

Pan PKCε, IC50: 21 nM
S7207 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。

Pan PKCε, IC50: 24 nM
S1421 Staurosporine (AM-2282)

Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。

Pan PKCε, IC50: 73 nM
S1055 Enzastaurin (LY317615)

Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。

Pan PKCε, IC50: 110 nM
S8064 Midostaurin (PKC412)

Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50为80-500 nM。

Pan PKCε, IC50: 1.25 μM
S2327 Myricitrin

Myricitrin是一种化学化合物,可从Myrica cerifera (Bayberry属, 小乔木,原产于北美)的根皮中分离得到。

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