PKCγ 抑制剂

目录号 产品名 产品描述 Selective / Pan IC50 / Ki
S1421 Staurosporine (AM-2282)

Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。

Pan PKCγ, IC50: 5 nM
S2911 Go 6983

Go 6983是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。

Pan PKCγ, IC50: 6 nM
S7208 Bisindolylmaleimide I (GF109203X)

Bisindolylmaleimide I (GF109203X)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。

Pan PKCγ, IC50: 20 nM
S8064 Midostaurin (PKC412)

Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50为80-500 nM。

Pan PKCγ, IC50: 24 nM
S7207 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。

Pan PKCγ, IC50: 27 nM
S1055 Enzastaurin (LY317615)

Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。

Pan PKCγ, IC50: 83 nM
S7663 Ruboxistaurin (LY333531) HCl

LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。

Pan PKCγ, IC50: 0.3 μM
S7862 Rottlerin

Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525), a natural compound purified from Mallotus Philippinensis, is a specific Protein kinase inhibitor with IC50 of 3 μM, 6 μM and 5.3 μM for PKCδ(from baculovirus-infected Sf9 insect cells), PKCδ(from porcine spleen) and CaM kinase III, respectively. Rottlerin also inhibits PKCα, PKCγ, PKCβ, PKCη, CKII and PKA with IC50 of 30 μM, 40 μM, 42 μM, 82 μM, 30 μM and 78 μM, respectively.

Pan PKCγ, IC50: 40 μM