Bisindolylmaleimide I (GF109203X)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7208 别名: GO 6850 中文名称:双吲哚马来酰亚胺 I

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Chemical Structure

CAS No. 133052-90-1

Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。

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产品安全说明书

PKC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。
特性 比PKC抑制剂staurosporine的更大的选择性。 GF109203X是研究蛋白激酶C信号转导通路的化学探针。在多种癌症的潜在用途。
靶点
PKCβ2 [1]
(Cell-free assay)
PKCβ1 [1]
(Cell-free assay)
PKCα [1]
(Cell-free assay)
PKCγ [1]
(Cell-free assay)
16 nM 17 nM 20 nM 20 nM
体外研究

GF109203X,作为ATP竞争性PKC抑制剂,抑制激活蛋白激酶C诱导的血小板聚集,可以作为研究PKC在信号转导途径作用的潜在工具。[1] GF109203X产生了对P-糖蛋白和MRP介导的多药耐药的逆转活性。[2][3] GF109203X通过抑制PKC,显著降低了卡巴胆碱刺激的ERK1/2的活化和SNU-407结肠癌细胞随后的扩散。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
RAW264.7 NWj1OFh6TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NGTxfXIzPCCqcoO= MYLQdo91\WO2aX;uJIFo[Wmwc4SgRoFkcWyudYOgZY51cHKjY3nzJIxmfGijbDD0c5hqdi2vZXTpZZRm\CCleYTveI95cWOrdImgbY4hdW:3c3WgVmFYOjZ2LkegZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgZ4hidmenIHnuJJZq[WKrbHn0fUBi\nSncjCyOEBpenNiYomgW3NVOSCmeXWgdoVlfWO2aX;uJIF{e2G7LDDJR|UxRTFwNd88US=> NVv4NFJzRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMUe0PFU2ODRpPkG3OFg2PTB2PD;hQi=>
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CHO NYC1WGpoTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= Mm\tTY5pcWKrdHnvckBw\iCEYXPpcIx2eyCjboTodoFkcXNiYX70bJJigCCycn;0[YN1cX[nIHHueIlo\W5iaHXweIFu\XJicILlMZBwemVidH:gdI9z\SClb372[ZJ{cW:wIHnuJGNOTzJvZYjwdoV{e2mwZzDDTG8h[2WubIO= MnHCQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOTl3NEC3OlQoRjF7NUSwO|Y1RC:jPh?=
insect cells NE\ZNG9HfW6ldHnvckBie3OjeR?= NXL0[mNuOTJyIH3pcpM> NHzmWnhKdmirYnn0bY9vKG:oIF6teIVzdWmwYXygS3NVKHSjZzDMUXRMOyCtaX7hd4Uh\G:vYXnuJEgyOzNidH:gOFE2KGGvaX7vJIFkcWS|KTCoeY5sdm:5bjDvdolocW5rIHX4dJJme3OnZDDpckBqdnOnY4SgZ4VtdHNiaX7jeYJifGWmIH\vdkAyOjBibXnud{BjgSC{YXTpc41mfHKrYzDmcJVwemW|Y3XueEBl\XSnY4Tpc44h[mG|ZXSgR4l{SmmxIFvpcmVCW0ViU2TLMXMyKGurdDDiZZNm\CCjc4PhfUwhUUN3ME2wMlAxODF|MUlOwG0> MkDHQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xd4f3MoVjcS6jYz71b{9kcGWvYnyvZ49ueG:3bnTfdoVxd3K2X3PhdoQwS0iHTVLMO|Q3Oy9pPlPoSW1DVDxxYU6=
Sf9 NETYNY9HfW6ldHnvckBie3OjeR?= Mn;lN|AhdWmw NWrCOWRiUW6qaXLpeIlwdiCxZjDHV2s{[mW2YTCoeY5sdm:5bjDvdolocW5rIHX4dJJme3OnZDDpckBU\jliY3XscJMhfXOrbnegS3MyKGG|IIP1ZpN1emG2ZTDhcoQhY2ejbX3hN|JeSVSSIHHmeIVzKDNyIH3pckBjgSC|Y3nubZRtdGG2aX;uJINwfW62aX7nMEBKSzVyPUCuNVkxPTYQvF2= MWO8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:5d4eu[YJqNmGlLoXrM4Np\W2kbD;jc41xd3WwZG;y[ZBwenShY3Hy[E9EUEWPQly3OFY{Nyd-Q3jFUWJNRC:jPh?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pMAPK / pCREB / pAKT ; 

PubMed: 11532940     


The VEGFR- 3-induced p42/p44 MAPK activation is mediated via PKC in HMVECs. Effects of inhibition of PKC by GF109203X (GFX), MEK1 by PD98059, and PI-3 kinase by LY294002 on p42/p44 MAPK Thr202/Tyr204 phosphorylation, CREB Ser133 phosphorylation and Akt Ser473 phosphorylation in HMVECs. The growth factor concentrations used are: VEGF, 1 ng/ml; VEGF-C, 10 ng/ml; and VEGF-C156S, 500 ng/ml.

p-HDAC5 / HDAC5 ; 

PubMed: 18332134     


BAECs were pretreated with vehicle (DMSO as control), PKC inhibitors GF109203X (1–10 μm, C) for 30 min, and then exposed to 20 ng/ml VEGF for 15 min. HDAC5 phosphorylation and expression in cell lysates were determined. Representative immunoblots are shown (n = 3).

p-PKD / PKD ; 

PubMed: 16006559     


BAEC were pretreated with PKC inhibitors GF109203X (A) at the different concentrations for 30 min and then exposed to VEGF (25 ng/ml) for 15 min. PKD activation and expression in cell lysates were determined by Western blot analysis.

11532940 18332134 16006559
体内研究 GF109203X (10 μg/mouse, i.pl.)剂量依赖性抑制Wistar大鼠体内BK诱导的机械痛觉过敏。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

蛋白激酶C检测:

蛋白激酶C是通过测量32PI从[gamma-32PI] ATP转移到富含赖氨酸的组蛋白型III-S进行的。将反应混合物(80 μL)含有50 mM Tris-HCl, pH 7.4,100 μM 氯化钙,10 mM 氯化镁,37.5 μL/ mL的组蛋白型III,10 μM [gamma-32PI] ATP(1250 cpm/皮摩尔),31 μM牛脑磷脂酰丝氨酸和0.5μM 1,2 sn-dioleylglycerol。十五微升纯化的PKC(终浓度为0.38 μg/mL)加入到培养混合物。在30℃下10分钟后,通过加入30μL 30毫克/毫升的酪蛋白和0.9毫升12%的三氯乙酸停止。该酸性沉淀通过离心收集,溶于1N 氢氧化钠(100 μL),并用1ml的12%三氯乙酸再次沉淀。将沉淀物溶解在1N氢氧化钠(100微升),32P掺入由水溶胶闪烁计数测量。
细胞实验:

[4]

- 合并
  • Cell lines: SNU-407结肠癌细胞
  • Concentrations: 1 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method:

    细胞增殖是通过3-(4,5 -二甲基吡啶-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)测定的。细胞接种在96孔板中,并让其生长过夜。细胞血清饥饿18-24小时,然后用1mM的乙酰胆碱在100 μL的无血清RPMI 1640培养液处理48小时。在加入卡巴胆碱30分钟前加入抑制剂。10微升MTT溶液(5毫克/毫升)加到各孔中,并将板在37℃温育3小时。除去培养基后,所形成的甲臜晶体的溶解在100 μL的DMSO中。在570 nm处的吸光度用酶标仪测定,背景吸光度在690nm处被减去。各测定法一式三份进行。


    (Only for Reference)
动物实验:

[5]

- 合并
  • Animal Models: Wistar rats
  • Dosages: 10 μg
  • Administration: i.pl
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 82 mg/mL (198.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 412.48
化学式

C25H24N4O2

CAS号 133052-90-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 GO 6850

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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