Rosuvastatin calcium

别名: ZD4522 calcium 中文名称:瑞舒伐他汀钙

Rosuvastatin calcium是一种竞争性HMG-CoA reductase抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM.

Rosuvastatin calcium Chemical Structure

Rosuvastatin calcium Chemical Structure

CAS: 147098-20-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 980.37 现货
50mg RMB 2221.84 现货
100mg RMB 3835.69 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

客户使用Selleck的Rosuvastatin calcium发表文献14

客户使用该产品的1个实验数据

产品质控

批次: 纯度: 99.99%
99.94

Rosuvastatin calcium相关产品

HMG-CoA Reductase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Rosuvastatin calcium是一种竞争性HMG-CoA reductase抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM.
靶点
HMG-CoA reductase [2]
(Cell-free assay)
11 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Rosuvastatin具有亲水性,对肝细胞具有高度选择性,其摄入是通过肝脏特异的有机阴离子转运蛋白OATP-C介导的。Rosuvastatin是OATP-C的高亲和性底物,表观缔合常数是8.5 μM[1]在离体的大鼠肝细胞中,Rosuvastatin抑制胆固醇的合成,IC50 是 1.12 nM。与pravastatin相比,Rosuvastatin增加大约10倍的LDL受体mRNA含量。[2]

Rosuvastatin (100 μM)减少U937与TNF-α-激活的 HUVEC附着的范围。在内皮细胞中,Rosuvastatin通过抑制c-Jun 氮端激酶和核因子-kB而抑制ICAM-1,MCP-1,IL-8,IL-6,和COX-2 mRNA的表达以及蛋白水平。[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Rosuvastatin能有效减少血浆液体。在胆固醇水平正常的雄性比格犬体内,Rosuvastatin (3 毫克/千克)给药14天,减少26%的血浆中胆固醇含量。在食蟹猴体内,Rosuvastatin减少血浆中22%的胆固醇含量。[2]

Rosuvastatin (20 毫克/千克/天)给药2周,显著减少Streptozocin诱导的糖尿病大鼠体内极低密度脂蛋白(VLDL)含量。[4]

Rosuvastatin具有体内抗动脉粥样硬化的作用。Rosuvastatin (1.25 毫克/千克) 内皮细胞表面P-选择素的表达显著抑制凝血酶诱导的单核细胞穿过肠系膜微静脉的移行,并且使一氧化氮在大动脉中的基础比率增加2倍。[5]

Rosuvastatin (20毫克/千克)抑制ROS产生,使一氧化氮依赖性内皮功能正常化,并且降低Streptozocin诱导的糖尿病大鼠体内血小板激活。[6]

Rosuvastatin具有心脏保护活性。在动物模型中,Rosuvastatin (80 毫克)减少梗死面积,并提高缺血/再灌注后心脏功能。Rosuvastatin的心脏保护活性可能是因为增加冠状动脉血流量,降低了eNOS表达增加引起的冠状动脉阻力,随后增加血管内皮细胞中一氧化氮的产生。[7]

在小鼠体内,Rosuvastatin (2.0 毫克/千克)通过调节Racl蛋白和NADPH氧化酶活性减弱经主动脉收缩产生的左心室膨大症状。[8]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06160414 Not yet recruiting
Healthy
Alexion Pharmaceuticals Inc.
December 13 2023 Phase 1
NCT06191991 Active not recruiting
Healthy Volunteers
Aligos Therapeutics
November 3 2023 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 500.57 分子式

C22H28FN3O6S.1/2Ca

CAS号 147098-20-2 SDF Download Rosuvastatin calcium SDF
Smiles CC(C)C1=NC(=NC(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C.CC(C)C1=NC(=NC(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C.[Ca+2]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 199.77 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy Rosuvastatin calcium | Rosuvastatin calcium supplier | purchase Rosuvastatin calcium | Rosuvastatin calcium cost | Rosuvastatin calcium manufacturer | order Rosuvastatin calcium | Rosuvastatin calcium distributor
在线咨询
联系我们