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S2728 AG-1478 AG-1478是一种选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478(Tyrphostin AG-1478)通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)
JCI Insight, 2023, 8(1)e163929
Toxins (Basel), 2023, 16(1)21
Mol Cell, 2022, 82(20):3919-3931.e7
S1489 PIK-93 PIK-93是第一个有效的,人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂,IC50为19 nM;抑制PI3KαIC50为39 nM。
Cell Rep, 2023, 42(9):113035
ACS Chem Biol, 2022, 10.1021/acschembio.2c00052
BMC Biol, 2021, 19(1):194
S0041 UCB9608 UCB9608 (compound 44) 是一种有效的、选择性的 PI4KIIIβ 的口服生物利用的抑制剂,其IC50值为 11 nM。UCB9608 是一种有效的免疫抑制剂,可改善代谢稳定性并表现出出色的药代动力学特性。
E2981New PI4KIIIbeta-IN-10 PI4KIIIbeta-IN-10 是 PI4KIIIβ 的有效抑制剂,IC50 为 3.6 nM。 它还对 PI3KC2γ、PI3Kα 和 PI4KIIIα 表现出弱抑制作用,并且在浓度高达 20 µM 时,对 PI4K2α、PI4K2β 和 PI3Kβ 的抑制作用低于 20%。
S6571 BQR695 BQR695 (NVP-BQR695)是PI4KIIIβ抑制剂,对人源PI4KIIIβ的IC50值约为90 nM。
S6574 KDU691 KDU691是疟原虫PI4K特异性抑制剂,对其休眠子形式和肝内裂殖体的IC50值分别为0.18 μM和0.061 μM。
E2374 PI-273 PI-273是第一个可逆性和特异性的磷脂酰肌醇4-激酶(phosphatidylinositol 4-kinase, PI4KIIα)抑制剂,IC50为0.47 μM,可抑制乳腺癌细胞增殖,阻断细胞周期,诱导细胞凋亡
S2728 AG-1478 AG-1478是一种选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478(Tyrphostin AG-1478)通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)
JCI Insight, 2023, 8(1)e163929
Toxins (Basel), 2023, 16(1)21
Mol Cell, 2022, 82(20):3919-3931.e7
S1489 PIK-93 PIK-93是第一个有效的,人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂,IC50为19 nM;抑制PI3KαIC50为39 nM。
Cell Rep, 2023, 42(9):113035
ACS Chem Biol, 2022, 10.1021/acschembio.2c00052
BMC Biol, 2021, 19(1):194
S0041 UCB9608 UCB9608 (compound 44) 是一种有效的、选择性的 PI4KIIIβ 的口服生物利用的抑制剂,其IC50值为 11 nM。UCB9608 是一种有效的免疫抑制剂,可改善代谢稳定性并表现出出色的药代动力学特性。
E2981New PI4KIIIbeta-IN-10 PI4KIIIbeta-IN-10 是 PI4KIIIβ 的有效抑制剂,IC50 为 3.6 nM。 它还对 PI3KC2γ、PI3Kα 和 PI4KIIIα 表现出弱抑制作用,并且在浓度高达 20 µM 时,对 PI4K2α、PI4K2β 和 PI3Kβ 的抑制作用低于 20%。
S6571 BQR695 BQR695 (NVP-BQR695)是PI4KIIIβ抑制剂,对人源PI4KIIIβ的IC50值约为90 nM。
S6574 KDU691 KDU691是疟原虫PI4K特异性抑制剂,对其休眠子形式和肝内裂殖体的IC50值分别为0.18 μM和0.061 μM。
E2374 PI-273 PI-273是第一个可逆性和特异性的磷脂酰肌醇4-激酶(phosphatidylinositol 4-kinase, PI4KIIα)抑制剂,IC50为0.47 μM,可抑制乳腺癌细胞增殖,阻断细胞周期,诱导细胞凋亡
E2981New PI4KIIIbeta-IN-10 PI4KIIIbeta-IN-10 是 PI4KIIIβ 的有效抑制剂,IC50 为 3.6 nM。 它还对 PI3KC2γ、PI3Kα 和 PI4KIIIα 表现出弱抑制作用,并且在浓度高达 20 µM 时,对 PI4K2α、PI4K2β 和 PI3Kβ 的抑制作用低于 20%。

PI4K抑制剂选择性比较

Tags: PI4K Inhibitor | PI4K modulator | PI4K Inhibitors Review
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