PIK-93

PIK-93是第一个有效的,人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂,IC50为19 nM;抑制PI3KαIC50为39 nM。

PIK-93 Chemical Structure

PIK-93 Chemical Structure

CAS: 593960-11-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2199.88 现货
5mg RMB 1402.27 现货
25mg RMB 4672.46 现货
100mg RMB 13677.3 现货
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PI4K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PIK-93是第一个有效的,人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂,IC50为19 nM;抑制PI3KαIC50为39 nM。
特性 PIK-93是新型有效的PI3Kγ和PI4KIIIβ抑制剂。
靶点
p110γ [1] PI4KIIIβ [1] p110α [1] DNA-PK [1] p110δ [1] 点击更多
16 nM 19 nM 39 nM 64 nM 120 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分别为16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成员, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分别为39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93对其他激酶几乎没有抑制效果,即使浓度为10 μM。[1] 0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)细胞,损害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)处理而形成的聚集的稳定性。PIK-93改变全部F-actin fMLP依赖的累积定位,而不改变量。[2] 250 nM PIK-93作用于COS-7 细胞, 有效废除高尔基体中CERT-PH域和FL-Cer的累积。相同浓度PIK-93也显著抑制[3H]丝氨酸标记的内源性神经酰胺转变为神经鞘磷脂。这些说明了PI4KIIIβ在内质网和高尔基体中的神经酰胺转移时具有重要作用,以及有效调节鞘磷脂的合成。[3] 300 nM PIK-93作用于T6.11细胞,降低Carbachol诱导的TRPC6移位到质膜上和Ca2+进入。[4] 最新报道显示PIK-93具有抗肠道病毒功能, 抑制脊髓灰质炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 复制, EC50分别为0.14 µM和1.9 µM。[5]
激酶实验 PI3Ks实验
使用标准TLC实验测定脂质激酶活性,而测定IC50值。通过准备含激酶的反应混合物, PIK-93(DMSO终浓度为2%), buffer(25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl2), 和新鲜超声提取的磷脂酰环己六醇 (100 µg/ml)而进行激酶反应。加入含10 µCi γ-32 P-ATP 的ATP开始反应,终浓度为10或 100 µM, 在室温下反应20分钟。用于TLC分析, 加入105 µL 1N HCl,随后加入160 µL CHCl3:MeOH (1:1)而终止反应。对混合的双相进行涡旋,短暂离心,转移有机相到新试管中,使用用CHCl3预包被的凝胶点样吸头。在 TLC板对抽提物进行染色,在 65:35正丙醇:1M 乙酸溶液中进行3到4小时。然后烘干TLC板,用感光成像显示屏进行处理,然后量化。通常在PIK-93 浓度为10-12时测定激酶活性,代表从最高浓度100 µM稀释两倍。
细胞实验 细胞系 分化的HL60 (dHL60)细胞
浓度 0.5 μM-1 μM
孵育时间 40分钟
方法 为了进行肌动蛋白染色, dHL60细胞在悬浮液中和 PIK-93 预温育40分钟,然后在J6-B 离心机中在2000 rpm转速下室温离心5分钟,然后再悬浮在含相同浓度各种试剂的mHBSS中,使其粘附在纤连蛋白覆盖的盖玻片上,然后用浓度为100 nM的 f-Met-Leu-Phe(fMLP)进行刺激处理3分钟。细胞在3.7% PFA 中混合,用罗丹明-鬼笔环肽染色15分钟。

化学信息&溶解度

分子量 389.88 分子式

C14H16ClN3O4S2

CAS号 593960-11-3 SDF Download PIK-93 SDF
Smiles CC1=C(SC(=N1)NC(=O)C)C2=CC(=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)NCCO
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 78 mg/mL ( 200.06 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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