PIK-93

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1489

PIK-93 Chemical Structure

CAS No. 593960-11-3

PIK-93是第一个有效的,人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂,IC50为19 nM;抑制PI3KαIC50为39 nM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2199.88 现货
RMB 1402.27 现货
RMB 4672.46 现货
RMB 13677.3 现货
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客户使用Selleck生产的PIK-93发表文献8篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • After starved in serum-free medium for 24h,A549 cells incubated with the indicated concentrations of PIK-93 for 3h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.

    Dr. Zhang of Tianjin Medical University. PIK-93 purchased from Selleck.

产品安全说明书

PI4K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PIK-93是第一个有效的,人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂,IC50为19 nM;抑制PI3KαIC50为39 nM。
特性 PIK-93是新型有效的PI3Kγ和PI4KIIIβ抑制剂。
靶点
p110γ [1]
()
PI4KIIIβ [1] p110α [1] DNA-PK [1] p110δ [1]
16 nM 19 nM 39 nM 64 nM 120 nM
体外研究

PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分别为16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成员, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分别为39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93对其他激酶几乎没有抑制效果,即使浓度为10 μM。[1] 0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)细胞,损害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)处理而形成的聚集的稳定性。PIK-93改变全部F-actin fMLP依赖的累积定位,而不改变量。[2] 250 nM PIK-93作用于COS-7 细胞, 有效废除高尔基体中CERT-PH域和FL-Cer的累积。相同浓度PIK-93也显著抑制[3H]丝氨酸标记的内源性神经酰胺转变为神经鞘磷脂。这些说明了PI4KIIIβ在内质网和高尔基体中的神经酰胺转移时具有重要作用,以及有效调节鞘磷脂的合成。[3] 300 nM PIK-93作用于T6.11细胞,降低Carbachol诱导的TRPC6移位到质膜上和Ca2+进入。[4] 最新报道显示PIK-93具有抗肠道病毒功能, 抑制脊髓灰质炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 复制, EC50分别为0.14 µM和1.9 µM。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

PI3Ks实验:

使用标准TLC实验测定脂质激酶活性,而测定IC50值。通过准备含激酶的反应混合物, PIK-93(DMSO终浓度为2%), buffer(25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl2), 和新鲜超声提取的磷脂酰环己六醇 (100 µg/ml)而进行激酶反应。加入含10 µCi γ-32 P-ATP 的ATP开始反应,终浓度为10或 100 µM, 在室温下反应20分钟。用于TLC分析, 加入105 µL 1N HCl,随后加入160 µL CHCl3:MeOH (1:1)而终止反应。对混合的双相进行涡旋,短暂离心,转移有机相到新试管中,使用用CHCl3预包被的凝胶点样吸头。在 TLC板对抽提物进行染色,在 65:35正丙醇:1M 乙酸溶液中进行3到4小时。然后烘干TLC板,用感光成像显示屏进行处理,然后量化。通常在PIK-93 浓度为10-12时测定激酶活性,代表从最高浓度100 µM稀释两倍。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: 分化的HL60 (dHL60)细胞
  • Concentrations: 0.5 μM-1 μM
  • Incubation Time: 40分钟
  • Method: 为了进行肌动蛋白染色, dHL60细胞在悬浮液中和 PIK-93 预温育40分钟,然后在J6-B 离心机中在2000 rpm转速下室温离心5分钟,然后再悬浮在含相同浓度各种试剂的mHBSS中,使其粘附在纤连蛋白覆盖的盖玻片上,然后用浓度为100 nM的 f-Met-Leu-Phe(fMLP)进行刺激处理3分钟。细胞在3.7% PFA 中混合,用罗丹明-鬼笔环肽染色15分钟。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (200.06 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 389.88
化学式

C14H16ClN3O4S2

CAS号 593960-11-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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PI4K Inhibitors with Unique Features

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