PIK-93

目录号：S1489 批次号：S148901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H16ClN3O4S2
分子量 389.88 CAS号 593960-11-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 78 mg/mL (200.06 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.56 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol
30mg/ml (76.95mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PIK-93是第一个有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂，IC50为19 nM；抑制PI3Kα，IC50为39 nM。
靶点
p110γ [1] PI4KIIIβ [1] p110α [1] DNA-PK [1] p110δ [1] View More
16 nM 19 nM 39 nM 64 nM 120 nM
体外研究 PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分别为16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成员, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分别为39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93对其他激酶几乎没有抑制效果，即使浓度为10 μM。[1] 0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)细胞,损害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)处理而形成的聚集的稳定性。PIK-93改变全部F-actin fMLP依赖的累积定位，而不改变量。[2] 250 nM PIK-93作用于COS-7 细胞, 有效废除高尔基体中CERT-PH域和FL-Cer的累积。相同浓度PIK-93也显著抑制[3H]丝氨酸标记的内源性神经酰胺转变为神经鞘磷脂。这些说明了PI4KIIIβ在内质网和高尔基体中的神经酰胺转移时具有重要作用，以及有效调节鞘磷脂的合成。[3] 300 nM PIK-93作用于T6.11细胞,降低Carbachol诱导的TRPC6移位到质膜上和Ca2+进入。[4] 最新报道显示PIK-93具有抗肠道病毒功能, 抑制脊髓灰质炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 复制, EC50分别为0.14 µM和1.9 µM。[5]
特征 PIK-93是新型有效的PI3Kγ和PI4KIIIβ抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 PI3Ks实验
使用标准TLC实验测定脂质激酶活性，而测定IC50值。通过准备含激酶的反应混合物, PIK-93(DMSO终浓度为2%), buffer(25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl2), 和新鲜超声提取的磷脂酰环己六醇 (100 µg/ml)而进行激酶反应。加入含10 µCi γ-32 P-ATP 的ATP开始反应，终浓度为10或 100 µM, 在室温下反应20分钟。用于TLC分析, 加入105 µL 1N HCl，随后加入160 µL CHCl3:MeOH (1:1)而终止反应。对混合的双相进行涡旋，短暂离心，转移有机相到新试管中，使用用CHCl3预包被的凝胶点样吸头。在 TLC板对抽提物进行染色，在 65:35正丙醇:1M 乙酸溶液中进行3到4小时。然后烘干TLC板，用感光成像显示屏进行处理，然后量化。通常在PIK-93 浓度为10-12时测定激酶活性，代表从最高浓度100 µM稀释两倍。
细胞实验 细胞系 分化的HL60 (dHL60)细胞
浓度 0.5 μM-1 μM
处理时间 40分钟
方法 为了进行肌动蛋白染色, dHL60细胞在悬浮液中和 PIK-93 预温育40分钟，然后在J6-B 离心机中在2000 rpm转速下室温离心5分钟,然后再悬浮在含相同浓度各种试剂的mHBSS中，使其粘附在纤连蛋白覆盖的盖玻片上，然后用浓度为100 nM的 f-Met-Leu-Phe(fMLP)进行刺激处理3分钟。细胞在3.7% PFA 中混合，用罗丹明-鬼笔环肽染色15分钟。

客户使用selleck产品的实验数据

, Dr. Zhang of Tianjin Medical University

PIK-93在文献中得到引用

Golgi retention and oncogenic KIT signaling via PLCγ2-PKD2-PI4KIIIβ activation in gastrointestinal stromal tumor cells [ Cell Rep, 2023, 42(9):113035] PubMed: 37616163
Phenotypic Screening for Small Molecules that Protect β-Cells from Glucolipotoxicity [ ACS Chem Biol, 2022, 10.1021/acschembio.2c00052] PubMed: 35439415
ACBD3 modulates KDEL receptor interaction with PKA for its trafficking via tubulovesicular carrier [ BMC Biol, 2021, 19(1):194] PubMed: 34493279
The carboxy terminal coiled-coil modulates Orai1 internalization during meiosis [ Sci Rep, 2021, 11(1):2290] PubMed: 33504898
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Regulation of Anion Channel LRRC8 Volume-Regulated Anion Channels in Transport of 2'3'-Cyclic GMP-AMP and Cisplatin under Steady State and Inflammation [ J Immunol, 2021, 206(9):2061-2074] PubMed: 33827893
Escherichia coli as a platform for the study of phosphoinositide biology. [ Sci Adv, 2019, 5(3):eaat4872] PubMed: 30944849
A Single Point Mutation in the Rhinovirus 2B Protein Reduces the Requirement for Phosphatidylinositol 4-Kinase Class III Beta in Viral Replication [ J Virol, 2018, 92(23)e01462-18] PubMed: 30209171
Streptococcus pneumoniae Induces Autophagy through the Inhibition of the PI3K-I/Akt/mTOR Pathway and ROS Hypergeneration in A549 Cells. [Li P, et al. PLoS One, 2015, 10(3):e0122753] PubMed: 25803050
Functional kinomics identifies candidate therapeutic targets in head and neck cancer. [ Clin Cancer Res, 2014, 20(16):4274-88] PubMed: 25125259

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