Brigatinib (AP26113)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S8229 中文名称：布格替尼

CAS No. 1197953-54-0

Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。

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5mg	RMB 759.19	现货
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客户使用Selleck生产的Brigatinib (AP26113)发表文献13篇：

EMBO J, 2021, e105784

PubMed: 33411331 ( click the link to review the publication )

Sci Signal, 2020, 26;13(633):eaba3176

PubMed: 32457113 ( click the link to review the publication )

Oncol Rep, 2020, 44(6):2581-2594

PubMed: 33125153 ( click the link to review the publication )

Cell Syst, 2019, 8(2):97-108

PubMed: 30797775 ( click the link to review the publication )

Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-19-1104

PubMed: 31585938 ( click the link to review the publication )

Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7

PubMed: 31177400 ( click the link to review the publication )

Clin Cancer Res, 2018, 24(17):4162-4174

PubMed: 29776956 ( click the link to review the publication )

Cancer Sci, 2018, 109(10):3149-3158

PubMed: 30053332 ( click the link to review the publication )

Lung Cancer, 2018, 126:149-155

PubMed: 30527179 ( click the link to review the publication )

Clin Cancer Res, 2016, 15;22(22):5527-5538

PubMed: 27780853 ( click the link to review the publication )

Cancer Discov, 2016, 6(10):1118-1133

PubMed: 27432227 ( click the link to review the publication )

Sci Rep, 2016, 6:26125

PubMed: 27194112 ( click the link to review the publication )

Neoplasia, 2016, 18(3):162-71

PubMed: 26992917 ( click the link to review the publication )

客户使用该产品的1个实验数据：

Immunoblotting analysis of H3122 and H3122-CER cells showing that brigatinib did not inhibit EGFR phosphorylation (p-EGFR). Total EGFR (t-EGFR) is also shown. Actin was used as a loading control. The cells were treated with brigatinib for 2 hours.

Mol Cancer Res, 2017, 15(1):106-114. Brigatinib (AP26113) purchased from Selleck.

产品安全说明书

ALK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

靶点

ALK ^[1] (Cell-free assay)	ROS1 ^[1] (Cell-free assay)	FLT3 ^[1] (Cell-free assay)	IGF1R ^[1] (Cell-free assay)	EGFR(C797S/del19) ^[2] (cell-based)	点击更多
0.37 nM	1.9 nM	2.1 nM	24.9 nM	39.9 nM	点击更多

体外研究

除了ALK, IGF1R和InsR，brigatinib也能有效地抑制FLT3和ROS1，IC50分别为2.1 nM和1.9 nM。在1 μM时，brigatinib对c-Met或Ron没有显著活性^[1]。Brigatinib可克服EGFR三突变体的耐药性，这一活性依赖于ATP竞争性，对野生型EGFR的影响较小^[2]。

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Activity Description	PMID
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Ba/F3	MV\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>?		MlSwO\|IhcHK\|	MUTJcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJGVITlJiZHXsNVkwXDd7MF2vR\|c6P1NibYX0ZY51KGW6cILld5Nm\CCrbjDtc5V{\SCEYT;GN{Bk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{Bk\WyuIHfyc5d1cCCrbnjpZol1cW:wIHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSCFZXzsWIl1\XJvR3zvJIF{e2G7LDDHTVUxKD1iMD6wOlczKM7:TT6=	NGLYOpI9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUGzOlQ3PSd-MkmxN\|Y1PjV:L3G+
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BAF3	NH3CNnRCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBie3OjeR?=		NHiwUWY4OiCqcoO=	NXrzZoo4SW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBud3W\|ZTDCRWY{KGOnbHzzJIhiemKxcnnu[{BGT0[UIFy4OVhTN1R5OUDNM2M4QTeVIH31eIFvfCCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhemW\|YYr1dolvKGS7ZTDiZZNm\CCjc4PhfUwhUUN3MDC9JFAvPDJizszNMi=>	M{\wW\|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNyNEK5PVU3Lz5\|MESyPVk2PjxxYU6=
NCI-H1975	MWTBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhd5NigQ>?		Mn\aO\|IhcHK\|	M2CyOWFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iTlPJMWgyQTd3IHPlcIx{KGijcnLvdolv\yCHR1\SJGw5PTiUL2S3PVBOKG23dHHueEBi\nSncjC3NkBpenNiYomgdoV{[Xq3cnnuJIR6\SCkYYPl[EBie3OjeTygTWM2OCB;IEGuNFkh\|ryPLh?=	MlG0QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzB2Mkm5OVYoRjNyNEK5PVU3RC:jPh?=
U937	MW\BcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhd5NigQ>?		NFz0bJM4OiCqcoO=	NIezbI5CdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIFHMT{1v\WejdHn2[UBWQTN5IHPlcIx{KGG\|c3Xzd4VlKGG\|IILl[JVkfGmxbjDpckBk\WyuII\pZYJqdGm2eTDt[YF{fXKnZDDh[pRmeiB5MjDodpMh[nliQ3XscHRqfGW{IEm2JIFyfWWxdYOgc45mKHOxbIX0bY9vKGOnbHygdJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfUwhUUN3MDC9JFMvOTl2IN88UU4>	NH\vfGc9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{N{G0OFg{OSd-MkexOFQ5OzF:L3G+
KARPAS299	NXLLelY1SW62aYT1cY9zKGG\|c3H5	Moe0OVAhdWdxa3e=	NHHKd4MyOyCmYYnz	MUnBcpRqfHWvb4KgZYN1cX[rdImgZYdicW6\|dDDoeY1idiCNQWLQRXMzQTliY3XscJMh\XiycnXzd4lv\yCQTWCtRWxMKG[3c3nvckBxem:2ZXnuJJhmdm:pcnHmeIVlKGmwIGPDTWQw[mWrZ3WgcY92e2ViYYPz[ZN{\WRiYYOgeJVud3JicnXndoV{e2mxbjDheEA2OCCvZz;r[{wheG9iYXTtbY5qe3SncnXkJI9v[2ViZHHpcJkh\m:{IEGzJIRigXNuIF7VUGwhRSCQVVzMJO69VS5?	MXK8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPzF2NEizNUc,OjdzNES4N\|E9N2F-

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Assay

Methods	Test Index	PMID
Western blot	pEGFR / EGFR / pAkt / Akt / pERK / ERK / pS6 / S6; PubMed: 28287083 Nat Commun Ba/F3 cells expressing T790M/del19 (d) or C797S/T790M/del19 (e) were treated with the indicated concentrations of brigatinib, AP26113 analog, TAE684, ceritinib or ASP3026 for 6 h. Phosphorylation of EGFR and its downstream signals were evaluated by wester䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿�෋ᾰƌ෋à  pALK / ALK; PubMed: 21502504 Proc Natl Acad Sci U S A Suppression of ALK signaling by AP26113 in resistant H3122 CR cells. H3122 parental and resistant cells were exposed to increasing concentrations of AP26113 for 6 h. Cell lysates were immunoblotted to detect the indicated proteins. pROS1 / ROS1 / pSTAT3 / STAT3 ; PubMed: 25351743 Clin Cancer Res Inhibition of phospho-ROS1 by various ALK inhibitors in Ba/F3 models. CD74-ROS1 expressing Ba/F3 cells were exposed to increasing concentrations of crizotinib, ceritinib, AP26113, or ASP3026 for 3 h. Cell lysates were immunoblotted to detect the indicated䲧疝Ỵ疞㧀	28287083 21502504 25351743
Growth inhibition assay	Cell viability ; PubMed: 25351743 Clin Cancer Res (A) Ba/F3 cells expressing CD74-ROS1 (clone #6) were seeded in 96 well-plates and treated with indicated concentration of crizotinib, ceritinib, AP26113, ASP3026, or alectinib for 72 h. Cell viability was analyzed using the CellTiter-Glo assay. (B) IC50 v䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿뾠ՂᾰƌՂĀ 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒ՂĀ鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ堞빢᎒學堙漸堞圔堙빢᎒圞堙圭堙𢡄玚Wᾰƌ ᾰƌ戤瘯Ɖ⟸෕䐺痖暼瘿⟸෕ᾰƌ ⟸෕Ð㺣痖⟸෕𢡄⟼෕䀷痗⟼෕౴⟼෕㵶痗⟼෕뺖᎒泌Itemｾ᎒Count﫨呂⠬෕猴፲⟼෕፲씢痗猸፲髸莤䥷堙᎒ｾ᎒�堞ﻮ᎒፲露𢡄堚ў齃礤v�堞ﻮ᎒猢	25351743

体内研究

Brigatinib的口服途径给药在小鼠中的药代动力学：C_max=448 ng/mL,t_1/2=5.8 h。在CD大鼠中，静脉注射3 mg/kg后，CL=0.46 L/(h·kg), t_1/2=4.8 h, Vss=7.8 L/kg；而口服10 mg/kg时，Cmax=305 ng/mL, t_max=4 h, t_1/2=3.4 h， F%=52。Brigatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性^[1]。在PC9三突变移植瘤模型中，Brigatinib具有生长抑制作用，当其与anti-EGFR抗体一起结合使用时，能在体内外增强功效^[2]。

细胞实验： ^[1]	- 合并 Cell lines: U937细胞, Karpas-299细胞, H3122细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 72 h Method: 将细胞用抑制剂处理72小时，检测细胞生长情况，确定IC50值。 (Only for Reference)
动物实验： ^[1]	- 合并 Animal Models: 雌性CD大鼠 Dosages: 10 mg/kg(p.o); 2 mg/kg(i.v) Administration: p.o, i.v (Only for Reference)

参考文献

溶解度 (25°C)

体外	Ethanol	43 mg/mL warmed (73.61 mM)
	DMSO	1 mg/mL warmed (1.71 mM)
	Water	Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	584.09
化学式	C₂₉H₃₉ClN₇O₂P
CAS号	1197953-54-0
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2021-01-06)

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04634110	Not yet recruiting	Drug: Brigatinib	Brain Metastases\|Lung Cancer	University of Colorado Denver\|National Cancer Institute (NCI)	December 2020	Phase 2
NCT04260009	Withdrawn	Drug: Brigatinib\|Drug: Brigatinib AAF	Anaplastic Lymphoma Kinase Positive (ALK +) Anaplastic Large Cell Lymphoma\|Inflammatory Myofibroblastic Tumors\|Solid Tumors	Takeda	September 1 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04111705	Recruiting	Drug: Lorlatinib	Non Small Cell Lung Cancer Metastatic	Intergroupe Francophone de Cancerologie Thoracique	August 5 2020	Phase 2
NCT04005144	Recruiting	Drug: Binimetinib\|Drug: Brigatinib	ALK Gene Rearrangement\|Lung Non-Small Cell Carcinoma\|Progressive Disease\|ROS1 Gene Rearrangement\|Stage IIIB Lung Cancer\|Stage IIIC Lung Cancer\|Stage IV Lung Cancer\|Stage IVA Lung Cancer\|Stage IVB Lung Cancer	University of California San Francisco\|Takeda\|Array BioPharma	February 25 2020	Phase 1
NCT03410108	Active not recruiting	Drug: Brigatinib	ALK-positive Advanced NSCLC	Takeda	January 29 2018	Phase 2
NCT02094573	Completed	Drug: Brigatinib	Carcinoma Non-Small-Cell Lung	Ariad Pharmaceuticals\|Takeda	June 4 2014	Phase 2

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生物活性

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

参考文献

溶解度 (25°C)

化学数据

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

计算器

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

稀释计算器

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果

分子量计算器

总分子量：g/mol

摩尔浓度计算器

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