Brigatinib (AP26113)

目录号:S8229 中文名称:布格替尼

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Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。

Brigatinib (AP26113) Chemical Structure

CAS: 1197953-54-0

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ALK抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。
靶点
ALK [1]
(Cell-free assay)
ROS1 [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
IGF1R [1]
(Cell-free assay)
EGFR(C797S/del19) [2]
(cell-based)
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0.37 nM 1.9 nM 2.1 nM 24.9 nM 39.9 nM
体外研究

除了ALK, IGF1R和InsR,brigatinib也能有效地抑制FLT3和ROS1,IC50分别为2.1 nM和1.9 nM。在1 μM时,brigatinib对c-Met或Ron没有显著活性[1]。Brigatinib可克服EGFR三突变体的耐药性,这一活性依赖于ATP竞争性,对野生型EGFR的影响较小[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot pEGFR / EGFR / pAkt / Akt / pERK / ERK / pS6 / S6 pALK / ALK pROS1 / ROS1 / pSTAT3 / STAT3 28287083 21502504 25351743
Growth inhibition assay Cell viability 25351743
体内研究 Brigatinib的口服途径给药在小鼠中的药代动力学:Cmax=448 ng/mL,t1/2=5.8 h。在CD大鼠中,静脉注射3 mg/kg后,CL=0.46 L/(h·kg), t1/2=4.8 h, Vss=7.8 L/kg;而口服10 mg/kg时,Cmax=305 ng/mL, tmax=4 h, t1/2=3.4 h, F%=52。Brigatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性[1]。在PC9三突变移植瘤模型中,Brigatinib具有生长抑制作用,当其与anti-EGFR抗体一起结合使用时,能在体内外增强功效[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: U937细胞, Karpas-299细胞, H3122细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

    将细胞用抑制剂处理72小时,检测细胞生长情况,确定IC50值。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 雌性CD大鼠
  • Dosages: 10 mg/kg(p.o); 2 mg/kg(i.v)
  • Administration: p.o, i.v

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 584.09
化学式

C29H39ClN7O2P

CAS号 1197953-54-0
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04925609 Not yet recruiting Drug: Brigatinib Anaplastic Large Cell Lymphoma ALK-Positive|Inflammatory Myofibroblastic Tumor|Other Solid Tumor Princess Maxima Center for Pediatric Oncology|Takeda May 2022 Phase 1|Phase 2
NCT04718012 Completed -- Lung Cancer ROS Translocated Centre Hospitalier Intercommunal Creteil March 17 2021 --
NCT04634110 Active not recruiting Drug: Brigatinib Brain Metastases|Lung Cancer University of Colorado Denver|National Cancer Institute (NCI) November 17 2020 Phase 2
NCT04260009 Withdrawn Drug: Brigatinib|Drug: Brigatinib AAF Anaplastic Lymphoma Kinase Positive (ALK +) Anaplastic Large Cell Lymphoma|Inflammatory Myofibroblastic Tumors|Solid Tumors Takeda September 1 2020 Phase 1|Phase 2
NCT04111705 Recruiting Drug: Lorlatinib Non Small Cell Lung Cancer Metastatic Intergroupe Francophone de Cancerologie Thoracique August 5 2020 Phase 2
NCT04005144 Recruiting Drug: Binimetinib|Drug: Brigatinib ALK Gene Rearrangement|Lung Non-Small Cell Carcinoma|Progressive Disease|ROS1 Gene Rearrangement|Stage IIIB Lung Cancer|Stage IIIC Lung Cancer|Stage IV Lung Cancer|Stage IVA Lung Cancer|Stage IVB Lung Cancer University of California San Francisco|Takeda|Array BioPharma February 25 2020 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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