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Brigatinib (AP26113)

目录号：S8229 中文名称：布格替尼

仅限科研使用

Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。

CAS: 1197953-54-0

规格	价格	库存
5mg	RMB 759.19	现货
25mg	RMB 2433.38	现货
100mg	RMB 5544.76	现货
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客户使用Selleck生产的Brigatinib (AP26113)发表文献23篇：

产品安全说明书

ALK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

靶点

ALK ^[1] (Cell-free assay)	ROS1 ^[1] (Cell-free assay)	FLT3 ^[1] (Cell-free assay)	IGF1R ^[1] (Cell-free assay)	EGFR(C797S/del19) ^[2] (cell-based)	点击更多
0.37 nM	1.9 nM	2.1 nM	24.9 nM	39.9 nM	点击更多

体外研究

除了ALK, IGF1R和InsR，brigatinib也能有效地抑制FLT3和ROS1，IC50分别为2.1 nM和1.9 nM。在1 μM时，brigatinib对c-Met或Ron没有显著活性^[1]。Brigatinib可克服EGFR三突变体的耐药性，这一活性依赖于ATP竞争性，对野生型EGFR的影响较小^[2]。

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID

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NCI-H1975	NXGzcHNRSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[XO\|YYm=		MYK3NkBpenN?	M2LNWmFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iTlPJMWgyQTd3IHPlcIx{KGijcnLvdolv\yCHR1\SJGw5PTiUL2S3PVBOKG23dHHueEBi\nSncjC3NkBpenNiYomgdoV{[Xq3cnnuJIR6\SCkYYPl[EBie3OjeTygTWM2OCB;IEGuNFkh\|ryPLh?=	MXu8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{ODR{OUm1Okc,OzB2Mkm5OVY9N2F-
U937	M2TWPGFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIF{e2G7		NE\NXmw4OiCqcoO=	Mn;IRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6\|dDDoeY1idiCDTFutcoVo[XSrdnWgWVk{PyClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyC{ZXT1Z5Rqd25iaX6gZ4VtdCC4aXHibYxqfHlibXXhd5Vz\WRiYX\0[ZIhPzJiaILzJIJ6KEOnbHzUbZRmeiB7NjDhdZVmd3W\|IH;u[UB{d2y3dHnvckBk\WyuIIDyc4xq\mW{YYTpc44h[XO\|YYmsJGlEPTBiPTCzMlE6PCEQvF2u	NWrG[WF7RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkexOFQ5OzFpPkK3NVQ1QDNzPD;hQi=>
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Assay

Methods	Test Index	PMID

Western blot	pEGFR / EGFR / pAkt / Akt / pERK / ERK / pS6 / S6 pALK / ALK pROS1 / ROS1 / pSTAT3 / STAT3	28287083 21502504 25351743
Growth inhibition assay	Cell viability	25351743

体内研究

Brigatinib的口服途径给药在小鼠中的药代动力学：C_max=448 ng/mL,t_1/2=5.8 h。在CD大鼠中，静脉注射3 mg/kg后，CL=0.46 L/(h·kg), t_1/2=4.8 h, Vss=7.8 L/kg；而口服10 mg/kg时，Cmax=305 ng/mL, t_max=4 h, t_1/2=3.4 h， F%=52。Brigatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性^[1]。在PC9三突变移植瘤模型中，Brigatinib具有生长抑制作用，当其与anti-EGFR抗体一起结合使用时，能在体内外增强功效^[2]。

细胞实验： ^[1]	Cell lines: U937细胞, Karpas-299细胞, H3122细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 72 h Method: 将细胞用抑制剂处理72小时，检测细胞生长情况，确定IC50值。
动物实验： ^[1]	Animal Models: 雌性CD大鼠 Dosages: 10 mg/kg(p.o); 2 mg/kg(i.v) Administration: p.o, i.v

参考文献	[1] Wei-Sheng Huang, et al. J Med Chem, 2016, 59(10):4948-4964. [2] Uchibori, K et al. Nat. Commun. 8, 14768 doi: 10.1038/ncomms14768 (2017).

溶解度（25°C）

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	584.09
化学式	C₂₉H₃₉ClN₇O₂P
CAS号	1197953-54-0
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04925609	Not yet recruiting	Drug: Brigatinib	Anaplastic Large Cell Lymphoma ALK-Positive\|Inflammatory Myofibroblastic Tumor\|Other Solid Tumor	Princess Maxima Center for Pediatric Oncology\|Takeda	May 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04718012	Completed	--	Lung Cancer ROS Translocated	Centre Hospitalier Intercommunal Creteil	March 17 2021	--
NCT04634110	Active not recruiting	Drug: Brigatinib	Brain Metastases\|Lung Cancer	University of Colorado Denver\|National Cancer Institute (NCI)	November 17 2020	Phase 2
NCT04260009	Withdrawn	Drug: Brigatinib\|Drug: Brigatinib AAF	Anaplastic Lymphoma Kinase Positive (ALK +) Anaplastic Large Cell Lymphoma\|Inflammatory Myofibroblastic Tumors\|Solid Tumors	Takeda	September 1 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04111705	Recruiting	Drug: Lorlatinib	Non Small Cell Lung Cancer Metastatic	Intergroupe Francophone de Cancerologie Thoracique	August 5 2020	Phase 2
NCT04005144	Recruiting	Drug: Binimetinib\|Drug: Brigatinib	ALK Gene Rearrangement\|Lung Non-Small Cell Carcinoma\|Progressive Disease\|ROS1 Gene Rearrangement\|Stage IIIB Lung Cancer\|Stage IIIC Lung Cancer\|Stage IV Lung Cancer\|Stage IVA Lung Cancer\|Stage IVB Lung Cancer	University of California San Francisco\|Takeda\|Array BioPharma	February 25 2020	Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

技术支持

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