Brigatinib (AP26113)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S8229 中文名称:布格替尼

CAS No. 1197953-54-0
Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。
客户使用该产品的1个实验数据:
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Immunoblotting analysis of H3122 and H3122-CER cells showing that brigatinib did not inhibit EGFR phosphorylation (p-EGFR). Total EGFR (t-EGFR) is also shown. Actin was used as a loading control. The cells were treated with brigatinib for 2 hours.
Mol Cancer Res, 2017, 15(1):106-114. Brigatinib (AP26113) purchased from Selleck.
产品安全说明书
ALK抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
除了ALK, IGF1R和InsR,brigatinib也能有效地抑制FLT3和ROS1,IC50分别为2.1 nM和1.9 nM。在1 μM时,brigatinib对c-Met或Ron没有显著活性[1]。Brigatinib可克服EGFR三突变体的耐药性,这一活性依赖于ATP竞争性,对野生型EGFR的影响较小[2]。 |
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Assay |
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