Brigatinib (AP26113)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S8229 中文名称：布格替尼

Brigatinib (AP26113) Chemical Structure

CAS No. 1197953-54-0

Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。

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客户使用Selleck生产的Brigatinib (AP26113)发表文献12篇：

客户使用该产品的1个实验数据：

  • Immunoblotting analysis of H3122 and H3122-CER cells showing that brigatinib did not inhibit EGFR phosphorylation (p-EGFR). Total EGFR (t-EGFR) is also shown. Actin was used as a loading control. The cells were treated with brigatinib for 2 hours.

    Mol Cancer Res, 2017, 15(1):106-114. Brigatinib (AP26113) purchased from Selleck.

产品安全说明书

ALK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。
靶点
ALK [1]
(Cell-free assay)		 ROS1 [1]
(Cell-free assay)		 FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 IGF1R [1]
(Cell-free assay)		 EGFR(C797S/del19) [2]
(cell-based)
0.37 nM 1.9 nM 2.1 nM 24.9 nM 39.9 nM
体外研究

除了ALK, IGF1R和InsR，brigatinib也能有效地抑制FLT3和ROS1，IC50分别为2.1 nM和1.9 nM。在1 μM时，brigatinib对c-Met或Ron没有显著活性[1]。Brigatinib可克服EGFR三突变体的耐药性，这一活性依赖于ATP竞争性，对野生型EGFR的影响较小[2]。
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pEGFR / EGFR / pAkt / Akt / pERK / ERK / pS6 / S6; 

PubMed: 28287083     


Ba/F3 cells expressing T790M/del19 (d) or C797S/T790M/del19 (e) were treated with the indicated concentrations of brigatinib, AP26113 analog, TAE684, ceritinib or ASP3026 for 6 h. Phosphorylation of EGFR and its downstream signals were evaluated by wester䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿�෋ᾰƌ෋à 

pALK / ALK; 

PubMed: 21502504     


Suppression of ALK signaling by AP26113 in resistant H3122 CR cells. H3122 parental and resistant cells were exposed to increasing concentrations of AP26113 for 6 h. Cell lysates were immunoblotted to detect the indicated proteins.

pROS1 / ROS1 / pSTAT3 / STAT3 ; 

PubMed: 25351743     


Inhibition of phospho-ROS1 by various ALK inhibitors in Ba/F3 models. CD74-ROS1 expressing Ba/F3 cells were exposed to increasing concentrations of crizotinib, ceritinib, AP26113, or ASP3026 for 3 h. Cell lysates were immunoblotted to detect the indicated䲧疝Ỵ疞㧀

28287083 21502504 25351743
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 25351743     


(A) Ba/F3 cells expressing CD74-ROS1 (clone #6) were seeded in 96 well-plates and treated with indicated concentration of crizotinib, ceritinib, AP26113, ASP3026, or alectinib for 72 h. Cell viability was analyzed using the CellTiter-Glo assay. (B) IC50 v䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿뾠ՂᾰƌՂĀ 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒ՂĀ鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ堞빢᎒學堙漸堞圔堙빢᎒圞堙圭堙𢡄玚Wᾰƌ ᾰƌ戤瘯Ɖ⟸෕䐺痖暼瘿⟸෕ᾰƌ ⟸෕Ð㺣痖⟸෕€𢡄⟼෕€䀷痗⟼෕౴⟼෕㵶痗⟼෕뺖᎒泌Itemｾ᎒Count﫨呂⠬෕猴፲⟼෕፲씢痗猸፲髸莤䥷堙᎒ｾ᎒�堞ﻮ᎒፲露𢡄堚ў齃礤v�堞ﻮ᎒猢

25351743
体内研究 Brigatinib的口服途径给药在小鼠中的药代动力学：Cmax=448 ng/mL,t1/2=5.8 h。在CD大鼠中，静脉注射3 mg/kg后，CL=0.46 L/(h·kg), t1/2=4.8 h, Vss=7.8 L/kg；而口服10 mg/kg时，Cmax=305 ng/mL, tmax=4 h, t1/2=3.4 h， F%=52。Brigatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性[1]。在PC9三突变移植瘤模型中，Brigatinib具有生长抑制作用，当其与anti-EGFR抗体一起结合使用时，能在体内外增强功效[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：

[1]
- 合并
  • Cell lines: U937细胞, Karpas-299细胞, H3122细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

    将细胞用抑制剂处理72小时，检测细胞生长情况，确定IC50值。


    (Only for Reference)
动物实验：

[1]
- 合并
  • Animal Models: 雌性CD大鼠
  • Dosages: 10 mg/kg(p.o); 2 mg/kg(i.v)
  • Administration: p.o, i.v
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Ethanol 43 mg/mL warmed (73.61 mM)
DMSO 1 mg/mL warmed (1.71 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 584.09
化学式

C29H39ClN7O2P
CAS号 1197953-54-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04634110 Not yet recruiting Drug: Brigatinib Brain Metastases|Lung Cancer University of Colorado Denver|National Cancer Institute (NCI) December 2020 Phase 2
NCT04260009 Withdrawn Drug: Brigatinib|Drug: Brigatinib AAF Anaplastic Lymphoma Kinase Positive (ALK +) Anaplastic Large Cell Lymphoma|Inflammatory Myofibroblastic Tumors|Solid Tumors Takeda September 1 2020 Phase 1|Phase 2
NCT04111705 Recruiting Drug: Lorlatinib Non Small Cell Lung Cancer Metastatic Intergroupe Francophone de Cancerologie Thoracique August 5 2020 Phase 2
NCT04005144 Recruiting Drug: Binimetinib|Drug: Brigatinib ALK Gene Rearrangement|Lung Non-Small Cell Carcinoma|Progressive Disease|ROS1 Gene Rearrangement|Stage IIIB Lung Cancer|Stage IIIC Lung Cancer|Stage IV Lung Cancer|Stage IVA Lung Cancer|Stage IVB Lung Cancer University of California San Francisco|Takeda|Array BioPharma February 25 2020 Phase 1
NCT03410108 Active not recruiting Drug: Brigatinib ALK-positive Advanced NSCLC Takeda January 29 2018 Phase 2
NCT02094573 Completed Drug: Brigatinib Carcinoma Non-Small-Cell Lung Ariad Pharmaceuticals|Takeda June 4 2014 Phase 2

技术支持

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ALK Signaling Pathway Map

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    Features:GSK1838705A is a small-molecule kinase inhibitor of IGF-1R and the insulin receptor.

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    Alectinib (CH5424802, AF-802, RG-7853) 是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.9 nM，对L1196M突变型敏感，对ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。

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    AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物，是有效的、选择性的ALK抑制剂，同时也是EGFR的抑制剂。

    Features:AP26113抑制ALK比Crizotinib有效性和选择性至少高10倍。

  • ASP3026

    ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM.Phase 1。

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    AZD3463是一种新型的，口服有效的 ALK 抑制剂，Ki为0.75 nM，也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。

  • Ceritinib (LDK378)

    Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。

    Features:不与c-Met交叉反应，对体内葡萄糖稳态比TAE684效果好，有效作用于 Crizotinib复发的肿瘤。

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