Theliatinib (HMPL-309)
中文名称：席栗替尼
Theliatinib (HMPL-309)是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFR的Ki值为0.05 nM，对EGFR和EGFR T790M/L858R突变体的IC50值分别为3 nM和22 nM。它对EGFR的选择性是对其他72种激酶的50倍以上。
Theliatinib (HMPL-309) Chemical Structure
CAS: 1353644-70-8
产品质控
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| 相关靶点 | EGFR/ErbB1 HER2/ErbB2 ErbB3 ErbB4 mutant EGFR | 点击展开 |
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相关信号通路图
EGFR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Theliatinib (HMPL-309)是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFR的Ki值为0.05 nM，对EGFR和EGFR T790M/L858R突变体的IC50值分别为3 nM和22 nM。它对EGFR的选择性是对其他72种激酶的50倍以上。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 相较于erlotinib或gefitnib，theliatinib与野生型EGFR具有更强的结合亲和力，更难被ATP替换，这使theliatinib具有更好的靶点接合效果，在具有野生型EGFR激活的肿瘤中具有更强的抗肿瘤活性。在A431细胞中，theliatinib抑制EGFR的磷酸化，IC50为0.007 μM；在具有野生型EGFR的肿瘤细胞A431, H292, FaDu细胞中，抑制细胞生存[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | A431细胞 | ||
| 浓度 | 0.005-10 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 将处于指数生长期的A431细胞以1 × 104 cells/well的密度接种于含10% FBS的DMEM培养基中，置于37℃、5% CO2的培养箱中培养过夜。然后向每孔加入10 μL待检测化合物（theliatinib, gefitinib 和 erlotinib），终浓度为10~0.005 μM，DMSO终浓度为0.5%。化合物处理48小时，然后加入10 μL/孔 CCK-8溶液，继续孵育1小时。检测细胞活性。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在一些列患者来源的食道癌移植瘤模型中，Theliatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性。但其他靶点如PI3K和FGFR的异常激活或基因突变会减弱EGFR抑制剂，尤其是theliatinib的抗肿瘤活性[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 7-9周龄NOD-SCID免疫缺陷小鼠 或 BALB/cASlac-nu/nu小鼠 (接种了肿瘤细胞) |
| Dosages | 15 mg/kg/天 | |
| Administration | oral | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 442.51 | 分子式 | C25H26N6O2 |
| CAS号 | 1353644-70-8 | SDF | -- |
| Smiles | COC1=C(NC(=O)N2CC3CCN(C)C3C2)C=C4C(=NC=NC4=C1)NC5=CC(=CC=C5)C#C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 47 mg/mL ( (106.21 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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