Erlotinib HCl (OSI-744)

目录号:S1023 别名: (CP358774, NSC 718781) HCl

Erlotinib HCl (OSI-744) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 429.90

Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。

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产品安全说明书

EGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。
靶点
HER1/EGFR [1]
(Cell-free assay)
2 nM
体外研究

Erlotinib作用于HNS人头部和颈部肿瘤细胞,有效抑制EGFR自磷酸化,HNS人头部和颈部肿瘤细胞是表达高水平EGFR的细胞系。[1] Erlotinib对SBC-5细胞增殖没有作用效果。相反, Erlotinib 显著抑制PC-9细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性,PC-9细胞在EGFR基因第19外显子含缺失突变。Erlotinib处理也不会影响SBC-5细胞迁移。[2] Erlotinib 抑制HPAC细胞和Capan-1细胞生长, IC50 分别为1.1和3µM。10 uM Erlotinib 抑制EGFR在 Y845 (Src依赖性磷酸化) 和和Y1068(自磷酸化)位点磷酸化。[3] Erlotinib 只有作用于最敏感的细胞株时,抑制细胞外信号调节激酶, Akt, 和S6。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human A431 cells NE\3NYxHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NFOzNZpKdmirYnn0bY9vKG:oIFXHSnIhcW5iaIXtZY4hSTR|MTDj[YxteyCkeTDIWHJHKGG|c3H5MEBKSzVyPUCuOFIh|ryPLh?= MYGxPVgyPTRzMh?=
human SKBR3 cells MVvGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NWfVdoFHUW6qaXLpeIlwdiCxZjDISXIzKGmwIHj1cYFvKFONQmKzJINmdGy|IHL5JGhVWkZiYYPzZZktKEmFNUC9NU45QSEQvF2u MYqxPVgyPTRzMh?=

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体内研究 Erlotinib单独作用于H460a肿瘤模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,与药物的循环水平相关。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
+ 展开

激酶实验:

每孔使用100 μL 溶于PBS的0.25 mg/mL PGT对96孔板包被,然后在37oC温育过夜。吸取移除过量PGT,使用冲洗 buffer (0.1% Tween-20,溶于PBS)清洗实验板3次。在 50 μL 50 mM HEPES (pH 7.3), 含125 mM NaCl, 24 mM MgCl2, 0.1 mM 原钒酸钠, 20 μM ATP, 1.6 μg/mL EGF, 以及从A431细胞膜上亲和纯化的15 ng EGFR的混合物中进行激酶反应。加入溶于 DMSO的 Erlotinib,DMSO 终浓度为2.5%。加入ATP,开始磷酸化,在室温下进行8分钟,且持续震荡。加入吸取的反应混合物,激酶反应终止,使用冲洗 buffer冲洗4次。磷酸化的PGT与50 μL每孔 HRP联合的PY54 抗磷酸抗体[在封闭液(3% BSA 和0.05% Tween-20,溶于 PBS)中稀释到0.2 μg/mL]温育25分钟后,测量磷酸化的PGT。吸取移除抗体,使用冲洗buffer冲洗实验板4次。加入 TMB 微孔过氧化物酶底物,每孔50μL,进行比色分析,然后加入0.09 M 硫酸,每孔50 μL,终止反应。在450 nm处测定吸光值而测定磷酸化。
细胞实验:[3]
+ 展开
  • Cell lines: HPAC细胞系和Capan-1细胞
  • Concentrations: 0.01 μM-10 μM
  • Incubation Time: 4天或6天
  • Method: 为了测评对细胞增殖的抑制作用,进行MTT实验。细胞在96孔板上在37oC下预温育,单独加入Erlotinib 和Gemcitabine,或者联合加入。在37oC下处理4天(HPAC细胞)或6天(Capan-1 细胞)后,每孔加入10 mL MTT,然后在37oC下温育2-5小时。使用Benchmark Plus 酶标仪在450和600 nm处测定每孔的光密度。每组每种药物实验独立重复进行2次或3次。按如下计算细胞增殖抑制百分数: [(药物处理孔中的平均吸光值-无细胞孔中平均吸光值)/(对照组孔中平均吸光值-无细胞孔中平均吸光值)] × 100。
    (Only for Reference)
动物实验:[6]
+ 展开
  • Animal Models: 携带HPAC细胞的雄性5周大的BALB-nu/nu小鼠
  • Formulation: 6% Captisol
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 4 mg/mL warmed (9.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
15% Captisol
16 mg/mL warmed (suspension)

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 429.90
化学式

C22H23N3O4.HCl

CAS号 183319-69-9
稳定性 powder
in solvent
别名 (CP358774, NSC 718781) HCl

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03878524 Not yet recruiting Breast Cancer|Prostate Cancer|Pancreatic Cancer|Acute Myelogenous Leukemia OHSU Knight Cancer Institute|Oregon Health and Science University|Prospect Creek Foundation March 14 2019 Phase 1
NCT03878524 Not yet recruiting Breast Cancer|Prostate Cancer|Pancreatic Cancer|Acute Myelogenous Leukemia OHSU Knight Cancer Institute|Oregon Health and Science University|Prospect Creek Foundation March 14 2019 Phase 1
NCT03720873 Recruiting EGFR Gene Mutation Fujian Cancer Hospital October 2018 Phase 2
NCT03720873 Recruiting EGFR Gene Mutation Fujian Cancer Hospital October 2018 Phase 2
NCT03653546 Recruiting Non-small Cell Lung Cancer|EGFR Gene Mutation|Brain Metastases Alpha Biopharma (Jiangsu) Co. Ltd. October 29 2018 Phase 2|Phase 3
NCT03653546 Recruiting Non-small Cell Lung Cancer|EGFR Gene Mutation|Brain Metastases Alpha Biopharma (Jiangsu) Co. Ltd. October 29 2018 Phase 2|Phase 3

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Whether S1023 is suitable for mouse assays?

  • 回答:

    Dissolving S1023 in 15% Captisol is for oral gavage and it's a suspension.

EGFR Signaling Pathway Map

EGFR Inhibitors with Unique Features

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