Erlotinib HCl (OSI-744)
目录号：S1023 别名： (CP358774, NSC 718781) HCl
Molecular Weight(MW): 429.90
Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。
产品安全说明书
EGFR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。 | |||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
Erlotinib作用于HNS人头部和颈部肿瘤细胞，有效抑制EGFR自磷酸化，HNS人头部和颈部肿瘤细胞是表达高水平EGFR的细胞系。[1] Erlotinib对SBC-5细胞增殖没有作用效果。相反, Erlotinib 显著抑制PC-9细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性，PC-9细胞在EGFR基因第19外显子含缺失突变。Erlotinib处理也不会影响SBC-5细胞迁移。[2] Erlotinib 抑制HPAC细胞和Capan-1细胞生长， IC50 分别为1.1和3µM。10 uM Erlotinib 抑制EGFR在 Y845 (Src依赖性磷酸化) 和和Y1068(自磷酸化)位点磷酸化。[3] Erlotinib 只有作用于最敏感的细胞株时，抑制细胞外信号调节激酶, Akt, 和S6。[4] |
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| Cell Data |
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| 体内研究 | Erlotinib单独作用于H460a肿瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，与药物的循环水平相关。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[1] |
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激酶实验: 每孔使用100 μL 溶于PBS的0.25 mg/mL PGT对96孔板包被，然后在37oC温育过夜。吸取移除过量PGT，使用冲洗 buffer (0.1% Tween-20，溶于PBS)清洗实验板3次。在 50 μL 50 mM HEPES (pH 7.3), 含125 mM NaCl, 24 mM MgCl2, 0.1 mM 原钒酸钠, 20 μM ATP, 1.6 μg/mL EGF, 以及从A431细胞膜上亲和纯化的15 ng EGFR的混合物中进行激酶反应。加入溶于 DMSO的 Erlotinib，DMSO 终浓度为2.5%。加入ATP，开始磷酸化，在室温下进行8分钟，且持续震荡。加入吸取的反应混合物，激酶反应终止，使用冲洗 buffer冲洗4次。磷酸化的PGT与50 μL每孔 HRP联合的PY54 抗磷酸抗体[在封闭液(3% BSA 和0.05% Tween-20，溶于 PBS)中稀释到0.2 μg/mL]温育25分钟后，测量磷酸化的PGT。吸取移除抗体，使用冲洗buffer冲洗实验板4次。加入 TMB 微孔过氧化物酶底物，每孔50μL，进行比色分析，然后加入0.09 M 硫酸，每孔50 μL，终止反应。在450 nm处测定吸光值而测定磷酸化。 |
|---|---|
| 细胞实验：[3] |
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| 动物实验：[6] |
+ 展开
|
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 4 mg/mL warmed (9.3 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 15% Captisol |
16 mg/mL warmed (suspension) |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 429.90 |
|---|---|
| 化学式 | C22H23N3O4.HCl |
| CAS号 | 183319-69-9 |
| 稳定性 | powder |
| in solvent | |
| 别名 | (CP358774, NSC 718781) HCl |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03878524 | Not yet recruiting | Breast Cancer|Prostate Cancer|Pancreatic Cancer|Acute Myelogenous Leukemia | OHSU Knight Cancer Institute|Oregon Health and Science University|Prospect Creek Foundation | March 14 2019 | Phase 1 |
| NCT03878524 | Not yet recruiting | Breast Cancer|Prostate Cancer|Pancreatic Cancer|Acute Myelogenous Leukemia | OHSU Knight Cancer Institute|Oregon Health and Science University|Prospect Creek Foundation | March 14 2019 | Phase 1 |
| NCT03720873 | Recruiting | EGFR Gene Mutation | Fujian Cancer Hospital | October 2018 | Phase 2 |
| NCT03720873 | Recruiting | EGFR Gene Mutation | Fujian Cancer Hospital | October 2018 | Phase 2 |
| NCT03653546 | Recruiting | Non-small Cell Lung Cancer|EGFR Gene Mutation|Brain Metastases | Alpha Biopharma (Jiangsu) Co. Ltd. | October 29 2018 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT03653546 | Recruiting | Non-small Cell Lung Cancer|EGFR Gene Mutation|Brain Metastases | Alpha Biopharma (Jiangsu) Co. Ltd. | October 29 2018 | Phase 2|Phase 3 |
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
Whether S1023 is suitable for mouse assays?
-
回答：
Dissolving S1023 in 15% Captisol is for oral gavage and it's a suspension.
