Lazertinib

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S8724 别名： YH25448,GNS-1480 中文名称：拉泽替尼

Lazertinib Chemical Structure

CAS No. 1903008-80-9

Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 1860.1 现货
RMB 5651.41 现货
有超大折扣
大剂量询单有大折扣!
今日订购，明日送达 全国免运费 分装免费
全国免费电话：400-668-6834   |   Email：info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Lazertinib发表文献3篇：

产品安全说明书

EGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。
靶点
Del19/T790M [1]
(Cell-free assay)		 L858R/T790M EGFR [1]
(Cell-free assay)		 Del19 [1]
(Cell-free assay)		 L85R [1]
(Cell-free assay)		 WT EGFR [1]
(Cell-free assay)
1.7 nM 2 nM 5 nM 20.6 nM 76 nM
体外研究

Lazertinib能够靶向EGFR激活突变体Del19、L858R以及T790M，而对野生型EGFR的作用相对较小。在NSCLC细胞系中和原代肿瘤细胞（源于具有EGFR突变的患者）中，YH25448比osimertinib更有效地抑制了癌细胞的生长、并显著地增加了肿瘤细胞的凋亡[1]。在细胞增殖试验中，lazertinib对H1975细胞(L858R/T790M)、PC9细胞（del19）和H2073细胞(野生型EGFR)的GI50值分别为5 nM、5 nM和711 nM[2]。
体内研究

在体内试验中，对移植有H1975细胞的小鼠模型进行给药，每日一次，YH25448可在皮下和颅内病变灶引起非显著性、浓度依赖性的肿瘤消退，而没有其他异常表现如皮肤角化。YH25448在血浆中的半衰期为5.9-6.8小时，肿瘤内和血浆的AUC0-last比值为3.0-5.1。YH25448能够很好地通过血脑屏障，脑脊液浓度可超过其抑制pEGFR的IC50值。在携有EGFR突变体的脑转移模型中，YH25448对肿瘤消退也具有良好的功效[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：

[1]
- 合并
  • Cell lines: Ba/F3细胞
  • Concentrations: 5, 10, 100 nM
  • Incubation Time: 6 h
  • Method:

    将过表达指定类型EGFR突变的Ba/F3细胞用YH25448或osimertinib处理6小时，然后通过Western blot分析细胞内pEGFR水平。


    (Only for Reference)
动物实验：

[1]
- 合并
  • Animal Models: 颅内肿瘤生长模型 (接种H1975-luc细胞至BALB/c裸鼠以构建模型)
  • Dosages: 10 和 25 mg/kg
  • Administration: --
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 4 mg/mL (7.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 554.64
化学式

C30H34N8O3
CAS号 1903008-80-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 YH25448,GNS-1480

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05162274 Active not recruiting Drug: Lazertinib(G001)|Drug: Lazertinib(G002) Healthy Adult Volunteers Yuhan Corporation November 30 2021 Phase 1
NCT05112952 Recruiting Drug: Lazertinib Hepatic Impairment|Healthy Janssen Research & Development LLC November 30 2021 Phase 1
NCT04410094 Completed Drug: Lazertinib|Drug: Itraconazole|Drug: Rifampin Healthy Janssen Research & Development LLC September 14 2020 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

  • * 必填项
Selleck产品目录册

EGFR Signaling Pathway Map

相关EGFR产品

  • Erlotinib (OSI-774) New

    Erlotinib (OSI-774, CP358774, NSC 718781, Tarceva)是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。Erlotinib可诱导自噬。

  • Afatinib (BIBW2992) Dimaleate New

    Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可诱导自噬。

  • Poziotinib (HM781-36B) New

    Poziotinib (HM781-36B, NOV120101) 是一种不可逆的泛-HER抑制剂，对HER1，HER2，和HER4的IC50分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。

  • Gefitinib (ZD1839)

    Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。

    Features:Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。

  • Erlotinib HCl (OSI-744)

    Erlotinib HCl (OSI-744, CP358774, NSC 718781)是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。

  • Afatinib (BIBW2992)

    Afatinib (BIBW2992) 不可逆地抑制EGFR/ErbB，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)，ErbB2（HER2）和ErbB4（HER4），在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM，14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。

  • Osimertinib (AZD9291)

    Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。

  • Lapatinib (GW-572016)

    Lapatinib (GW-572016, GSK572016, GW2016)，以 Lapatinib Ditosylate的形式使用，是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。

    Features:Lapatinib 已经批准用于治疗HER-2阳性转移性乳腺癌。[2]

  • AG-490 (Tyrphostin B42)

    AG-490 (Tyrphostin B42, Zinc02557947) 是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。

  • Rociletinib (CO-1686)

    Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，选择性抑制突变型EGFR，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。

Tags: 购买Lazertinib | Lazertinib供应商 | 采购Lazertinib | Lazertinib价格 | Lazertinib生产 | 订购Lazertinib | Lazertinib代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID