Lazertinib
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S8724 别名: YH25448,GNS-1480 中文名称:拉泽替尼

CAS No. 1903008-80-9
Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂,对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。
客户使用Selleck生产的Lazertinib发表文献3篇:
产品安全说明书
EGFR抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂,对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。 | ||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
Lazertinib能够靶向EGFR激活突变体Del19、L858R以及T790M,而对野生型EGFR的作用相对较小。在NSCLC细胞系中和原代肿瘤细胞(源于具有EGFR突变的患者)中,YH25448比osimertinib更有效地抑制了癌细胞的生长、并显著地增加了肿瘤细胞的凋亡[1]。在细胞增殖试验中,lazertinib对H1975细胞(L858R/T790M)、PC9细胞(del19)和H2073细胞(野生型EGFR)的GI50值分别为5 nM、5 nM和711 nM[2]。 |
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体内研究 |
在体内试验中,对移植有H1975细胞的小鼠模型进行给药,每日一次,YH25448可在皮下和颅内病变灶引起非显著性、浓度依赖性的肿瘤消退,而没有其他异常表现如皮肤角化。YH25448在血浆中的半衰期为5.9-6.8小时,肿瘤内和血浆的AUC0-last比值为3.0-5.1。YH25448能够很好地通过血脑屏障,脑脊液浓度可超过其抑制pEGFR的IC50值。在携有EGFR突变体的脑转移模型中,YH25448对肿瘤消退也具有良好的功效[1]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验: |
- 合并
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动物实验: |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 4 mg/mL (7.21 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 554.64 |
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化学式 | C30H34N8O3 |
CAS号 | 1903008-80-9 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | YH25448,GNS-1480 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT05162274 | Active not recruiting | Drug: Lazertinib(G001)|Drug: Lazertinib(G002) | Healthy Adult Volunteers | Yuhan Corporation | November 30 2021 | Phase 1 |
NCT05112952 | Recruiting | Drug: Lazertinib | Hepatic Impairment|Healthy | Janssen Research & Development LLC | November 30 2021 | Phase 1 |
NCT04410094 | Completed | Drug: Lazertinib|Drug: Itraconazole|Drug: Rifampin | Healthy | Janssen Research & Development LLC | September 14 2020 | Phase 1 |
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