Lazertinib

目录号:S8724 别名: YH25448,GNS-1480 中文名称:拉泽替尼

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Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂,对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。

Lazertinib Chemical Structure

CAS: 1903008-80-9

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产品安全说明书

EGFR抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂,对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。
靶点
Del19/T790M [1]
(Cell-free assay)
L858R/T790M EGFR [1]
(Cell-free assay)
Del19 [1]
(Cell-free assay)
L85R [1]
(Cell-free assay)
WT EGFR [1]
(Cell-free assay)
1.7 nM 2 nM 5 nM 20.6 nM 76 nM
体外研究

Lazertinib能够靶向EGFR激活突变体Del19、L858R以及T790M,而对野生型EGFR的作用相对较小。在NSCLC细胞系中和原代肿瘤细胞(源于具有EGFR突变的患者)中,YH25448比osimertinib更有效地抑制了癌细胞的生长、并显著地增加了肿瘤细胞的凋亡[1]。在细胞增殖试验中,lazertinib对H1975细胞(L858R/T790M)、PC9细胞(del19)和H2073细胞(野生型EGFR)的GI50值分别为5 nM、5 nM和711 nM[2]

体内研究

在体内试验中,对移植有H1975细胞的小鼠模型进行给药,每日一次,YH25448可在皮下和颅内病变灶引起非显著性、浓度依赖性的肿瘤消退,而没有其他异常表现如皮肤角化。YH25448在血浆中的半衰期为5.9-6.8小时,肿瘤内和血浆的AUC0-last比值为3.0-5.1。YH25448能够很好地通过血脑屏障,脑脊液浓度可超过其抑制pEGFR的IC50值。在携有EGFR突变体的脑转移模型中,YH25448对肿瘤消退也具有良好的功效[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: Ba/F3细胞
  • Concentrations: 5, 10, 100 nM
  • Incubation Time: 6 h
  • Method:

    将过表达指定类型EGFR突变的Ba/F3细胞用YH25448或osimertinib处理6小时,然后通过Western blot分析细胞内pEGFR水平。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 颅内肿瘤生长模型 (接种H1975-luc细胞至BALB/c裸鼠以构建模型)
  • Dosages: 10 和 25 mg/kg
  • Administration: --

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 554.64
化学式

C30H34N8O3

CAS号 1903008-80-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05162274 Completed Drug: Lazertinib(G001)|Drug: Lazertinib(G002) Healthy Adult Volunteers Yuhan Corporation November 30 2021 Phase 1
NCT05112952 Recruiting Drug: Lazertinib Hepatic Impairment|Healthy Janssen Research & Development LLC November 30 2021 Phase 1
NCT04410094 Completed Drug: Lazertinib|Drug: Itraconazole|Drug: Rifampin Healthy Janssen Research & Development LLC September 14 2020 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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