Lazertinib

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S8724 别名： YH25448,GNS-1480 中文名称：拉泽替尼

Lazertinib Chemical Structure

CAS No. 1903008-80-9

Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。

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产品安全说明书

EGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。
靶点
Del19/T790M [1]
(Cell-free assay)		 L858R/T790M EGFR [1]
(Cell-free assay)		 Del19 [1]
(Cell-free assay)		 L85R [1]
(Cell-free assay)		 WT EGFR [1]
(Cell-free assay)
1.7 nM 2 nM 5 nM 20.6 nM 76 nM
体外研究

Lazertinib能够靶向EGFR激活突变体Del19、L858R以及T790M，而对野生型EGFR的作用相对较小。在NSCLC细胞系中和原代肿瘤细胞（源于具有EGFR突变的患者）中，YH25448比osimertinib更有效地抑制了癌细胞的生长、并显著地增加了肿瘤细胞的凋亡[1]。在细胞增殖试验中，lazertinib对H1975细胞(L858R/T790M)、PC9细胞（del19）和H2073细胞(野生型EGFR)的GI50值分别为5 nM、5 nM和711 nM[2]。
体内研究

在体内试验中，对移植有H1975细胞的小鼠模型进行给药，每日一次，YH25448可在皮下和颅内病变灶引起非显著性、浓度依赖性的肿瘤消退，而没有其他异常表现如皮肤角化。YH25448在血浆中的半衰期为5.9-6.8小时，肿瘤内和血浆的AUC0-last比值为3.0-5.1。YH25448能够很好地通过血脑屏障，脑脊液浓度可超过其抑制pEGFR的IC50值。在携有EGFR突变体的脑转移模型中，YH25448对肿瘤消退也具有良好的功效[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：

[1]
- 合并
  • Cell lines: Ba/F3细胞
  • Concentrations: 5, 10, 100 nM
  • Incubation Time: 6 h
  • Method:

    将过表达指定类型EGFR突变的Ba/F3细胞用YH25448或osimertinib处理6小时，然后通过Western blot分析细胞内pEGFR水平。


    (Only for Reference)
动物实验：

[1]
- 合并
  • Animal Models: 颅内肿瘤生长模型 (接种H1975-luc细胞至BALB/c裸鼠以构建模型)
  • Dosages: 10 和 25 mg/kg
  • Administration: --
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 4 mg/mL (7.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 554.64
化学式

C30H34N8O3
CAS号 1903008-80-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 YH25448,GNS-1480

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04410094 Recruiting Drug: Lazertinib|Drug: Itraconazole|Drug: Rifampin Healthy Janssen Research & Development LLC September 14 2020 Phase 1
NCT04410081 Recruiting Drug: 14C-lazertinib Healthy Janssen Research & Development LLC July 14 2020 Phase 1
NCT04075396 Active not recruiting Drug: Lazertinib Carcinoma Non-Small-Cell Lung Janssen Research & Development LLC|Yuhan Corporation October 16 2019 Phase 1|Phase 2
NCT04077463 Recruiting Drug: Lazertinib|Drug: JNJ-61186372 Carcinoma Non-Small-Cell Lung Janssen Research & Development LLC September 4 2019 Phase 1

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