Erlotinib HCl

目录号：S1023 批次号：S102305

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化学数据

化学结构式 别名 CP358774, NSC 718781,OSI-774 HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H23N3O4.HCl
分子量 429.90 CAS号 183319-69-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 6 mg/mL (13.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
均匀悬浊液
15% Captisol
10mg/ml (23.26mM) 以1 mL工作液为例，取10 mg此产品，加入到1ml的15% Captisol澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Erlotinib HCl 是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。
靶点
HER1/EGFR [1]
(Cell-free assay)
2 nM
体外研究 Erlotinib作用于HNS人头部和颈部肿瘤细胞，有效抑制EGFR自磷酸化，HNS人头部和颈部肿瘤细胞是表达高水平EGFR的细胞系。[1] Erlotinib对SBC-5细胞增殖没有作用效果。相反, Erlotinib 显著抑制PC-9细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性，PC-9细胞在EGFR基因第19外显子含缺失突变。Erlotinib处理也不会影响SBC-5细胞迁移。[2] Erlotinib 抑制HPAC细胞和Capan-1细胞生长， IC50 分别为1.1和3µM。10 uM Erlotinib 抑制EGFR在 Y845 (Src依赖性磷酸化) 和和Y1068(自磷酸化)位点磷酸化。[3] Erlotinib 只有作用于最敏感的细胞株时，抑制细胞外信号调节激酶, Akt, 和S6。[4]
体内研究 Erlotinib单独作用于H460a肿瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，与药物的循环水平相关。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
每孔使用100 μL 溶于PBS的0.25 mg/mL PGT对96孔板包被，然后在37oC温育过夜。吸取移除过量PGT，使用冲洗 buffer (0.1% Tween-20，溶于PBS)清洗实验板3次。在 50 μL 50 mM HEPES (pH 7.3), 含125 mM NaCl, 24 mM MgCl2, 0.1 mM 原钒酸钠, 20 μM ATP, 1.6 μg/mL EGF, 以及从A431细胞膜上亲和纯化的15 ng EGFR的混合物中进行激酶反应。加入溶于 DMSO的 Erlotinib，DMSO 终浓度为2.5%。加入ATP，开始磷酸化，在室温下进行8分钟，且持续震荡。加入吸取的反应混合物，激酶反应终止，使用冲洗 buffer冲洗4次。磷酸化的PGT与50 μL每孔 HRP联合的PY54 抗磷酸抗体[在封闭液(3% BSA 和0.05% Tween-20，溶于 PBS)中稀释到0.2 μg/mL]温育25分钟后，测量磷酸化的PGT。吸取移除抗体，使用冲洗buffer冲洗实验板4次。加入 TMB 微孔过氧化物酶底物，每孔50μL，进行比色分析，然后加入0.09 M 硫酸，每孔50 μL，终止反应。在450 nm处测定吸光值而测定磷酸化。
细胞实验 细胞系 HPAC细胞系和Capan-1细胞
浓度 0.01 μM-10 μM
处理时间 4天或6天
方法 为了测评对细胞增殖的抑制作用，进行MTT实验。细胞在96孔板上在37oC下预温育，单独加入Erlotinib 和Gemcitabine，或者联合加入。在37oC下处理4天(HPAC细胞)或6天(Capan-1 细胞)后，每孔加入10 mL MTT，然后在37oC下温育2-5小时。使用Benchmark Plus 酶标仪在450和600 nm处测定每孔的光密度。每组每种药物实验独立重复进行2次或3次。按如下计算细胞增殖抑制百分数: [(药物处理孔中的平均吸光值-无细胞孔中平均吸光值)/(对照组孔中平均吸光值-无细胞孔中平均吸光值)] × 100。
动物实验 动物模型 携带HPAC细胞的雄性5周大的BALB-nu/nu小鼠
剂量 50 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 4(1):253-62]

数据来源于[, 75(1), 9-17]

数据来源于[, 35, 86-93]

数据来源于[, 44(8):852-60]

Erlotinib HCl在文献中得到引用

Cellular mechanisms of heterogeneity in NF2-mutant schwannoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1559] PubMed: 36944680
SPINK1-induced tumor plasticity provides a therapeutic window for chemotherapy in hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):7863] PubMed: 38030644
mTOR inhibition reprograms cellular proteostasis by regulating eIF3D-mediated selective mRNA translation and promotes cell phenotype switching [ Cell Rep, 2023, 42(8):112868] PubMed: 37494188
Autocrine activation of MAPK signaling mediates intrinsic tolerance to androgen deprivation in LY6D prostate cancer cells [ Cell Rep, 2023, 42(4):112377] PubMed: 37060563
Increased EGFRvIII Epitope Accessibility after Tyrosine Kinase Inhibitor Treatment of Glioblastoma Cells Creates More Opportunities for Immunotherapy [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4350] PubMed: 36901782
MEK Is a Potential Indirect Target in Subtypes of Head and Neck Cancers [ Int J Mol Sci, 2023, 24(3)2782] PubMed: 36769112
Multiscale Analysis and Validation of Effective Drug Combinations Targeting Driver KRAS Mutations in Non-Small Cell Lung Cancer [ Int J Mol Sci, 2023, 24(2)997] PubMed: 36674513
Inhibition of VEGFR2 and EGFR signaling cooperatively suppresses the proliferation of oral squamous cell carcinoma [ Cancer Med, 2023, 12(15):16416-16430] PubMed: 37341071
Inhibition of VEGFR2 and EGFR signaling cooperatively suppresses the proliferation of oral squamous cell carcinoma [ Cancer Med, 2023, 12(15):16416-16430] PubMed: 37341071
Genome-wide epigenetic and mRNA-expression profiling followed by CRISPR/Cas9-mediated gene-disruptions corroborate the MIR141/MIR200C-ZEB1/ZEB2-FGFR1 axis in acquired EMT-associated EGFR TKI-resistance in NSCLC cells [ Transl Lung Cancer Res, 2023, 12(1):42-65] PubMed: 36762066

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