Alectinib (CH5424802)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2762 别名: AF-802,RG-7853

Alectinib (CH5424802) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 482.62

Alectinib (CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,对ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。

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产品安全说明书

ALK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Alectinib (CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,对ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。
靶点
ALK (F1174L) [1]
(Cell-free assay)
ALK [1]
(Cell-free assay)
ALK (R1275Q) [1]
(Cell-free assay)
1 nM 1.9 nM 3.5 nM
体外研究

CH5424802作用于ALK 为ATP竞争性的,解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果,Ki分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞,抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的 NCI-H2228细胞,而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系,包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞,引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。[1] CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299,IC50为3 nM, 抑制KDR, IC50为1.4 μM。CH5424802代谢稳定性很高。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
NCI-H2228 NFn2eGFMcW6jc3WgZZN{[Xl? MUX+NUDPxE1? NHXlWmRxemW4ZX70d{BifXSxcHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKG:oIFHMTy=> NHjWNY4zOTV5NUi2Oi=>
KARPAS-299 MonqS5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? Mn7jglExKM7:TR?= M4n5XWlEPTB;MzDuUS=> NGW4V44zOTV5NUi2Oi=>
SR MYDHdo94fGhiaX7obYJqfG:{eTDhd5NigQ>? MmjzglExKM7:TR?= NWHHc3BmUUN3ME22Mlkhdk1? MXyyNVU4PTh4Nh?=
HDLM-2 M3e5cmdzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 MkHCglExKM7:TR?= M2rQS2lEPTB-MUCsNFAxKG6P MVuyNVU4PTh4Nh?=
NB-1 NW\LNodmT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTvdpkh[XO|YYm= MVH+NVAh|ryP MWjJR|UxRTRwNTDuUS=> M4T2[VIyPTd3OE[2
KELLY MXrHdo94fGhiaX7obYJqfG:{eTDhd5NigQ>? MojjglExKM7:TR?= M3HJZmlEPTB;NkKgcm0> NUHvbVFnOjF3N{W4OlY>
SK-N-FI NGXXOZZIem:5dHigbY5pcWKrdH;yfUBie3OjeR?= MYf+NVAh|ryP MXTJR|UxRjFyLECwNEBvVQ>? NUPMcYV5OjF3N{W4OlY>
NCI-H2228 M2PJZ2dzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 NHT3bXh,OTBizszN M{HSTWlEPTB;NUOgcm0> MkXTNlE2PzV6Nk[=
Calu-3 Ml7PS5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? NXrlUnNDhjFyIN88US=> MYDJR|UxRT5zMDywNFAhdk1? Ml\uNlE2PzV6Nk[=
PC-1 MXrHdo94fGhiaX7obYJqfG:{eTDhd5NigQ>? NY\Re3BPhjFyIN88US=> Mme0TWM2OD5zMDywNFAhdk1? MWmyNVU4PTh4Nh?=
NCI-H23 MoPpS5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? M3[4fZ4yOCEQvF2= NFu2fJdKSzVyPUO2NFAhdk1? M2nyVVIyPTd3OE[2
Calu-1 MoLOS5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? NWjUVoJlhjFyIN88US=> NF\pVlJKSzVyPkGwMFAxOCCwTR?= NUOyTpZGOjF3N{W4OlY>
NCI-H2009 NGDzdFlIem:5dHigbY5pcWKrdH;yfUBie3OjeR?= MlfCglExKM7:TR?= M4\nemlEPTB-MUCsNFAxKG6P MmTDNlE2PzV6Nk[=
NCI-H1993 MnLxS5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? Ml;0glExKM7:TR?= NHXYZ5NKSzVyPkGwMFAxOCCwTR?= MXmyNVU4PTh4Nh?=
MKN-45 MYrHdo94fGhiaX7obYJqfG:{eTDhd5NigQ>? M165bZ4yOCEQvF2= MlfUTWM2OD5zMDywNFAhdk1? NGDQcXMzOTV5NUi2Oi=>
SNU-5 MlLPS5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? MVr+NVAh|ryP NX7WeIlqUUN3ME2xPFAxKG6P NFnITXczOTV5NUi2Oi=>
KATO-III NFqy[4ZIem:5dHigbY5pcWKrdH;yfUBie3OjeR?= MlfDglExKM7:TR?= Mli5TWM2OD15OUCwJI5O NX\vW5lLOjF3N{W4OlY>
SK-BR-3 MYTHdo94fGhiaX7obYJqfG:{eTDhd5NigQ>? MVf+NVAh|ryP NHnh[FNKSzVyPkGwMFAxOCCwTR?= MUOyNVU4PTh4Nh?=
BT-483 MlHGS5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? M3XRb54yOCEQvF2= MWHJR|UxRjFyLECwNEBvVQ>? NH\nPGUzOTV5NUi2Oi=>
PC-3 M2P0Xmdzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 NUXPdZAyhjFyIN88US=> MlXFTWM2OD5zMDywNFAhdk1? M1;YbVIyPTd3OE[2
22Rv1 Mm\1S5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? MYr+NVAh|ryP NFfMSoxKSzVyPkGwMFAxOCCwTR?= M2O0OVIyPTd3OE[2
U-87 MG M13WNGdzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 M3PrS54yOCEQvF2= MlzhTWM2OD5zMDywNFAhdk1? Mlm2NlE2PzV6Nk[=
H3122 NWPEfWxkT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTvdpkh[XO|YYm= MmHOglExKM7:TR?= Mke2TWM2OD1|MzDuUS=> M3mxeFI2ODl4NECw
LC-2/ad NXPVfW9uSXCxcITvd4l{KGG|c3H5 M2nWb54yKM7:TR?= MUDEUXNQ NWnKb4JRcW6mdXPld{BieG:ydH;zbZM> MXmyOVM1QTNyNx?=
LC-2/ad MUPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NEDHOnV,OSEQvF2= MYnEUXNQ MUnpcohq[mm2czD0bIUhVUGSSzDzbYdv[WyrbnegdIF1cHejeR?= MoPtNlU{PDl|MEe=
Ba/F3 MkPMSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? Mm\HglEh|ryP NHnxbXRFVVOR NEHKSo9{fXCycnXzd4V{KHCqb4PwbI9zgWyjdHnvckBw\iCHUlugZY5lKGmwY4LlZZNmeyC2aHWgZYJ2dmSjbnPlJI9nKEKLTR?= NIXUNpczPTN2OUOwOy=>
SNU-2535 M3nGbmdzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 NGjVZXB,OTBizszN MkHUTWM2OD1|Mz6xJI5O MkPDNlY5PDl4M{e=
SNU-2535 NXXYOldwU2mwYYPlJIF{e2G7 NW[z[opihjFizszN NWDz[XRpcW6qaXLpeJMhfGinIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCxZjDBUGsh[W6mIHn0d{Bld3ewc4Ty[YFuKG2xbHXjeYxmeyCHUluxM|Ih[W6mIFHLWC=> MVeyOlg1QTZ|Nx?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pALK / ALK / pAKT / AKT / pERK / ERK / pS6 / S6 ; 

PubMed: 25228534     


Parental H3122 and CHR-A1 cells were treated with alectinib at the indicated concentrations for 6 hrs. Cell extracts were immunoblotted to detect the indicated proteins.

PARP / cleaved PARP / Akt / caspase 3 / Cleaved caspase 3; 

PubMed: 28455243     


Alectinib inhibits PI3K/Akt/mTOR signaling and induces apoptosis in NB cells. NB-19, Kelly, IMR-32, SH-SY5Y, SK-N-AS and LA-N-6 cells were treated with 10 μM alectinib for various time points as indicated. The anti-β-Actin antibody was used as a loading c䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿⟸෕ᾰƌ

pROS1 / ROS1 / pSTAT3 / STAT3; 

PubMed: 25351743     


Inhibition of phospho-ROS1 by various ALK inhibitors in Ba/F3 models. CD74-ROS1 expressing Ba/F3 cells were exposed to increasing concentrations of crizotinib, ceritinib, AP26113, or ASP3026 for 3 h. Cell lysates were immunoblotted to detect the indicated䲧疝Ỵ疞㧀

p-EGFR Tyr1068 / EGFR / p-HER3 Tyr1222 / HER3 / p-IGF-1R Tyr1135 / IGF-1R; 

PubMed: 26992917     


Cells were treated with indicated drugs for 1 hour; immunoblotting for RTKs in both resistant cell lines showed upregulation of phosphor-EGFR and phosphor-HER3 when compared with parental cells.

25228534 28455243 25351743 26992917
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 25228534     


(A) Cells were seeded in 96-well black plates and treated with increasing concentrations of alectinib for 72 hrs. Cell survival was analyzed using the CellTiter-Glo assay. While H3122 cells showed high sensitivity to alectinib (red line), H3122 CHR-A1 cel䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿�෋ᾰƌ෋à 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒෋à鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ堞빢᎒學堙漸堞圔堙빢᎒圞堙圭堙𢡄玚Wᾰƌ ᾰƌ戤瘯Ɖ⟸෕䐺痖暼瘿⟸෕ᾰƌ

25228534
体内研究 CH5424802口服处理,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,ED50为0.46 mg/kg。CH5424802按20 mg/kg剂量处理,引起肿瘤快速衰退,衰退达168%,处理11天后(在第28天)每个鼠中的肿瘤体积<30 mm3, 维持有效的抗肿瘤效果,且在4周的无药处理期间,不会出现肿瘤再生长。CH5424802 处理小鼠的半衰期和口服生物有效性分别为8.6 小时和 70.8%。按6 mg/kg重复剂量处理,在2,7,和24小时后,平均血浆水平达到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802处理抑制肿瘤生长。CH5424802按20 mg/kg剂量处理 KARPAS-299 和 NB-1,在第20天,肿瘤生长抑制达 119% 和104%。CH5424802 抑制STAT3磷酸化,这种作用存在剂量依赖性(2-20 mg/kg)。CH5424802处理的移植瘤中,观察到AKT磷酸化部分降低。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

体外激酶抑制检测:

在CH5424802存在时,通过时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)分析或荧光偏振(FP)法测量磷酸化各种底物肽的能力,而测评抑制各种激酶(除了MEK1和 Raf-1)的能力。在CH5424802存在时,通过定量分析重组ERK2 蛋白对底物的磷酸化而测评对MEK1的抑制活性。在 CH5424802存在时,通过测定激酶磷酸化MEK1的能力而测评对Raf-1的抑制活性。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: NSCLC, A549 和 HCC827 细胞
  • Concentrations: 0-1 μM
  • Incubation Time: 5天
  • Method: NSCLC, A549 和HCC827细胞接种在96孔板中过夜,与不同浓度CH5424802按指定时间温育。球体细胞生长抑制实验中,细胞接种在球板上,温育过夜,然后在指定时间用化合物处理。通过发光细胞活性检测存活细胞。使用Caspase-Glo 3/7 检测试剂盒进行Caspase-3/7检测。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带NCI-H2228细胞的 SCID 或裸鼠
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 0.5 mg/mL warmed (1.03 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 482.62
化学式

C30H34N4O2

CAS号 1256580-46-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 AF-802,RG-7853

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04111705 Recruiting Drug: Lorlatinib Non Small Cell Lung Cancer Metastatic Intergroupe Francophone de Cancerologie Thoracique May 2020 Phase 2
NCT03445000 Recruiting Drug: Alectinib Non-small Cell Lung Cancer|Non-small Cell Lung Cancer Metastatic|Non-small Cell Lung Cancer Recurrent European Thoracic Oncology Platform|Hoffmann-La Roche November 6 2018 Phase 2
NCT03131206 Terminated Drug: Alectinib ALK-positive Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)|RET-positive Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)|RET-positive Thyroid Cancer Dana-Farber Cancer Institute|Genentech Inc. June 19 2017 Phase 1|Phase 2
NCT02838420 Active not recruiting Drug: Alectinib|Drug: Crizotinib Anaplastic Lymphoma Kinase-positive Non-small Cell Lung Cancer Hoffmann-La Roche August 3 2016 Phase 3

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

ALK Signaling Pathway Map

ALK Inhibitors with Unique Features

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