Alectinib (CH5424802) hydrochloride

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S5232 别名: AF802, RO5424802, RG-7853 中文名称:盐酸阿来替尼

Alectinib (CH5424802) hydrochloride Chemical Structure

CAS No. 1256589-74-8

Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物,IC50为1.9 nM。

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产品安全说明书

ALK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物,IC50为1.9 nM。
靶点
ALK [1]
(Cell-free)
1.9 nM
体外研究

Alectinib抑制ALK,IC50为1.9 nM,相对其他丝氨酸/苏氨酸激酶,对ALK具有高选择性。它还能抑制ALK看门突变(L1196M),IC50为1.56 nM。对于耐crizotinib的ALK突变,如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y,Alectinib也十分有效。在KARPAS-299 (lymphoma), NB-1 (neuroblastoma) 和 NCI-H2228 (lung cancer) ALK阳性的细胞系中,alectinib可抑制其细胞增殖,IC50分别为3、4.5和53 nM[1]

体内研究 口服给药浓度为2-20 mg/kg(q.d.)时,Alectinib可浓度依赖性的抑制EML4-ALK阳性的NCI-H2228异种移植瘤,在EML4-ALK L1196M驱动的肿瘤中也有显著的效果[1]。在具有ALK基因突变(改变)的癌症中,Alectinib具有抗肿瘤活性[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[3]

- 合并
  • Cell lines: KB细胞
  • Concentrations: 0.01-100 μM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

    --


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: 通过皮下接种肿瘤的SCID小鼠
  • Dosages: 60 mg/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 2 mg/mL (3.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 519.08
化学式

C30H34N4O2.HCl

CAS号 1256589-74-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 AF802, RO5424802, RG-7853

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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