Alectinib (CH5424802) hydrochloride

别名: AF802, RO5424802, RG-7853 中文名称:盐酸阿来替尼

Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物,IC50为1.9 nM。

Alectinib (CH5424802) hydrochloride Chemical Structure

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CAS: 1256589-74-8

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生物活性

产品描述 Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物,IC50为1.9 nM。
靶点
ALK [1]
(Cell-free)
1.9 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Alectinib抑制ALK,IC50为1.9 nM,相对其他丝氨酸/苏氨酸激酶,对ALK具有高选择性。它还能抑制ALK看门突变(L1196M),IC50为1.56 nM。对于耐crizotinib的ALK突变,如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y,Alectinib也十分有效。在KARPAS-299 (lymphoma), NB-1 (neuroblastoma) 和 NCI-H2228 (lung cancer) ALK阳性的细胞系中,alectinib可抑制其细胞增殖,IC50分别为3、4.5和53 nM[1]
细胞实验 细胞系 KB细胞
浓度 0.01-100 μM
孵育时间 72 h
方法

--

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 口服给药浓度为2-20 mg/kg(q.d.)时,Alectinib可浓度依赖性的抑制EML4-ALK阳性的NCI-H2228异种移植瘤,在EML4-ALK L1196M驱动的肿瘤中也有显著的效果[1]。在具有ALK基因突变(改变)的癌症中,Alectinib具有抗肿瘤活性[2]
动物实验 Animal Models 通过皮下接种肿瘤的SCID小鼠
Dosages 60 mg/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 519.08 分子式

C30H34N4O2.HCl

CAS号 1256589-74-8 SDF --
Smiles CCC1=CC2=C(C=C1N3CCC(CC3)N4CCOCC4)C(C5=C(C2=O)C6=C(N5)C=C(C=C6)C#N)(C)C.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 2 mg/mL ( 3.85 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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