SAR125844

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7564

SAR125844 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 550.63

SAR125844是一种有效的、高选择性的MET激酶抑制剂,对野生型MET激酶具有纳摩尔级活性(IC50=4.2 nM),对H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V和D1228H突变体的IC50分别为0.22, 1.7, 6.5, 65和81 nM。

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产品安全说明书

c-Met抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SAR125844是一种有效的、高选择性的MET激酶抑制剂,对野生型MET激酶具有纳摩尔级活性(IC50=4.2 nM),对H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V和D1228H突变体的IC50分别为0.22, 1.7, 6.5, 65和81 nM。
靶点
MET H1094Y [2]
(Cell-free assay)
MET Y1235D [2]
(Cell-free assay)
WT MET [2]
(Cell-free assay)
MET M1250T [2]
(Cell-free assay)
TRKA/NTRK1 [2]
(Cell-free assay)
0.22 nM 1.7 nM 4.2 nM 6.5 nM 39 nM
体外研究

SAR125844是一种ATP竞争性的和可逆的抑制剂。SAR125844对RON具有中等活性,RON是与MET结构相似的同系物,SAR125844抑制RON的IC50约为740 nM。SAR125844对MET激酶的选择性比对RON高100倍以上。此外,SAR125844还对其他5种激酶具有微弱的抑制活性,IC50小于300 nM,包括TRKA/NTRK1(IC50=39 nM)、TRKB/NTRK2(IC50=280 nM)、PDGFRα-V561D(IC50=55 nM)、AXL(IC50=87 nM)和MER(IC50=105 nM)。在生化实验中,SAR125844对Aurora A和Aurora B的IC50分别为320和820 nM,而在细胞中无活性--SAR125844在没有MET基因扩增的肿瘤细胞系中缺乏抗增殖活性。浓度高达25 μM时,SAR125844对tubulin仍没有活性。在细胞实验中,纳摩尔级浓度的SAR125844可抑制MET的自身磷酸化。在具有MET基因扩增或通路上瘾的细胞系中,SAR125844促进低摩尔浓度的促凋亡和抗增殖活性[2]

体内研究

在小鼠的药代动力学研究中,SAR125844的口服生物利用度低,约为2%。其Caco-2渗透性中等。在携有异种移植瘤的雌性SCID小鼠中(接种了MET扩增的Hs 746T人源胃肿瘤细胞系),单次静脉注射20 mg/kg的SAR125844,其血浆暴露量为6190 h·ng/mL,清除率CL = 3.1 L/h/kg,分布容积较大(Vss = 4.2 L/kg)。SAR125844可被肿瘤组织快速、持续地吸收,在肿瘤组织中浓度减少的速度也比在血浆中慢。在小鼠、大鼠和狗中,SAR125844的清除率中等。在大鼠和狗中,血浆终末半衰期中等;在小鼠中,半衰期较长。其稳态下分布容积在狗中中等,而在啮齿类动物中较大[1]。在两种MET扩增的人源胃肿瘤移植模型中(SNU-5和Hs 746T),静脉注射SAR125844可引起有效的MET激酶抑制作用,对下游PI3K/AKT和RAS/MAPK通过具有显著的影响。在MET扩增的人源胃肿瘤移植瘤模型中,每天给药或是每隔一天给药(耐受浓度),SAR125844可促进浓度依赖性的肿瘤消退,而不引起体重的减少[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: MKN-45, Hs 746T和SNU-5细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 1小时
  • Method:

    将细胞接种于包被有多聚赖氨酸的96孔板中,培养于完全培养基。用不同浓度的SAR125844处理1小时,然后收集细胞溶解物。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 8-10周龄SCID雌性小鼠
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: i.v.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 11 mg/mL (19.97 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 550.63
化学式

C25H23FN8O2S2

CAS号 1116743-46-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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