Fenofibric acid

别名: NSC 281318, Trilipix, FNF acid 中文名称:非诺贝特酸

Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid)是一种降脂剂,降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。

Fenofibric acid Chemical Structure

Fenofibric acid Chemical Structure

CAS: 42017-89-0

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生物活性

产品描述 Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid)是一种降脂剂,降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。
靶点
PPARα [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Fibric acids,降脂药的活化形式,也是PPARα的激动剂,具有提高高密度脂蛋白的效果。Fibric acids增强脂肪酸分解代谢、降低血脂水平--主要是甘油三酸酯水平。它上调了ABCA1的表达以及apoA-I所介导的HDL生成。 Fibric acids通过增强依赖于LXR的ABCA1基因的转录来发挥它对ABCA1表达的作用[1]
细胞实验 细胞系 RAW264细胞;THP-1细胞
浓度 0-200 μmol/L
孵育时间 48 h
方法 将PPAR激活剂fenofibric acid溶解于DMSO中并加入到含0.2%BSA的培养基。RAW263细胞用PSB洗涤,与fenofibric acid在DMEM/F-12(1:1)培养基中共孵育48小时。在最后24小时的化合物处理中,加入300 mol/L dibutyryl cAMP和poA-I (10 μg/mL)。用fenofibric acid同样地处理THP-1细胞,同时加入apoA-I(in 0.2% BSA-RPMI 1640 medium)和0.1% BSA-MEM。通过酶解确定apoA-I释放到培养基中的胆固醇和含有胆碱之磷脂质。粘连细胞溶解在0.1 N NaOH,用于后续蛋白质测定。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Fenofibric acid减弱OIR小鼠中循环的内皮祖细胞(EPC)的异常增多。它对EPC调动的抑制作用是依赖于PPARα的。Fenofibric acid 抑制低氧诱导的视网膜内皮祖细胞增多、减少循环中的CXCR4阳性的EPC数量,下调血清中SDF-1水平并抑制视网膜中HIF-1a和SDF-1的过表达[1]
动物实验 Animal Models C57BL/6J; PPARa -/- mice
Dosages 10 mg/kg
Administration 腹膜腔内注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03382756 Completed
Dyslipidemias
Chong Kun Dang Pharmaceutical
October 12 2017 Phase 1
NCT03515213 Completed
Huntington Disease
University of California Irvine
April 27 2017 Phase 2
NCT02891408 Completed
Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH)
Gilead Sciences
September 23 2016 Phase 1
NCT02651753 Completed
Dyslipidemia
Chong Kun Dang Pharmaceutical
January 2016 Phase 1
NCT02422030 Completed
Healthy
Chong Kun Dang Pharmaceutical
March 17 2015 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 318.75 分子式

C17H15ClO4

CAS号 42017-89-0 SDF Download Fenofibric acid SDF
Smiles CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 64 mg/mL ( 200.78 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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