PIK-III
别名: VPS34-IN2
PIK-III (VPS34-IN2), 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂，抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化，稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。
PIK-III Chemical Structure
CAS: 1383716-40-2
客户使用Selleck的PIK-III发表文献20篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
Autophagy抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NCOA4 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of p62 degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NBR1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NDP52 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of FTH1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| U2OS | Function assay | 2 hrs | Inhibition of VPS34 in human U2OS cells incubated for 2 hrs by GFP-FYVE reporter gene assay, IC50=0.012μM | 26819669 | |
| VERO-E6 | Toxicity assay | 48 hrs | Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=2.11μM | ChEMBL | |
| VERO-E6 | Function assay | 48 hrs | Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=7.92μM | ChEMBL | |
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生物活性
| 产品描述 | PIK-III (VPS34-IN2), 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂，抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化，稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | VPS34酶活性对于哺乳动物细胞中LC3的脂化是十分必要的。PIK-III在哺乳动物细胞中是一种强力的细胞自噬以及LC3脂化的抑制剂。在H4细胞中，当自噬反应被mTOR抑制剂AZD8055诱导时，PIK-III可抑制自溶酶体的形成、在基础水平上提高LC3的胞质信号。在CCCP-诱导的线粒体自噬模型中，PIK-III抑制线粒体的清除。在H4和PSN1细胞中，PIK-III的处理导致LC3-I水平的上升。在Panc10.05细胞中，PIK-III同时升高LC3-II和LC3-I的水平[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | H4细胞/ HeLa细胞 | ||
| 浓度 | 2.5μM（H4细胞）/ 5μM（Hela细胞） | |||
| 孵育时间 | 过夜（在H4细胞中）/12 h（在Hela细胞中） | |||
| 方法 | 为了确定抑制VPS34的功能是否影响自噬反应，LC3和一些已知的自噬底物（如被破坏的线粒体、自噬运货受体p62）被检测。表达mCherry-GFP-LC3的H4细胞用小分子化合物处理过夜，固定，Hoechst 33342染色，自动采集拍照。表达GFP-Parkin的Hela细胞用PIK-III处理12小时，然后加入CCCP处理12小时，固定，对内源性Tom20进行染色并拍照检测。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 319.36 | 分子式 | C17H17N7 |
| CAS号 | 1383716-40-2 | SDF | Download PIK-III SDF |
| Smiles | C1CC1CC2=NC(=NC=C2C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=NC=C4)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (197.26 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 63 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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