ROC-325

ROC-325是具有口服活性的溶酶体介导的自噬抑制剂,可减少AML细胞的细胞活性,IC50范围为0.7-2.2 μM。

ROC-325 Chemical Structure

ROC-325 Chemical Structure

CAS: 1859141-26-6

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Autophagy抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 ROC-325是具有口服活性的溶酶体介导的自噬抑制剂,可减少AML细胞的细胞活性,IC50范围为0.7-2.2 μM。
靶点
Autophagy [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 ROC-325能够引起自噬抑制反应中所有的特征特性,包括自噬体的积累、溶酶体膜通透性的增加、溶酶体的脱酸化、DLC3B/p62/cathepsin D的表达升高。在体外,对一些人类AML细胞系和正常人源骨髓祖细胞进行ROC-325处理,ROC-325可降低AML细胞活性(IC50范围为0.7-2.2 μM),拮抗克隆存活、诱导凋亡,具有治疗选择性[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 ROC-325耐受良好。除了体重有适度的、非显著性的、可逆性减轻外,无明显毒副作用[1]。给携有RCC移植瘤的小鼠口服以ROC-325,可引起剂量依赖性的肿瘤生长抑制[2]

化学信息&溶解度

分子量 503.06 分子式

C28H27ClN4OS

CAS号 1859141-26-6 SDF Download ROC-325 SDF
Smiles CC1=C2C(=C(C=C1)NCCN(C)CCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl)C(=O)C5=CC=CC=C5S2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 3 mg/mL ( 5.96 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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