IITZ-01
IITZ-01是一种有效的自噬（autophagy）抑制剂，可增强自噬体的积累，但通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的退化。
IITZ-01 Chemical Structure
CAS: 1807988-47-1
客户使用Selleck的发表文献1篇
产品质控
Autophagy抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | IITZ-01是一种有效的自噬（autophagy）抑制剂，可增强自噬体的积累，但通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的退化。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | IITZ-01在溶酶体内积累，可引起细胞发生液泡状外观。它能降低溶酶体的酸度，抑制溶酶体酶类的成熟，导致溶酶体功能障碍。IITZ-01可增强自噬体的积累，通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的降解，最终抑制自噬反应。IITZ-01还能消除线粒体膜电位，引起凋亡。在体外筛选实验中，IITZ-01对PI3K γ的抑制作用微弱（IC50=2.62 μM），浓度为10 μM时对mTORC1也没有显著抑制作用。对乳腺癌细胞处理以IITZ-01，不会导致p-AKT水平发生显著降低。IITZ-01可破坏MMP、调节Bcl-2和IAP家族蛋白，引起凋亡[1]。 |
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| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231细胞 | ||
| 浓度 | 0.125-2 µM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 用0.125-2 μM IITZ-01和IITZ-02处理细胞24小时；或是用2 μM IITZ-01处理细胞3, 6, 12, 18 和 24 h。收集细胞提取蛋白，进行western blot分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在MDA-MB-231乳腺癌异种移植瘤模型中，IITZ-01通过抑制自噬和诱导凋亡，发挥有效的抗肿瘤活性[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | MDA-MB-231/GFP乳腺癌原位异种移植瘤（构建于CrTac:NCr-Foxnnu雌性裸小鼠基础上） |
| Dosages | 45 mg/kg 隔天一次 | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 482.51 | 分子式 | C26H23FN8O |
| CAS号 | 1807988-47-1 | SDF | -- |
| Smiles | C1COCCN1C2=NC(=NC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)F)NC4=CC=C(C=C4)C5=NC6=CC=CC=C6N5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (207.24 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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