DC661

DC661 是能够使溶酶体脱酸,显著抑制自噬(autophagy),比羟化氯喹(HCQ)更有效。DC661可诱导凋亡。

DC661 Chemical Structure

DC661 Chemical Structure

CAS: 1872387-43-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 3988.53 现货
2mg RMB 1204.28 现货
5mg RMB 2211.51 现货
25mg RMB 7346.49 现货
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批次: S880801 Ethanol] 49 mg/mL] false] DMSO] 7 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.7%
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Autophagy抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 DC661 是能够使溶酶体脱酸,显著抑制自噬(autophagy),比羟化氯喹(HCQ)更有效。DC661可诱导凋亡。
靶点
Autophagy [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

对黑色素瘤细胞处理以DC661可引起自噬泡标记物LC3B-II的积累,这一积累效应比Lys05或HCQ更显著,浓度也比它们低。DC661的浓度大于10 μM时,所有的细胞都死亡。与HCQ和Lys05相较,在表达mCherry-eGFP-LC3B报告基因的黑色素瘤细胞中,DC661可更显著有效地抑制自噬流;在表达GFP-LC3B报告基因的黑色素瘤细胞中,表达更高水平的游离GFP水平。DC661可引起更显著的溶酶体脱酸效应。在多种癌细胞系(包括结肠癌细胞和胰腺癌细胞)中,72 小时的药物孵育后MTT试验检测发现,DC661的IC50比HCQ的IC50低100倍。在BRAF突变的黑色素瘤细胞系中,DC661比Lys05、HCQ或BRAF/MEK双重抑制条件更有效抑制长期黑色素瘤细胞的克隆性生长、诱导更多的细胞凋亡[1]

细胞实验 细胞系 A375P细胞
浓度 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM
孵育时间 6 hours
方法

对细胞处理以不同浓度的HCQ, Lys05或DC661,孵育6小时。收集细胞获得细胞裂解液,进行western blot分析。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在HT29移植瘤模型中,腹腔注射3 mg/kg DC661引起肿瘤体积的显著减小,肿瘤日增长率几倍完全被抑制。但不影响小鼠体重[1]

动物实验 Animal Models HT29结直肠异种移植瘤模型
Dosages 3 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 552.58 分子式

C31H39Cl2N5

CAS号 1872387-43-3 SDF --
Smiles CN(CCCCCCNC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCCCCCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

Ethanol : 49 mg/mL

DMSO : 7 mg/mL ( 12.66 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Can you provide any information on how to formulate this compound for in vivo IP injection?

回答:
Formula: 5% Stock solution (20 mg/ml)+40% PEG 300+5% Tween80+50% ddH2O, concentration:1mg/ml.

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