Copanlisib (BAY 80-6946)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2802 中文名称:库潘尼西

Copanlisib (BAY 80-6946) Chemical Structure

CAS No. 1032568-63-0

Copanlisib (BAY 80-6946)是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂,其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。

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产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Copanlisib (BAY 80-6946)是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂,其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。
靶点
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
0.5 nM 0.7 nM 3.7 nM 6.4 nM
体外研究

BAY 80-6946是PI3K抑制剂,具有抗肿瘤活性。BAY 86-9766抑制HuCCT-1 (KRASG12D) 和EGI-1 (KRASG12D) 细胞系增殖,IC50分别为147 nM 和137 nM。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Huh7 M4HkOmdzd3e2aDDpcohq[mm2b36gZZN{[Xl? MWexNFAhdk1? M4q4S2NweGGwbHnzbYIh\G:|ZT3k[ZBmdmSnboTsfUBqdmirYnn0[YQh[2WubDDndo94fGhiaX6geol1em9wIFnDOVA:PDdwOTDuUU4> MlLqN|A6PjJ7NUK=
HepG2 MlHrS5Jwf3SqIHnubIljcXSxbjDhd5NigQ>? MknXNVAxKG6P NXnpVWRxS2:yYX7sbZNq[iCmb4PlMYRmeGWwZHXueIx6KGmwaHnibZRm\CClZXzsJIdzd3e2aDDpckB3cXS{bz6gTWM2OD1|MT62JI5ONg>? M1jOelMxQTZ{OUWy
Hep3B MVrHdo94fGhiaX7obYJqfG:wIHHzd4F6 NGf2NWdKSzVyPUeyMlQhdk1? Ml3nN|A6PjJ7NUK=
PLCPRF5 MULHdo94fGhiaX7obYJqfG:wIHHzd4F6 M4nCWWlEPTB;MkizJI5O MX2zNFk3Ojl3Mh?=
Chang MYTHdo94fGhiaX7obYJqfG:wIHHzd4F6 MYDJR|UxRTR2MjDuUS=> NHnFepo{ODl4Mkm1Ni=>
JVM-3 NEG1ToxHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MWe0PEBp MmrYbY5pcWKrdIOgcYV1[WKxbHnjJIFkfGm4aYT5JJdqfGhiYX6gTWM2OCCxZjCyJO69VSCrbjD0bIUhYFSWIHHzd4F6 NWewcXJKOjV7MUK2N|U>
BT-474 NXrRVI1pTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NXi4VWxQPTBibl2= M2W4SFAvPSxiMjygOEwhQCxiMkSgbC=> NXryZopremGyaXTsfUBqdmirYnn0d{B1cGVicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKG:oIFHLWEApWzR5MzygWFMxQCliYYOge4VtdCCjczDpeJMh\Gm{ZXP0JJN2[nO2cnH0[ZMhWFKDU{SwJEhVOjR4KTDhcoQhT1ONM98yJEhUQSluIHHu[EBqdmirYnn0bY9vKHejczDzeZN1[WmwZXSg[o9zKHWyIITvJFI1KGixdYLz MoDWNlQ1OzZyNEi=
SK-BR-3 NGjnR|FHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MnrwNEwhOSxiMjygOEBp M3PFR4Rwf26{ZXf1cIF1cW:wIH;mJHAuSUuW M4\FNlI1PDN4MES4
UACC-893 NXfhO25ITnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MX[wMEAyNCB{LDC0JIg> MYHkc5dvemWpdXzheIlwdiCxZjDQMWFMXA>? NELJUokzPDR|NkC0PC=>
HCC-1954 NGKyeYZHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NGnidVYxNCBzLDCyMEA1KGh? MXjkc5dvemWpdXzheIlwdiCxZjDQMWFMXA>? MnrPNlQ1OzZyNEi=
MDA-MB-453 MYHGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MV2wMEAyNCB{LDC0JIg> MUTkc5dvemWpdXzheIlwdiCxZjDQMWFMXA>? NUj2Tmc6OjR2M{[wOFg>
MDA-MB-361 NYXiSJJ1TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MlPWNEwhOSxiMjygOEBp NXL2VIpq\G:5boLl[5Vt[XSrb36gc4YhWC2DS2S= Mo\SNlQ1OzZyNEi=
BT-20 NVLX[o06TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NIPRV4QxNCBzLDCyMEA1KGh? MlXH[I94dnKnZ4XsZZRqd25ib3[gVE1CU1R? NHnYSWczPDR|NkC0PC=>
MCF-7 M{W0PWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NF7JOo8xNCBzLDCyMEA1KGh? NFr0d5Zld3ewcnXneYxifGmxbjDv[kBRNUGNVB?= M2Xi[lI1PDN4MES4
T-47D NILhboNHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NHThNo8xNCBzLDCyMEA1KGh? M{GzPIRwf26{ZXf1cIF1cW:wIH;mJHAuSUuW NFPHboUzPDR|NkC0PC=>
HCC1806 Mlv1SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MmjpNEwhOSxiMjygOEBp NIrrW5Rld3ewcnXneYxifGmxbjDv[kBRNUGNVB?= MUeyOFQ{PjB2OB?=
NCI-H292 NVrKWGtmTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NGfJV2cxNCBzLDCyMEA1KGh? MkC1[I94dnKnZ4XsZZRqd25ib3[gVE1CU1R? MlfYNlQ1OzZyNEi=
NCI-H1650 NFLGXFRHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NVfoPVJGOCxiMTygNkwhPCCq NXLRR2Ro\G:5boLl[5Vt[XSrb36gc4YhWC2DS2S= Mm\KNlQ1OzZyNEi=
CCRF-SB NFrrWphHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MmmxNEwhOSxiMjygOEBp NXHIbItv\G:5boLl[5Vt[XSrb36gc4YhWC2DS2S= MUiyOFQ{PjB2OB?=
U937 MmnqSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NHzGeHQxNCBzLDCyMEA1KGh? NXuwVG1q\G:5boLl[5Vt[XSrb36gc4YhWC2DS2S= MUOyOFQ{PjB2OB?=
SU-DHL-4 M3Xi[mZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M33FeFAtKDFuIEKsJFQhcA>? MnjP[I94dnKnZ4XsZZRqd25ib3[gVE1CU1R? NH3tNIgzPDR|NkC0PC=>
SU-DHL-5 MWfGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MWewMEAyNCB{LDC0JIg> MUPkc5dvemWpdXzheIlwdiCxZjDQMWFMXA>? NF\OUZMzPDR|NkC0PC=>
HCT116 NEHHNGxHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NGLLXXExNCBzLDCyMEA1KGh? NWGxRW5F\G:5boLl[5Vt[XSrb36gc4YhWC2DS2S= NUXSb5YzOjR2M{[wOFg>
A549 cells MXPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NUfnXVZIOCxiMTygNkwhPCCq M1PCeYRwf26{ZXf1cIF1cW:wIH;mJHAuSUuW Mmr4NlQ1OzZyNEi=
SK-MEL-30 M3rs[2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 NIrL[JMxNCBzLDCyMEA1KGh? Ml;K[I94dnKnZ4XsZZRqd25ib3[gVE1CU1R? M4nsSVI1PDN4MES4
SK-MEL-2 cells MV;GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NF6zeokxNCBzLDCyMEA1KGh? M{PjVYRwf26{ZXf1cIF1cW:wIH;mJHAuSUuW MkXENlQ1OzZyNEi=
NCI-H1703 M3fmW2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 Ml3jNEwhOSxiMjygOEBp M2GyOYRwf26{ZXf1cIF1cW:wIH;mJHAuSUuW NGDtNVgzPDR|NkC0PC=>
NCI-H661 M335OmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NX7K[YJMOCxiMTygNkwhPCCq NH;nWZdld3ewcnXneYxifGmxbjDv[kBRNUGNVB?= NEXRSokzPDR|NkC0PC=>
PC9 Ml3TSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M2TqVFAtKDFuIEKsJFQhcA>? NHTjVINld3ewcnXneYxifGmxbjDv[kBRNUGNVB?= MoHzNlQ1OzZyNEi=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-AKT / AKT / p-PRAS40(T246) / p-GSK3β(S9) / cleaved caspase-3 / cleaved caspase-7 / PI3K-p85; 

PubMed: 24436048     


BT-474 cells were treated with BAY 80-6946 (50nM) or MK2206 (2μM) and collected at indicated times. Immunoblots of AKT, AKT substrates, and surrogates for apoptosis show similar AKT inhibition but greater apoptosis with PI3K inhibition.

p-FoxO4(T28) / p-S6(S235/236) / p-4E-BP1(S65) / p-4E-BP1(T37/46) / p-HER3(Y1197) / HER3 / p-IGF1Rβ/ IGF1R / p-HER2 / p-EGFR / p-STAT3 / p-ERK; 

PubMed: 24436048     


BT-474 cells were treated with BAY 80-6946 (50nM) or MK2206 (2μM) and collected at indicated times. Immunoblots of AKT and mTOR substrates, RTKs, and parallel pathways like STAT and ERK.

24436048
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 24436048     


BT-474 cells were treated with DMSO, MK2206 (2μM), or BAY 80-6946 (50nM) and viable cells were counted at indicated times, demonstrating loss in viable cell number with PI3K inhibition. Results were reported as a mean of triplicate with standard errors.

24436048
体内研究 BAY 80-6946 耐受性良好,MTD(最大耐受剂量)为0.8 mg/kg。PK(药代动力学)研究结果支持每周给药。按MTD处理,在第一个24小时期间出现2/3级高血糖。PK, 临床SD和FDG-PET 数据与有效处理和PI3K 通路抑制情况一致。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

PI3Kα和PI3Kβ放射性脂质激酶检测:

p110α生化检测是一种放射性测定,测量33P渗透进p110α底物磷脂酰肌醇(PI)的程度。His标记的N-末端截短的(ΔN 1-108) p110α和同样截短的缺乏p85结合域的p110β(ΔN 1-108) 蛋白在Sf9细胞中表达,且纯化到50%以上纯度。为了获得 IC50值,使用 MaxiSorp 板在以下条件下在384孔板中进行反应。每孔使用2 μg在氯仿稀释的摩尔比为1:1的磷脂酰肌醇(PI)和磷脂酰丝氨酸(PS)包被实验板。将实验板置于通风橱中过夜,蒸发有机溶液。将实验板密封在4°C贮存1个月。每孔加入7.5 ng截短的p110α蛋白,每孔中含9 μL 实验 buffer (50mM MOPSO pH 7.0,100 mM NaCl, 4mM MgCl2, 0.1%(w/v)BSA),除了对照组只含实验 buffer。1μL 溶于DMSO的实验化合物从稀释液中转移,获得8点剂量反应 (0.0, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1.0, 3.0 和 10 μM 终浓度BAY化合物)。加入含 20 μCi/mL [γ-33P]-ATP 的40 μM ATP 溶液开始反应,反应在室温下温和混合进行2小时。 加入 5μL 25 mM EDTA储存液终止反应。不使用洗涤剂清洗实验板,而使用384孔实验板洗涤器,然后每孔加入25μL UltimaGold 闪烁使用BetaPlate液体闪烁计数器测定渗透进固定化PI底物的放射性。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: KPL4, BT474, T47D, BT20, MCF7, MDA-MB-468, SK-Br-3, LNCaP, PC3, Colo205, HT29, HCT116, A549, H460, U87MG, 786O.
  • Concentrations: 0.0, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1.0, 3.0 和 10 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 药物处理72小时后,使用Cell Titer-Glo 发光法细胞活力检测试剂盒测定细胞增殖。细胞按每孔500-1000个细胞接种到 384孔板中,孔中含 25 μL 生长培养基。对于每种细胞系的测定,细胞接种到单独的实验板上,在t=0小时和t=72小时测定发光值。在37°C下温育过夜,每孔加入25μL Cell Titer-Glo 溶液测定t=0时样品的发光值,转移实验板到摇床上,在室温下进行10分钟,然后使用发光检测仪(最大光检测在428 nm处测定)在Wallac Victor2 1420 Multilable HTS计数板上对实验板进行读数。使用在生长培养基中稀释的化合物(终体积为30 μL)处理t=72小时的剂量板。细胞在37°C下温育72小时。每孔加入30μL Cell Titer-Glo溶液测定t=72小时样品的发光值,然后将细胞置于摇床上在室温下进行10分钟,然后使用Victor发光检测仪读读取发光值。进行数据处理,实验组和对照组中t=72小时发光值减去t=0时发光值。实验组和对照组的发光值百分比差异用来测定生长抑制百分数。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: Rats bearing KPL4 or HCT116 xenografts
  • Dosages: 6 mg/kg
  • Administration: i.v.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 1 mg/mL (2.08 mM)
Ethanol 0.01 mg/mL (0.02 mM)
DMSO 0.002 mg/mL (0.0 mM)

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 480.52
化学式

C23H28N8O4

CAS号 1032568-63-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04431635 Recruiting Drug: Copanlisib|Drug: Nivolumab|Drug: Rituximab Indolent Lymphoma Big Ten Cancer Research Consortium June 15 2020 Phase 1
NCT04042051 Recruiting Drug: Copanlisib|Drug: Trastuzumab emtansine HER2-positive Breast Cancer|Metastatic Breast Cancer|Locally Advanced Breast Cancer|Unresectable Breast Cancer Cancer Trials Ireland November 12 2019 Phase 1

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    S2802 (BAY 80-6946) has poor solubility in DMSO and water. Do you have any other suggestion to dissolve this chemical?

  • 回答:

    We've tested the solubility of S2802 BAY80-6946 in dichloromethane, chloroform, acetonitrile, acetone, tetrahydrofuran and TFA (aq), and finally found it can be dissolved in 10% Trifluoroacetic acid water solution at 1 mg/ml as a clear solution.

PI3K Signaling Pathway Map

PI3K Inhibitors with Unique Features

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