Copanlisib (BAY 80-6946)
目录号：S2802
Molecular Weight(MW): 480.52
Copanlisib (BAY 80-6946)是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂，其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。
客户使用该产品的3个实验数据：
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(A) Total cell lysates were immunoblotted with the indicated antibodies. β-actin served as the loading control.
Oncol Rep, 2017, 37(5):3137-3145. Copanlisib (BAY 80-6946) purchased from Selleck.
The compounds BAY80-6946 and TG100713, which are respectively an alpha/beta- and a pan-isoforms inhibitors, demonstrated a very good ability to block Jurkat E6.1 proliferation with an IC50 slightly higher than 1 mM.
Dr. Antonino Maria Spartà from University of Bolog. Copanlisib (BAY 80-6946) purchased from Selleck.
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PI3K inhibitor BAY 80-6946 demonstrated to be effective on ALL-SIL cells,showed an IC50 in the lower micromolar range.
Dr. Antonino Maria Spartà from University of Bolog. Copanlisib (BAY 80-6946) purchased from Selleck.
产品安全说明书
PI3K抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Copanlisib (BAY 80-6946)是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂，其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
BAY 80-6946是PI3K抑制剂，具有抗肿瘤活性。BAY 86-9766抑制HuCCT-1 (KRASG12D) 和EGI-1 (KRASG12D) 细胞系增殖，IC50分别为147 nM 和137 nM。[2] |
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| 体内研究 | BAY 80-6946 耐受性良好，MTD(最大耐受剂量)为0.8 mg/kg。PK（药代动力学）研究结果支持每周给药。按MTD处理，在第一个24小时期间出现2/3级高血糖。PK, 临床SD和FDG-PET 数据与有效处理和PI3K 通路抑制情况一致。[1] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[1] |
+ 展开
PI3Kα和PI3Kβ放射性脂质激酶检测: p110α生化检测是一种放射性测定，测量33P渗透进p110α底物磷脂酰肌醇（PI）的程度。His标记的N-末端截短的(ΔN 1-108) p110α和同样截短的缺乏p85结合域的p110β(ΔN 1-108) 蛋白在Sf9细胞中表达，且纯化到50%以上纯度。为了获得 IC50值,使用 MaxiSorp 板在以下条件下在384孔板中进行反应。每孔使用2 μg在氯仿稀释的摩尔比为1:1的磷脂酰肌醇（PI）和磷脂酰丝氨酸（PS）包被实验板。将实验板置于通风橱中过夜，蒸发有机溶液。将实验板密封在4°C贮存1个月。每孔加入7.5 ng截短的p110α蛋白，每孔中含9 μL 实验 buffer (50mM MOPSO pH 7.0,100 mM NaCl, 4mM MgCl2, 0.1%(w/v)BSA)，除了对照组只含实验 buffer。1μL 溶于DMSO的实验化合物从稀释液中转移，获得8点剂量反应 (0.0, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1.0, 3.0 和 10 μM 终浓度BAY化合物)。加入含 20 μCi/mL [γ-33P]-ATP 的40 μM ATP 溶液开始反应，反应在室温下温和混合进行2小时。 加入 5μL 25 mM EDTA储存液终止反应。不使用洗涤剂清洗实验板，而使用384孔实验板洗涤器，然后每孔加入25μL UltimaGold 闪烁使用BetaPlate液体闪烁计数器测定渗透进固定化PI底物的放射性。 |
|---|---|
| 细胞实验：[2] |
+ 展开
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| 动物实验：[1] |
+ 展开
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溶解度 (25°C)
| 体外 | 10% Trifluoroacetic acid water solution | 1 mg/mL (2.08 mM) |
|---|---|---|
| Ethanol | 0.01 mg/mL (0.02 mM) | |
| DMSO | 0.002 mg/mL (0.0 mM) | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 10% Trifluoroacetic acid water solution |
1mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 480.52 |
|---|---|
| 化学式 | C23H28N8O4 |
| CAS号 | 1032568-63-0 |
| 稳定性 | powder |
| in solvent | |
| 别名 | N/A |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02391116 | Completed | Diffuse Large B-Cell Lymphoma | Bayer | May 8 2015 | Phase 2 |
| NCT02253420 | Active not recruiting | Medical Oncology | Bayer | October 8 2014 | Phase 1 |
| NCT03377101 | Withdrawn | Estrogen Receptor Positive|HER2/Neu Negative|Progesterone Receptor Positive|Stage IV Breast Cancer AJCC v6 and v7 | National Cancer Institute (NCI) | August 7 2018 | Phase 2 |
| NCT02626455 | Recruiting | Lymphoma Non-Hodgkin | Bayer | January 6 2016 | Phase 3 |
| NCT03586661 | Not yet recruiting | Deleterious BRCA1 Gene Mutation|Deleterious BRCA2 Gene Mutation|Endometrial Adenocarcinoma|High Grade Ovarian Serous Adenocarcinoma|Primary Peritoneal High Grade Serous Adenocarcinoma|Recurrent Endometrial Carcinoma|Recurrent Fallopian Tube Carcinoma|Recurrent Ovarian Carcinoma|Recurrent Primary Peritoneal Carcinoma | M.D. Anderson Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) | October 31 2018 | Phase 1 |
| NCT03458728 | Recruiting | Mixed Tumor Malignant | Bayer | April 30 2018 | Phase 1|Phase 2 |
技术支持
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
S2802 (BAY 80-6946) has poor solubility in DMSO and water. Do you have any other suggestion to dissolve this chemical?
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回答：
We've tested the solubility of S2802 BAY80-6946 in dichloromethane, chloroform, acetonitrile, acetone, tetrahydrofuran and TFA (aq), and finally found it can be dissolved in 10% Trifluoroacetic acid water solution at 1 mg/ml as a clear solution.
