Tenalisib
别名: RP6530
Tenalisib是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂，对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。
Tenalisib Chemical Structure
CAS: 1639417-53-0
产品质控
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相关信号通路图
PI3K抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Tenalisib是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂，对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | RP6530是一种特异的双重PI3K δ/γ抑制剂，对其选择性比对其他PI3K亚型和245种激酶高数倍。RP6530在永生化B细胞淋巴瘤细胞（Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1）中，浓度依赖性地抑制其细胞生长。其细胞生长抑制作用在DLBCL细胞系OCI-LY-1和OCI-LY-10中更为突出：RP6530对其细胞活力的减少通常还伴随着对pAKT的抑制，EC50分别为6和70 nM。对患者来源的原代细胞处理以4 µM RP6530将导致细胞死亡的增多。RP6530的处理对细胞早期凋亡没有影响[1]。RP6530在卵巢癌细胞中对癌症干细胞具有有效的抑制作用[2]。对MM-1S和MM1-R细胞处理以1 μM RP6530，导致其细胞周期在G2/M阻滞，而极少数细胞在SubG0期。它还能引起MM-1S和MM-1R细胞中pAKT水平降低70-90%[3]。RP6530对炎症反应的有效调节可参与调控肿瘤微环境[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MM-1S和MM-1R细胞 | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 在MM细胞系中检测1 μM RP6530 + BORT（0.1 nM-1 μM）组合给药处理对细胞增殖的影响。化合物处理72小时，应用MTT试验检测增殖；AnnexinV/PI染色法检测凋亡潜能。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在人体中，10 mg 剂量的RP6530，其预计的T1/2, Cmax和AUC0-t分别为9.5 h、14.0 μM和342.0 μM。在大鼠和狗中，给药剂量为3 mg/kg，给药后的6-12小时，RP6530具有良好的药代动力学特征，其血药浓度高于E75。除此之外，在大鼠和狗中，RP6530的口服生物利用度分别大于70%和大于100%，半衰期分别为2小时和3小时[1]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06189209 | Not yet recruiting | Triple Negative Breast Cancer (TNBC) |
Rhizen Pharmaceuticals SA|Incozen Therapeutics Pvt Ltd |
December 26 2023 | Phase 2 |
| NCT03770000 | Completed | T Cell Lymphoma |
Rhizen Pharmaceuticals SA |
March 12 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03471351 | Terminated | Classical Hodgkin Lymphoma |
Rhizen Pharmaceuticals SA |
July 18 2018 | Phase 1 |
| NCT02567656 | Completed | Lymphoma T-Cell Peripheral|Lymphoma T-Cell Cutaneous |
Rhizen Pharmaceuticals SA |
September 2015 | Phase 1 |
| NCT02017613 | Completed | Lymphoma B-Cell|T-Cell Lymphoma |
Rhizen Pharmaceuticals SA |
November 2013 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 415.42 | 分子式 | C23H18FN5O2 |
| CAS号 | 1639417-53-0 | SDF | -- |
| Smiles | CCC(C1=C(C(=O)C2=CC=CC=C2O1)C3=CC(=CC=C3)F)NC4=NC=NC5=C4NC=N5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (120.36 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 14 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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