Duvelisib (IPI-145)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7028 别名: INK1197 中文名称:杜韦利西布

Duvelisib (IPI-145) Chemical Structure

CAS No. 1201438-56-3

Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中KiIC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1557.22 现货
RMB 1409.65 现货
RMB 7967.14 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Duvelisib (IPI-145)发表文献28篇:

产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中KiIC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。
靶点
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
23 pM(Ki) 1564 pM(Ki) 243 pM(Ki)
体外研究

IPI-145抑制鼠/人类 B细胞增殖,EC50 为0.5 nM/0.5 nM,也抑制人类T细胞增殖,EC50为9.5 nM。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Jurkat M1zVcHBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> M{mwVVMh\GG7cx?= NXXXNoNFSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDKeZJs[XRiY3XscJMh[W[2ZYKgN{Bl[Xm|IHL5JGNmdGyWaYTldk1IdG9iYYPzZZktKEmFNUC9NU46KM7ebR?= M3q2UFI4Pzd2MUK3
MOLT4 MoD2VJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> NWrocmZbOyCmYYnz NWrISVV2SW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNU2xVPCClZXzsd{Bi\nSncjCzJIRigXNiYomgR4VtdFSrdHXyMWdtdyCjc4PhfUwhUUN3ME2yMlMh|ryP M{LTUFI4Pzd2MUK3
MV4-11 MmPjVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> NFyxbpc{KGSjeYO= NVL6OVJKSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNWlQuOTFiY3XscJMh[W[2ZYKgN{Bl[Xm|IHL5JGNmdGyWaYTldk1IdG9iYYPzZZktKEmFNUC9OE41KM7:TR?= M1T2NlI4Pzd2MUK3
MOLM14 NIf0Z4hRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 MmjDN{Bl[Xm| MX\BcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKE2RTF2xOEBk\WyuczDh[pRmeiB|IHThfZMh[nliQ3XscHRqfGW{LVfsc{Bie3OjeTygTWM2OD1zLkKg{txO Mk\HNlc4PzRzMke=
Loucy M2rpfXBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> MYGzJIRigXN? NIjDeGZCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIFzveYN6KGOnbHzzJIFnfGW{IEOg[IF6eyCkeTDD[YxtXGm2ZYKtS4xwKGG|c3H5MEBKSzVyPUCuPVgh|ryP M{jvNFI4Pzd2MUK3
JURKAT NEG3NYZHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MnmwNE4yNCBzLkCsJIFv\CB7LkCg{txO MnvnTXBKOTR3IIfhd{Bi[mynIITvJIlvcGmkaYSgRYt1KGGwZDDTOkBxcG:|cHjvdplt[XSrb36gZY5lKG2xZHXzeIx6KGGoZnXjeIVlKGe{b4f0bEBqdiCMVWLLRXQ> M17jUlMxQTdyMk[z
MOLT3 MXvGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NWPWVppqOC5zLDCxMlAtKGGwZDC5MlAh|ryP NX7OVVVvUVCLMUS1JJdieyCjYnzlJJRwKGmwaHnibZQhSWu2IHHu[EBUPiCyaH;zdIhwenmuYYTpc44h[nW2IHLhdoVtgSCjZn\lZ5Rm\CC2aHWg[5Jwf3SqIH;mJG1QVFR|IGStRWxN M{\jbFMxQTdyMk[z
Raji32 NUnlZZB[TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MWexJO69VQ>? Ml3N[YZn\WO2aY\lcJkhcW2yYXny[YQhfGinIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCxZjDBb5Q> MWWzNFU5PDJ3NB?=
Ramos460 NGHaeINHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M1fLR|Eh|ryP M1r5XIVn\mWldHn2[Yx6KGmvcHHpdoVlKHSqZTDwbI9{eGixconsZZRqd25ib3[gRYt1 NGLLUYQ{ODV6NEK1OC=>
HBL-1 NHq2NYhIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?= M4PBWGdKPTB;NT6zJO69VQ>? M{m0PFMxODZ5N{ex
OCI-Ly3 MlzlS5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xl? M3jTSGdKPTB;Mz63JO69VQ>? M2HNXlMxODZ5N{ex
TMD-8 Mm\CS5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xl? M1O2d2dKPTB;MD6wNFA2KM7:TR?= NEHUSmw{ODB4N{e3NS=>
U-2932 MV7Hdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? NHfzO4VIUTVyPUGuPEDPxE1? NYTkWFRxOzByNke3O|E>
Farage NIHtUoNIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?= NIK0cYpIUTVyPUCuNFQh|ryP NHyyW3Y{ODB4N{e3NS=>
SU-DHL-10 NYLUUZd4T3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= M{fCfWdKPTB;Mj60JO69VQ>? MVWzNFA3Pzd5MR?=
SU-DHL-4 NYW2eGk{T3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= NETDbmxIUTVyPUCuNkDPxE1? MV:zNFA3Pzd5MR?=
Karpas-422 MoDRS5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xl? MoTSS2k2OD1yLkGg{txO MkLCN|AxPjd5N{G=
DOHH-2 MlXhS5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xl? MlzMS2k2OD1yLkC1JO69VQ>? NFX3TYw{ODB4N{e3NS=>
WSU-NHL NWXWZWFyT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= M1TyZ2dKPTB;MD6wNFgh|ryP MnvzN|AxPjd5N{G=
Jeko-1 NXiyTFFpT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= NGrDWHhIUTVyPUGuN{DPxE1? NFnL[Gk{ODB4N{e3NS=>
Mino Mo\SS5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xl? M2\JV2dKPTB;Mz60JO69VQ>? MVqzNFA3Pzd5MR?=
NCI-H929 M{HSTGdzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJIF{e2G7 NFyxcmRIUTVyPUGg{txO MU[zNFA3Pzd5MR?=
HH MVTHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? MkS0S2k2OD1yLkCxJO69VQ>? Mly3N|AxPjd5N{G=
BJAB Mn6xR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk> NYmzd2d4OC5zLDCxMEA2KM7:TR?= M3rZVlQ5KGGwZDC3NkBp NXTofFN6cW6qaXLpeIVlKGOnbHyg[5Jwf3Sq NYfud|NrOjl3MkKyO|g>
LCL MnjJR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk> Mk[3NE4yNCBzLDC1JO69VQ>? M13vOVQ5KGGwZDC3NkBp MnPRbY5pcWKrdHXkJINmdGxiZ4Lve5Rp MnPVNlk2OjJ{N{i=

... Click to View More Cell Line Experimental Data

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-AKT / AKT / p-MAPK / MAPK ; 

PubMed: 27174919     


AML cell lines and primary AML blasts were treated with increasing doses of IPI-145 (nM) and cultured for 4 hours. Whole cell extracts were prepared and Western blot analysis was conducted for pAKT, pMAPK, and total AKT and MAPK protein levels.

PI3Kγ / PI3Kδ ; 

PubMed: 29522278     


Effects of duvelisib on the PI3K/Akt pathway in B and T cell lines. EBV-negative B cell lines [BJAB and Akata (-)], EBV-positive B cell lines [Akata (+), Mutu I, LCL, Raji, and P3HR1], and EBV-negative T cell line (Jurkat) were treated without (-) or with 1 or 5 μmol/L duvelisib for 48 h. Cell lysates were then immunoblotted for the indicated proteins involved in PI3K/Akt signaling.

27174919 29522278
体内研究 IPI-145 按10 mg/kg剂量口服处理给药小鼠和大鼠,具有良好的药代动力学, Cmax 和AUC分别为390 ng/mL 和 137 ng•h/mL。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于鼠DTH 模型,约~50% 耳肿胀。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于大鼠胶原诱导的关节炎(CIA)模型,这种作用具有剂量依赖性。IPI-145 作用于大鼠CIA模型,防止发炎,且保护关节骨和软骨。IPI-145 (10 mg/kg,QD)有效作用于大鼠佐剂性多关节炎模型。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 83 mg/mL (199.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 416.86
化学式

C22H17ClN6O

CAS号 1201438-56-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 INK1197

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02307461 Completed Drug: IPI-145 (duvelisib)|Drug: IPI-145 Healthy Verastem Inc. November 2014 Phase 1
NCT02095587 Completed Drug: IPI-145 Hepatic Impairment Verastem Inc. March 2014 Phase 1
NCT01947777 Completed Drug: IPI-145|Drug: Rifampin Healthy Verastem Inc. October 2013 Phase 1
NCT01925911 Completed Drug: IPI-145|Drug: Midazolam Healthy Verastem Inc. August 2013 Phase 1
NCT01836861 Completed Drug: IPI-145 Healthy Verastem Inc. March 2013 Phase 1
NCT01549106 Completed Drug: IPI-145|Drug: Placebo Healthy Volunteers Verastem Inc. August 2011 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Whether IPI-145 S7028 is mixture of two chiral forms, if not, which form is it?

  • 回答:

    S7028 IPI-145 is S form.

PI3K Signaling Pathway Map

PI3K Inhibitors with Unique Features

相关PI3K产品

Tags: 购买Duvelisib (IPI-145) | Duvelisib (IPI-145)供应商 | 采购Duvelisib (IPI-145) | Duvelisib (IPI-145)价格 | Duvelisib (IPI-145)生产 | 订购Duvelisib (IPI-145) | Duvelisib (IPI-145)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID