Duvelisib (IPI-145)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7028 别名: INK1197 中文名称:杜韦利西布

Duvelisib (IPI-145) Chemical Structure

CAS No. 1201438-56-3

Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中KiIC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1557.22 现货
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产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中KiIC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。
靶点
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
23 pM(Ki) 1564 pM(Ki) 243 pM(Ki)
体外研究

IPI-145抑制鼠/人类 B细胞增殖,EC50 为0.5 nM/0.5 nM,也抑制人类T细胞增殖,EC50为9.5 nM。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Jurkat MUHQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 MUOzJIRigXN? NIrac5NCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIFr1dotifCClZXzsd{Bi\nSncjCzJIRigXNiYomgR4VtdFSrdHXyMWdtdyCjc4PhfUwhUUN3ME2xMlkh|pyv MlX5Nlc4PzRzMke=
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MV4-11 Mn;yVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> NYHhWGp5OyCmYYnz MmK5RY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCPVkStNVEh[2WubIOgZYZ1\XJiMzDkZZl{KGK7IFPlcIxVcXSncj3HcI8h[XO|YYmsJGlEPTB;ND60JO69VQ>? NEfOWnozPzd5NEGyOy=>
MOLM14 Mln6VJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> NYG2dZp4OyCmYYnz NIn1S4pCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIF3PUG0yPCClZXzsd{Bi\nSncjCzJIRigXNiYomgR4VtdFSrdHXyMWdtdyCjc4PhfUwhUUN3ME2xMlIh|ryP NX7ub3ZZOjd5N{SxNlc>
Loucy NHv1S3JRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 M1W2PVMh\GG7cx?= M4C5[WFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iTH;1Z5kh[2WubIOgZYZ1\XJiMzDkZZl{KGK7IFPlcIxVcXSncj3HcI8h[XO|YYmsJGlEPTB;MD65PEDPxE1? M4jGSVI4Pzd2MUK3
JURKAT MkDBSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M2rWOlAvOSxiMT6wMEBidmRiOT6wJO69VQ>? NEDjeXhKWElzNEWge4F{KGGkbHWgeI8hcW6qaXLpeEBCc3RiYX7kJHM3KHCqb4PwbI9zgWyjdHnvckBidmRibX;k[ZN1dHliYX\m[YN1\WRiZ4Lve5RpKGmwIFrVVmtCXA>? M4HTXVMxQTdyMk[z
MOLT3 MlzHSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MUCwMlEtKDFwMDygZY5lKDlwMDFOwG0> MW\JVGkyPDVid3HzJIFjdGVidH:gbY5pcWKrdDDBb5Qh[W6mIGO2JJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDieZQh[mG{ZXz5JIFn\mWldHXkJJRp\SCpcn;3eIghd2ZiTV;MWFMhXC2DTFy= MXqzNFk4ODJ4Mx?=
Raji32 NWnhS|NKTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MXexJO69VQ>? NYjjOXdN\W[oZXP0bZZmdHliaX3wZYlz\WRidHjlJJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDv[kBCc3R? NV[0Zok6OzB3OESyOVQ>
Ramos460 MmLLSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NXS2b2lUOSEQvF2= MWnl[oZm[3SrdnXsfUBqdXCjaYLl[EB1cGVicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKG:oIFHreC=> NVXIZlFROzB3OESyOVQ>
HBL-1 NUXZSlh[T3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= NIHyVZZIUTVyPUWuN{DPxE1? NYDafm14OzByNke3O|E>
OCI-Ly3 NX\aUZNrT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= M1SzTWdKPTB;Mz63JO69VQ>? MljXN|AxPjd5N{G=
TMD-8 MWnHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? NYX4N3ZET0l3ME2wMlAxODVizszN MmXBN|AxPjd5N{G=
U-2932 NFrSNZdIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?= MlHGS2k2OD1zLkig{txO MYizNFA3Pzd5MR?=
Farage MW\Hdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? M1PjeGdKPTB;MD6wOEDPxE1? NWXSUIFWOzByNke3O|E>
SU-DHL-10 NF:xcVFIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?= NImzR2pIUTVyPUKuOEDPxE1? MnTwN|AxPjd5N{G=
SU-DHL-4 NGXhN3FIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?= MVHHTVUxRTBwMjFOwG0> MXSzNFA3Pzd5MR?=
Karpas-422 MUjHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? NF;MblJIUTVyPUCuNUDPxE1? NYDaV3VwOzByNke3O|E>
DOHH-2 MVvHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? Ml7CS2k2OD1yLkC1JO69VQ>? MWSzNFA3Pzd5MR?=
WSU-NHL NX:5eVBnT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= M3HOcmdKPTB;MD6wNFgh|ryP M3q4clMxODZ5N{ex
Jeko-1 MlHPS5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xl? NIDwVodIUTVyPUGuN{DPxE1? NH\Ce2w{ODB4N{e3NS=>
Mino NIG2e2hIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?= MkWwS2k2OD1|LkSg{txO NWnQ[WlrOzByNke3O|E>
NCI-H929 MVXHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? M33DNGdKPTB;MTFOwG0> MmnBN|AxPjd5N{G=
HH NGHDRW9Iem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?= M4XCdGdKPTB;MD6wNUDPxE1? M33KN|MxODZ5N{ex
BJAB NIXKeoNE\WyuII\pZYJqdGm2eTDhd5NigQ>? M3zO[lAvOSxiMTygOUDPxE1? NF;mSHY1QCCjbnSgO|IhcA>? M1PIUolvcGmkaYTl[EBk\WyuIHfyc5d1cA>? NFPHSHQzQTV{MkK3PC=>
LCL MX\D[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=> M3\6OlAvOSxiMTygOUDPxE1? MnfXOFgh[W6mIEeyJIg> NWPjcYJpcW6qaXLpeIVlKGOnbHyg[5Jwf3Sq NH7hTGozQTV{MkK3PC=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-AKT / AKT / p-MAPK / MAPK ; 

PubMed: 27174919     


AML cell lines and primary AML blasts were treated with increasing doses of IPI-145 (nM) and cultured for 4 hours. Whole cell extracts were prepared and Western blot analysis was conducted for pAKT, pMAPK, and total AKT and MAPK protein levels.

PI3Kγ / PI3Kδ ; 

PubMed: 29522278     


Effects of duvelisib on the PI3K/Akt pathway in B and T cell lines. EBV-negative B cell lines [BJAB and Akata (-)], EBV-positive B cell lines [Akata (+), Mutu I, LCL, Raji, and P3HR1], and EBV-negative T cell line (Jurkat) were treated without (-) or with 1 or 5 μmol/L duvelisib for 48 h. Cell lysates were then immunoblotted for the indicated proteins involved in PI3K/Akt signaling.

27174919 29522278
体内研究 IPI-145 按10 mg/kg剂量口服处理给药小鼠和大鼠,具有良好的药代动力学, Cmax 和AUC分别为390 ng/mL 和 137 ng•h/mL。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于鼠DTH 模型,约~50% 耳肿胀。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于大鼠胶原诱导的关节炎(CIA)模型,这种作用具有剂量依赖性。IPI-145 作用于大鼠CIA模型,防止发炎,且保护关节骨和软骨。IPI-145 (10 mg/kg,QD)有效作用于大鼠佐剂性多关节炎模型。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 83 mg/mL (199.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 416.86
化学式

C22H17ClN6O

CAS号 1201438-56-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 INK1197

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02307461 Completed Drug: IPI-145 (duvelisib)|Drug: IPI-145 Healthy Verastem Inc. November 2014 Phase 1
NCT02095587 Completed Drug: IPI-145 Hepatic Impairment Verastem Inc. March 2014 Phase 1
NCT01947777 Completed Drug: IPI-145|Drug: Rifampin Healthy Verastem Inc. October 2013 Phase 1
NCT01925911 Completed Drug: IPI-145|Drug: Midazolam Healthy Verastem Inc. August 2013 Phase 1
NCT01836861 Completed Drug: IPI-145 Healthy Verastem Inc. March 2013 Phase 1
NCT01549106 Completed Drug: IPI-145|Drug: Placebo Healthy Volunteers Verastem Inc. August 2011 Phase 1

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如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Whether IPI-145 S7028 is mixture of two chiral forms, if not, which form is it?

  • 回答:

    S7028 IPI-145 is S form.

PI3K Signaling Pathway Map

PI3K Inhibitors with Unique Features

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