Miransertib (ARQ 092) HCl

目录号：S8339 批次号：S833902

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化学数据

化学结构式 别名 Miransertib 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H25ClN6
分子量 468.98 CAS号 1313883-00-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 75 mg/mL (159.92 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.52 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
1.25mg/ml (2.67mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL25mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.31mg/ml (0.66mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 6.2mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Miransertib (ARQ 092) HCl是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂，在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。
靶点
Akt2 [1]
(Cell-free assay)		 Akt1 [1]
(Cell-free assay)		 Akt3 [1]
(Cell-free assay)
4.5 nM 5 nM 16 nM
体外研究 ARQ 092阻止失活的AKT的膜转位，对膜结合的活性AKT去磷酸化，因而破坏AKT活性。在中性粒细胞和血小板中，处理以50-500 nM ARQ092将显著地阻止αMβ2整合素功能（中性粒细胞）、减少P-selectin的暴露和糖蛋白Ib/IX/V介导的血小板凝集[2]。ARQ092抑制多种类型肿瘤细胞的增殖，在白血病、乳腺、子宫内膜和结肠癌细胞中最为有效。此外，ARQ 092的抑制作用在含有PIK3CA/PIK3R1突变的癌细胞系中，比在含wt-PIK3CA/PIK3R1或PTEN突变的癌细胞中更普遍[1]。ARQ 092靶向PI3K/AKT信号通路、特异性针对AKT，减少含突变细胞中 GSK3α和GSK3β的磷酸化[3]。
体内研究 短期内口服ARQ 092或hydroxyurea（hydroxyurea：贫血的主要治疗药物），可减少在贫血小鼠的小静脉处的异形细胞与细胞间相互作用。每天连续用药60 mg或每周用药600 mg，几个月，ARQ 092在人体中耐受良好。ARQ 092可能在血管内细胞中抑制所有AKT亚型的活性，从而减弱SCD患者中的血栓形成和炎症过程[2]。ARQ 092在一部分具有PI3K通路基因突变的子宫内膜肿瘤中高度活跃[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MDA-MB-453细胞; NCI-H1650细胞; KU-19-19细胞
浓度 0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33 和 1 μM
处理时间 2 h
方法 以合适的接种密度将细胞铺于6孔板，培养过夜，然后用含有不同浓度（0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33, and 1 μM）的AKT抑制剂（ARQ 092, ARQ 751, MK-2206, GDC-0068）处理2小时。提取细胞裂解后的溶解产物，获取蛋白质进行免疫印迹法分析。
动物实验 动物模型 SCD小鼠
剂量 100 mg/10ml/kg
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Neurobiol Dis, 2018, pii: S0969-9961(18)30149-9]

Miransertib (ARQ 092) HCl在文献中得到引用

Insights into the Conformational Plasticity of the Protein Kinase Akt1 by Multi-Lateral Dipolar Spectroscopy [ Chemistry, 2023, e202203959.] PubMed: 36795969
AKT mutant allele-specific activation dictates pharmacologic sensitivities [ Nat Commun, 2022, 13(1):2111] PubMed: 35440569
Cilia-Mediated Insulin/Akt and ST2/JNK Signaling Pathways Regulate the Recovery of Muscle Injury [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2202632] PubMed: 36373718
Revisiting the Resazurin-Based Sensing of Cellular Viability: Widening the Application Horizon [ Biosensors (Basel), 2022, 12(4)196] PubMed: 35448256
Viability fingerprint of glioblastoma cell lines: roles of mitotic, proliferative, and epigenetic targets [ Sci Rep, 2021, 11(1):20338] PubMed: 34645858
1,3-dichloro-2-propanol induced hepatic lipid accumulation by inhibiting autophagy via AKT/mTOR/FOXO1 pathway in mice [ Food Chem Toxicol, 2021, 157:112578] PubMed: 34560177
Metformin suppresses inflammation and apoptosis of myocardiocytes by inhibiting autophagy in a model of ischemia-reperfusion injury [ Int J Biol Sci, 2020, 16(14):2559-2579] PubMed: 32792857
FGF20-FGFR1 signaling through MAPK and PI3K controls sensory progenitor differentiation in the organ of Corti [ Dev Dyn, 2020, 10.1002/dvdy.231] PubMed: 32735383
Preclinical Efficacy of Covalent-Allosteric AKT Inhibitor Borussertib in Combination with Trametinib in KRAS-Mutant Pancreatic and Colorectal Cancer. [ Cancer Res, 2019, 79(9):2367-2378] PubMed: 30858154
PI3K/AKT inhibitors aggravate death receptor-mediated hepatocyte apoptosis and liver injury. [ Toxicol Appl Pharmacol, 2019, 381:114729] PubMed: 31445927

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