LJI308

LJI308是一种有效的,泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂,对RSK1,RSK2,和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM,4 nM 和 13 nM。

LJI308 Chemical Structure

LJI308 Chemical Structure

CAS: 1627709-94-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1875.51 现货
5mg RMB 1613.43 现货
25mg RMB 5708.43 现货
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S6 Kinase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LJI308是一种有效的,泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂,对RSK1,RSK2,和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM,4 nM 和 13 nM。
靶点
RSK2 [1] RSK1 [1] RSK3 [1]
4 nM 6 nM 13 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在MDA-MB-231和H358细胞中,LJI308阻断RSK的细胞抑制和它对YB1上Ser102的磷酸化作用,EC50为0.2–0.3 μM,从而抑制细胞生长。[1]在TNBC HTRY-LT细胞中,LJI308也会抑制与YB-1抑制相关的细胞生长。[2]
激酶实验 RSK1,RSK2,和 RSK3活性的抑制
RSK亚型1,2,和3的酶活性使用重组全长RSK蛋白评估。RSK1 (1 nM),RSK2 (0.1 nM),或RSK3 (1 nM)能够使200 nM肽底物(biotin-AGAGRSRHSSYPAGT-OH)在ATP和RSK抑制剂存在下磷酸化,其中ATP浓度等于其对每种酶(RSK1- 5 μM,RSK2- 20 μM,RSK3- 10 μM)的Km,RSK抑制剂在50 mM HEPES,pH 7.5,10 mM MgCl2,1 mM DTT,0.1% BSA Fraction V,0.01% Tween-20中适当稀释。在室温下进行150分钟后,反应用60 mM EDTA停止,多肽磷酸化的程度使用抗-磷酸-AKT底物抗体和AlphaScreen试剂根据制造商描述测定。
细胞实验 细胞系 MDA-MB-231 和 H358 细胞
浓度 ~100 μM
孵育时间 72 小时
方法 贴附条件下的生长细胞以1000细胞/孔接种到96孔组织培养物处理的板,其包含细胞生长培养基。适当稀释的化合物加入培养基中的细胞上,细胞生长在加入CellTiter Glo试剂72小时后,根据制造商指示评估。

化学信息&溶解度

分子量 368.38 分子式

C21H18F2N2O2

CAS号 1627709-94-7 SDF Download LJI308 SDF
Smiles C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=NC=C3)C4=CC(=C(C(=C4)F)O)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 40 mg/mL ( 108.58 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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