Selpercatinib (LOXO-292)

别名: ARRY-192 中文名称:塞尔帕替尼

Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。

Selpercatinib (LOXO-292) Chemical Structure

Selpercatinib (LOXO-292) Chemical Structure

CAS: 2152628-33-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1285.83 现货
5mg RMB 1056.51 现货
25mg RMB 3194.1 现货
100mg RMB 7944.3 现货
1g RMB 13677.3 现货
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生物活性

产品描述 Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。
靶点
RET wt [1]
(Cell-free assay)
RET V804M [1]
(Cell-free assay)
RET V804L [1]
(Cell-free assay)
RET M918T [1]
(Cell-free assay)
RET S891A [1]
(Cell-free assay)
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1 nM 2 nM 2 nM 2 nM 2 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05324124 Completed
Healthy
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company
April 19 2022 Phase 1
NCT05136404 Completed
Healthy
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company
December 3 2021 Phase 1
NCT05089019 Completed
Healthy
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company
October 29 2021 Phase 1
NCT04782076 Completed
Healthy
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company
March 5 2021 Phase 1
NCT04280081 Active not recruiting
Solid Tumor|Medullary Thyroid Cancer
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company
March 16 2020 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 525.60 分子式

C29H31N7O3

CAS号 2152628-33-4 SDF --
Smiles CC(C)(COC1=CN2C(=C(C=N2)C#N)C(=C1)C3=CN=C(C=C3)N4CC5CC(C4)N5CC6=CN=C(C=C6)OC)O
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 25 mg/mL ( 47.56 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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