Pralsetinib (BLU-667)

别名: CS 3009, Gavreto 中文名称:普拉替尼

Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) 是一种高效的、选择性RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET)的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET (c-RET)致癌突变同样具有有效的抑制作用,IC50~0.4 nM。

Pralsetinib (BLU-667) Chemical Structure

Pralsetinib (BLU-667) Chemical Structure

CAS: 2097132-94-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2375.1 现货
2mg RMB 1170 现货
5mg RMB 2370 现货
25mg RMB 6270 现货
100mg RMB 15970 现货
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c-RET抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) 是一种高效的、选择性RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET)的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET (c-RET)致癌突变同样具有有效的抑制作用,IC50~0.4 nM。
靶点
RET V804L [1]
(Cell-free assay )
WT RET [1]
(Cell-free assay)
RET V804M [1]
(Cell-free assay)
RET M918T [1]
(Cell-free asssay)
CCDC6-RET [1]
(Cell-free assay)
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0.3 nM 0.4 nM 0.4 nM 0.4 nM 0.4 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在包含371种激酶的激酶库中,BLU-667对RET的选择性比对其中96%的激酶选择性高至少100倍。在含有RET突变的癌细胞中,BLU-667可特异地抑制RET信号、BLU-667比其他多激酶抑制剂更有效地抑制含RET突变的细胞系增殖[1]

激酶实验 Human Kinase Selectivity
BLU-667 was screened at 300 nmol/L for inhibitory activity across a panel of 371 kinases. The 23 kinases inhibited >50% at 300 nmol/L were selected for full 10 point concentration-response curves with BLU-667 (1 μmol/L maximum concentration) at 200 μmol/L ATP to generate biochemical IC50 (Reaction Biology Corp) using 33P-ATP (10 mCi/mL) to initiate the reaction, followed by the detection of kinase activity by a filter-binding method.
细胞实验 细胞系 LC2/ad细胞, MZ-CRC-1细胞和TT细胞
浓度 0-1 μM
孵育时间 90分钟
方法

--

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在体内,BLU-667可有效地抑制受多种RET突变和融合驱动的NSCLC和甲状腺癌异种移植瘤,而不抑制VEGFR2。BLU-667在体内实验中耐受性良好[1]

动物实验 Animal Models PDX肿瘤模型 (BALB/c裸小鼠)
Dosages 3, 10, 30 mg/kg(一天两次)或 60 mg/kg(一天一次)
Administration --
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04760288 Withdrawn
Medullary Thyroid Cancer
Hoffmann-La Roche
November 30 2023 Phase 3
NCT04697446 Unknown status
RET-fusion Non Small Cell Lung Cancer|Lung Neoplasm|Carcinoma Non-Small-Cell Lung|Respiratory Tract Neoplasms|Thoracic Neoplasms|Neoplasms by Site|Neoplasms|Lung Diseases|Respiratory Tract Diseases|Carcinoma Bronchogenic|Bronchial Diseases|Head and Neck Neoplasms|Carcinoma|Neoplasms by Histologic Type|Neoplasms Germ Cell and Embryonal|Neoplasms Nerve Tissue|Metastatic Non Small Cell Lung Cancer
Blueprint Medicines Corporation|Analysis Group Inc.
December 1 2020 --
NCT03037385 Active not recruiting
RET-altered Non Small Cell Lung Cancer|Medullary Thyroid Cancer|RET-altered Papillary Thyroid Cancer|RET-altered Colon Cancer|RET-altered Solid Tumors|Lung Neoplasm|Carcinoma Non-Small-Cell Lung|Thyroid Diseases|Thyroid Neoplasm|Thyroid Cancer Papillary|Carcinoma Neuroendocrine|Respiratory Tract Neoplasms|Thoracic Neoplasms|Neoplasms by Site|Neoplasms|Lung Diseases|Respiratory Tract Disease|Carcinoma Bronchogenic|Bronchial Neoplasms|Endocrine System Diseases|Endocrine Gland Neoplasm|Head and Neck Neoplasms|Adenocarcinoma Papillary|Adenocarcinoma|Carcinoma|Neoplasms Glandular and Epithelial|Neoplasms by Histologic Type|Neuroendocrine Tumors|Neuroectodermal Tumors|Neoplasms Germ Cell and Embryonal|Neoplasms Nerve Tissue|Colonic Neoplasms|Colorectal Neoplasms|Intestinal Neoplasms|Gastrointestinal Neoplasms|Digestive System Neoplasm|Digestive System Disease|Gastrointestinal Disease|Colonic Diseases|Intestinal Disease
Hoffmann-La Roche
March 17 2017 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 533.60 分子式

C27H32FN9O2

CAS号 2097132-94-8 SDF --
Smiles CC1=CC(=NN1)NC2=NC(=NC(=C2)C)C3CCC(CC3)(C(=O)NC(C)C4=CN=C(C=C4)N5C=C(C=N5)F)OC
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 187.4 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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