VLX1570

VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂,在体外IC50值约为10μM。

VLX1570 Chemical Structure

VLX1570 Chemical Structure

CAS: 1431280-51-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 3497.13 现货
5mg RMB 3031.27 现货
25mg RMB 7944.3 现货
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DUB抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂,在体外IC50值约为10μM。
靶点
DUB [1]
(Cell-free assay)
~10 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性,而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合,并抑制其活性,而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570,诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达,以及氧化应激marker Hmox-1、ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后,VLX1570可残留于细胞中相对较长时间,在冲洗掉残余药物后17 h,USP14仍可与VLX1570作用,说明药物作用长效[1]
细胞实验 细胞系 OPM-2 MM细胞
浓度 0.5 μM
孵育时间 3 h
方法

将OPM-2 MM细胞暴露于0.5 μM VLX1570中,处理3小时。然后收集细胞裂解物,用1 μM Ub-VS进行标记,通过SDS电泳、免疫印迹实验,检测USP14和UCHL5。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 VLX1570是蛋白酶体DUB活性的抑制剂,目前正处于治疗复发性多发性骨髓瘤的临床试验中。VLX1570的处理能够延长多发性骨髓移植瘤模型的生存期。在体内VLX1570抑制蛋白酶体DUB活性、诱导凋亡的IC50小于1 μM,其中多发性骨髓瘤在多种肿瘤类型中,对VLX1570的敏感性更高。在体内IC50比较低,可能是因为药物在体内的快速吸收以及在细胞中的富集[1]
动物实验 Animal Models Female SCID mice
Dosages 3 mg/kg
Administration 静脉注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02372240 Terminated
Multiple Myeloma
Vivolux AB|Theradex
April 8 2015 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 469.39 分子式

C23H17F2N3O6

CAS号 1431280-51-1 SDF Download VLX1570 SDF
Smiles C=CC(=O)N1CCC(=CC2=CC(=C(C=C2)F)[N+](=O)[O-])C(=O)C(=CC3=CC(=C(C=C3)F)[N+](=O)[O-])C1
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 93 mg/mL ( 198.12 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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